第二章药物代谢动力学 主要研究药物的体内过程及 体内药物浓度随时间变化的规律 (运用数学原理和方法研究药物 在体内的量变)
主要研究药物的体内过程及 体内药物浓度随时间变化的规律 (运用数学原理和方法研究药物 在体内的量变)。 第二章 药物代谢动力学
本节主要掌握药物吸收、分布、代 谢和排泄的基本规律,熟悉常用药动 学参数的意义
本节主要掌握药物吸收、分布、代 谢和排泄的基本规律，熟悉常用药动 学参数的意义
药物分子的跨膜转运 药物的药动学,首先必须跨越多层生 物膜,进行多次转运 生物膜是由蛋白质和液态的脂质双 分子层(主要是磷脂)所组成。 药物的跨膜转运方式,按其性质不 同可分为两大类:
一 药物分子的跨膜转运 药物的药动学，首先必须跨越多层生 物膜，进行多次转运。 生物膜是由蛋白质和液态的脂质双 分子层（主要是磷脂）所组成。 药物的跨膜转运方式，按其性质不 同可分为两大类：
(一)被动转运(下山转运) 特点:(1)药物顺浓度差转运 (2)不耗能
（一）被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能
1、脂溶扩散(简单扩散) 大多数药物是通过该方式转运
1、脂溶扩散（简单扩散）： 大多数药物是通过该方式转运
①膜两侧浓度差:药物在脂质膜的一侧 浓度越高,扩散速度越快,当膜两侧浓 度相同时,扩散即停止。 ②药物的脂溶性:药物的脂溶性大,药 物扩散就越快 ③药物的解离:非解离型药物因其脂 溶性大,才能溶入脂质膜中,易于通 过生物膜 药物的pKa及所在环境的pH决定药 物的解离度
①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧 浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓 度相同时，扩散即停止。 ②药物的脂溶性：药物的脂溶性大，药 物扩散就越快。 ③药物的解离 ：非解离型药物因其脂 溶性大，才能溶入脂质膜中，易于通 过生物膜 。 药物的pKa及所在环境的pH。决定药 物的解离度
当药物pKa不变时,改变溶液的pH, 可明显影响药物的解离度,从而影 响药物的跨膜转运。 总结:弱酸性药物在酸性环境中, 解离少,吸收多;而在碱性环境中, 解离多,吸收少
当药物pKa不变时，改变溶液的pH， 可明显影响药物的解离度，从而影 响药物的跨膜转运。 总结：弱酸性药物在酸性环境中， 解离少，吸收多；而在碱性环境中， 解离多，吸收少
2、滤过扩散(膜孔或水溶扩散): 指分子量小的水溶性物质如尿素、水、乙 醇等。受流体静压或渗透压的影响,通过膜 孔被动转运。 3、易化扩散(载体转运) 易化扩散指顺浓度差的载体转运,不耗能。 如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+ 等)的吸收,其转运的速度比脂溶扩散要快
2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）： 指分子量小的水溶性物质如尿素、水、乙 醇等。受流体静压或渗透压的影响，通过膜 孔被动转运。 3、易化扩散 (载体转运） 易化扩散指顺浓度差的载体转运，不耗能。 如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、Ca2+ 等）的吸收，其转运的速度比脂溶扩散要快
二)主体转运 需要载体参与,有饱和限速及竞争抑制。 主动转运( active transport 特点:(1)药物逆浓度差转运 (2)耗能 (3)需要载体 (4)有饱和限速及竞争性抑制
（二）主体转运 需要载体参与，有饱和限速及竞争抑制。 主动转运（active transport） 特点：（1）药物逆浓度差转运 （2）耗能 （3）需要载体 （4）有饱和限速及竞争性抑制
简单扩散 滤过 载体转运
简单扩散 滤 过 载体转运 −主动转运 −易化扩散