《药物设计学》习题集答案 是非题 -5 FTFFF 6-10 TFFTF 11-15 TTFTF 16-20TTFFF 21-25TTFTF 26-30 TFTFF 31-35 TTTFF 36-37TF 选择填空题(单选题) 1. B2.B3 B4.ABC 5D6A7.B8. C 选择填空题(多选题) 1. BC 2. ABC 问答题 1.①面对禽流感爆发的紧迫疫情,最近期的方法应为筛选,针对病原体病毒,从目前现有 的抗病毒药物中筛选出有抗NH病毒作用的药物,直接用于对因治疗。②从具有抗病毒、抗 炎、增强免疫力的天然产物中分离提取有效成分,寻找对禽流感具有治疗作用的先导物和药 物。③用分子生物学手段获得抗禽流感免疫血清作为生化药物。④其他中长期的方法有很多, 考生可发挥。例如从售出流感病毒生命周期和入侵人体细胞的生理生化过程入手,研究其关 键生物大分子的结构和功能,并以这些生物大分子为靶标,设计和寻找抗禽流感病毒的先导 物和有效药物。 2.(1)此模型为揭示β2-受体拮抗剂的药物-受体作用机理提供了证据 (2)G-蛋白偶联受体是众多药物作用的靶点,但其结构不明对发现新的药物带来障碍。β2 受体拮抗剂受体模型的揭示,是继视紫红质结构测定以来第一次发现的G-蛋白偶联受体模 型,其结构为冋源模建其他G蛋白偶联受体的三维结构模型,为进行基于靶点结构的药物 设计奠定了基础 3.(1)前药修饰、引入极性基团 (2)成盐、助水溶物和助溶剂、水溶胶、脂质体、包合体、微球、纳米粒、固体分散 体等 4.从作用模型分析,可发现抑制剂分子上的羧基与酶Arg371有离子相互作用。同时可看到 酶结构上有亲正电的作用位点Gu119。据此对抑制剂Neu5Ac2en结构进行改造。在4位引 入碱性的氨基或胍基,可与酶蛋白的Glu9羧基侧链产生离子相互作用,增大药物作用强 5-9(略)
《药物设计学》习题集 答案 是非题 1-5 FTFFF 6-10 TFFTF 11-15 TTFTF 16-20 TTFFF 21-25TTFTF 26-30 TFTFF 31-35 TTTFF 36-37 TF 选择填空题（单选题） 1.B 2.B 3.B 4.ABC 5.D 6. A 7.B 8.C 选择填空题（多选题） 1. BC 2. ABC 问答题 1. ①面对禽流感爆发的紧迫疫情，最近期的方法应为筛选，针对病原体病毒，从目前现有 的抗病毒药物中筛选出有抗 N5H7 病毒作用的药物，直接用于对因治疗。②从具有抗病毒、抗 炎、增强免疫力的天然产物中分离提取有效成分，寻找对禽流感具有治疗作用的先导物和药 物。③用分子生物学手段获得抗禽流感免疫血清作为生化药物。④其他中长期的方法有很多， 考生可发挥。例如从售出流感病毒生命周期和入侵人体细胞的生理生化过程入手，研究其关 键生物大分子的结构和功能，并以这些生物大分子为靶标，设计和寻找抗禽流感病毒的先导 物和有效药物。 2. （1）此模型为揭示 β2 –受体拮抗剂的药物-受体作用机理提供了证据。 （2）G-蛋白偶联受体是众多药物作用的靶点，但其结构不明对发现新的药物带来障碍。β2 – 受体拮抗剂受体模型的揭示，是继视紫红质结构测定以来第一次发现的 G-蛋白偶联受体模 型，其结构为同源模建其他 G-蛋白偶联受体的三维结构模型，为进行基于靶点结构的药物 设计奠定了基础。 3. （1）前药修饰、引入极性基团； （2）成盐、助水溶物和助溶剂、水溶胶、脂质体、包合体、微球、纳米粒、固体分散 体等 4. 从作用模型分析，可发现抑制剂分子上的羧基与酶 Arg 371 有离子相互作用。同时可看到 酶结构上有亲正电的作用位点 Glu 119。据此对抑制剂 Neu5Ac2en 结构进行改造。在 4 位引 入碱性的氨基或胍基，可与酶蛋白的 Glu 119 羧基侧链产生离子相互作用，增大药物作用强 度。 5-9 （略）