第二章药物代谢动力学
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药物代谢动力学 1药物的跨膜转运 药物的体内过程 3体内药量变化的时间过程 4药代动力学的参数及其临床意义
药物代谢动力学 药物的跨膜转运 药物的体内过程 ➢4 药代动力学的参数及其临床意义 体内药量变化的时间过程
、药物的跨膜转运 吸收 被动转远 转运1分布方式 药物 排泄 主动转运 转化 代谢
一、药物的跨膜转运 吸收 被动转运 转运 分布 方式 药 排泄 主动转运 物 转化 代谢
、药物的跨膜转运 被动转运」( passive transport) 是药物依赖于膜两侧的浓度差,从浓度高的一侧向浓度 低的一侧扩散渗透,当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时, 转运即停止。简单扩散是被动转运的主要形式 特点:是在转运过程中不消耗能量 不需载体,无饱和性; 没有竞争性抑制
一、药物的跨膜转运 被动转运 是药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓度 低的一侧扩散渗透，当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时， 转运即停止。简单扩散是被动转运的主要形式。 特点:是在转运过程中不消耗能量； 不需载体，无饱和性； 没有竞争性抑制。 （passive transport）
、药物的跨膜转运 〔影响药物被动转运的因素 药物脂溶性高低; 药物分子量大小; 药物的解离度。 多数药物是弱有机酸或弱有机碱,药物在体液中可部分解离。 解离型极性大,脂溶性小,难以扩散; 而非解离型极性小,脂溶性大,容易扩散
一、药物的跨膜转运 影响药物被动转运的因素 药物脂溶性高低； 药物分子量大小； 药物的解离度。 多数药物是弱有机酸或弱有机碱，药物在体液中可部分解离。 解离型极性大，脂溶性小，难以扩散； 而非解离型极性小，脂溶性大，容易扩散
、药物的跨膜转运 解离常数(PKa) 影响药物解离度因素 体液的PH PKa值是药物50%解离时溶液的pH值 pKa值是各药物所固有的特性。药物pKa值与药物 属于弱酸性或弱碱性无关,弱酸性药物pKa值可 大于7,弱碱性药物pKa值可小于7
一、药物的跨膜转运 解离常数（PKa） 影响药物解离度因素 体液的PH ➢ PKa值 是药物50%解离时溶液的pH值。 pKa值是各药物所固有的特性。药物pKa值与药物 属于弱酸性或弱碱性无关，弱酸性药物pKa值可 大于7，弱碱性药物pKa值可小于7
、药物的跨膜转运 解离常数(PKa) 影响药物解离度因素 体液的PH 体液的PH弱酸性药物在酸性环境下不易解离, 在碱性环境下易解离。而弱碱性药物则相反,在 酸性环境下易解离,在碱性中不易解离
一、药物的跨膜转运 解离常数（PKa） 影响药物解离度因素 体液的PH ➢ 体液的PH 弱酸性药物在酸性环境下不易解离， 在碱性环境下易解离。而弱碱性药物则相反，在 酸性环境下易解离，在碱性中不易解离
、药物的跨膜转运 被动转运」( passive transport) 滤过又称水溶扩散。指直径小于膜孔的水 溶性小分子药物,借助膜两侧的流体静压和渗 透压差被水携至低压侧的过程 如水、乙醇、乳酸等水溶性物质,02、CO2等气 体分子可通过膜孔滤过扩散
一、药物的跨膜转运 被动转运 滤过又称水溶扩散。指直径小于膜孔的水 溶性小分子药物，借助膜两侧的流体静压和渗 透压差被水携至低压侧的过程 如水、乙醇、乳酸等水溶性物质，O2、CO2等气 体分子可通过膜孔滤过扩散 （passive transport）
、药物的跨膜转运 被动转运」( passive transport) 易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而 与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、 核苷酸等借助细胞膜上的某些特异性蛋白质-通 透酶而扩散。 特点:①不耗能; ②载体具有高度特异性; ③饱和现象; ④竞争性抑制现象
一、药物的跨膜转运 被动转运 易化扩散又称载体转运。指一些不溶于脂质而 与机体生理代谢有关的物质如葡萄糖、氨基酸、 核苷酸等借助细胞膜上的某些特异性蛋白质-通 透酶而扩散。 特点：①不耗能； ②载体具有高度特异性； ③饱和现象； ④竞争性抑制现象 （passive transport）
、药物的跨膜转运 主动转运( active transport) 即逆浓度或电位梯度的转运,药物由低浓度一侧向高浓 度一侧转运。 特点:在转运过程中消耗能量; 畫要载体转运,载体对药物有特异的选择性 因此,如果两个药物均由相同的载体转运,则它们之间存 在竞争性抑制现象,且转运能力有饱和性。如药物自肾小 管的分泌排泄过程属于主动转运
一、药物的跨膜转运 主动转运 即逆浓度或电位梯度的转运，药物由低浓度一侧向高浓 度一侧转运。 特点:在转运过程中消耗能量； 需要载体转运，载体对药物有特异的选择性。 （active transport） 因此，如果两个药物均由相同的载体转运，则它们之间存 在竞争性抑制现象，且转运能力有饱和性。如药物自肾小 管的分泌排泄过程属于主动转运