第十八章 经皮吸收制剂
第十八章 经皮吸收制剂
第一节概述 癖经皮传递系统 transdermal drug delivery systems,TDDS)又称经皮治疗系统 Transdermel therapeatic systems,TTS)系指 经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药, 药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环 达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治 疗或预防疾病的作用 经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全 身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗 及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。 常用的剂型为贴剂( patch),还有软膏剂、硬膏剂 涂剂和气雾剂等
第一节 概述 经皮传递系统(transdermal drug delivery systems, TDDS)又称经皮治疗系统 (Transdermel therapeatic systems, TTS)系指 经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药， 药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环 达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治 疗或预防疾病的作用。 经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全 身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗 及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。 常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、硬膏剂、 涂剂和气雾剂等
TDDs的发展与特点 优点: ①可避免口服给药可能发生的肝首过效 应及胃肠灭活;②可维持恒定的最佳血 药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副 作用;③延长有效作用时间,减少用药 次数;④通过改变给药面积调节给药剂 量,减少个体差异,且患者可以自主用 药,也可以随时停止用药
一、TDDS 的发展与特点 优点： ①可避免口服给药可能发生的肝首过效 应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血 药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副 作用；③延长有效作用时间，减少用药 次数；④通过改变给药面积调节给药剂 量，减少个体差异，且患者可以自主用 药，也可以随时停止用药
TDDS的局限性: ①由于皮肤对药物的吸收率低,只有作用 剧烈的药物,即用药剂量很小就能产生药 效的药物才能选用;②不是所有的药物都 适于制备透皮传递系统,特别是对皮肤具 有强烈刺激性、致敏性的药物;③要防止 控制释放速度的薄膜破裂或损坏,否则会 引起释放速度的剧烈增加,可能导致严重 的后果
TDDS 的局限性： ①由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用 剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药 效的药物才能选用；②不是所有的药物都 适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具 有强烈刺激性、致敏性的药物；③要防止 控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会 引起释放速度的剧烈增加，可能导致严重 的后果
二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 )皮肤的基本生理结构 皮肤的结构主要分为四个层次,即角质 层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。 角质层和生长表皮合称表皮( epiderm
二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 （一）皮肤的基本生理结构 皮肤的结构主要分为四个层次，即角质 层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。 角质层和生长表皮合称表皮(epidermis)
(二)药物在皮肤内的转移 1、透过角质层和表皮进入真皮,扩散到 毛细血管,转移到体循环,是药物透 过皮肤吸收主要途径。 2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官 吸收
(二)药物在皮肤内的转移 1、透过角质层和表皮进入真皮，扩散到 毛细血管，转移到体循环，是药物透 过皮肤吸收主要途径。 2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官 吸收
三、经皮吸收制剂的分类 经皮吸收制剂大致可分为四类: (一)膜控释型 膜控释型TDDS( membrane-moderated type TDDS)主要由无渗透性背衬层、药物贮库 控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。 背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄 膜,如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而 成
三、经皮吸收制剂的分类 经皮吸收制剂大致可分为四类： (一)膜控释型 膜控释型TDDS(membrane-moderated type TDDS)主要由无渗透性背衬层、药物贮库、 控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。 背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄 膜，如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而 成
(二胶分散型 粘胶分散型TDDS( adhesive dispersion type TDDS)的药库层及控释层均由压敏 胶组成。 药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮 库,均匀涂布在不渗透背衬层上
(二)粘胶分散型 粘胶分散型TDDS(adhesive dispersion type TDDS)的药库层及控释层均由压敏 胶组成。 药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮 库，均匀涂布在不渗透背衬层上
(三)骨架扩散型 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的 聚合物骨架中,然后分剂量成固定面积大 小及一定厚度的药膜,与压敏胶层、背衬 层、及防粘层复合即成为骨架扩散型 TDDS(matrix-diffusion type TDDS), t 可以在符合后再行分割
(三)骨架扩散型 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的 聚合物骨架中，然后分剂量成固定面积大 小及一定厚度的药膜，与压敏胶层、背衬 层、及防粘层复合即成为骨架扩散型 TDDS(matrix-diffusion type TDDS) ，也 可以在符合后再行分割
(四)微贮库型 微贮库型TDDS( microreservoir type TDDS)的兼有膜控释型和骨架扩散型的特 点。其一般制备方法使先把药物分散在水 溶性聚合物(如PEG)的水溶液中,在将 该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中,在 高且变机械力下,使之形成微小的球形液 滴,然后迅速交联疏水聚合物分子使之成 为稳定的包含有球型液滴药库德分散系统, 将此系统制成一定面积及厚度的药膜,置 于粘胶层中心,加防粘层即得
(四)微贮库型 微贮库型TDDS(microreservoir type TDDS)的兼有膜控释型和骨架扩散型的特 点。其一般制备方法使先把药物分散在水 溶性聚合物（如PEG）的水溶液中，在将 该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中，在 高且变机械力下，使之形成微小的球形液 滴，然后迅速交联疏水聚合物分子使之成 为稳定的包含有球型液滴药库德分散系统， 将此系统制成一定面积及厚度的药膜，置 于粘胶层中心，加防粘层即得