第十七章 缓释和控释制剂
第十七章 缓释和控释制剂
第一节概述 梅缓释制剂系指用药后能在较长时间内持 续释放药物以达到长效作用的制剂。 其中药物释放主要是一级速度过程,对 于注射型制剂,药物的释放可持续数天 至数月;口服剂型的持续时间根据其在 消化道的滞留时间,一般以小时计
第一节 概述 缓释制剂系指用药后能在较长时间内持 续释放药物以达到长效作用的制剂。 其中药物释放主要是一级速度过程，对 于注射型制剂，药物的释放可持续数天 至数月；口服剂型的持续时间根据其在 消化道的滞留时间，一般以小时计
控释制剂系指药物能在预定的时间内自动 以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定 维持在有效浓度范围的制剂。 广义的控释制剂包括控制释药的速度、方 向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都 属于控释制剂的范畴。 梅狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内 已零级或接近零级速度释放药物的制剂
控释制剂系指药物能在预定的时间内自动 以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定 维持在有效浓度范围的制剂。 广义的控释制剂包括控制释药的速度、方 向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都 属于控释制剂的范畴。 狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内 已零级或接近零级速度释放药物的制剂
英文名称: Sustained-release preparations Controlled-release preparations Modified-release preparations
英文名称： Sustained-release preparations Controlled-release preparations Modified–release preparations
缓控释制剂的特点 ①对半衰期短或需频繁给药的药物,可以减 少服药次数,提高病人顺应性,使用方便。 ②使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于 降低药物的毒副作用。 ③可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量 达到最大药效。 不是所有的药物都适合制成缓控释制剂,如 剂量很大(大于19g)、半衰期很长(大于 24h)、不能在小肠下端有效吸收的药物等
缓控释制剂的特点: ①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减 少服药次数，提高病人顺应性，使用方便。 ②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于 降低药物的毒副作用。 ③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量 达到最大药效。 不是所有的药物都适合制成缓控释制剂，如 剂量很大（大于1g）、半衰期很长（大于 24h）、不能在小肠下端有效吸收的药物等
缓控释制剂的不足 ①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低, 如果遇到某种特殊情况(如出现较大副 反应),往往不能立即停止治疗 ②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动 力学参数而设计,当药物在疾病状态的 体内动力学特性有所改变时,不能灵活 调节给药方案; ③制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺 费用较常规制剂昂贵
缓控释制剂的不足： ①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低， 如果遇到某种特殊情况（如出现较大副 反应），往往不能立即停止治疗。 ②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动 力学参数而设计，当药物在疾病状态的 体内动力学特性有所改变时，不能灵活 调节给药方案； ③制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺 费用较常规制剂昂贵
、缓释、控释制剂释药原理和方法 缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在 各种载体材料中,则形成骨架型缓、控释制 剂 药物被包裹在高分子聚合物膜内,则形成贮 库型缓、控释制剂。 两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理 主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交 换作用
一、缓释、控释制剂释药原理和方法 缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在 各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制 剂； 药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮 库型缓、控释制剂。 两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理 主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交 换作用
(一)溶出原理 癱溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根 据 Noyes-Whitney溶出速度公式,通过减 少药物的溶解度,增大药物的粒径,以降 低药物的溶出速度,达到长效作用。 具体方法: 1制成溶解度小的盐或酯 2与高分子化合物生成难溶性盐 3控制粒子大小
（一）溶出原理 溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根 据Noyes-Whitney溶出速度公式，通过减 少药物的溶解度，增大药物的粒径，以降 低药物的溶出速度，达到长效作用。 具体方法： 1.制成溶解度小的盐或酯 2.与高分子化合物生成难溶性盐 3.控制粒子大小
(二)扩散原理 癖以扩散为主的缓、控释制剂,药物首先 溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入 体液,其释药受扩散速率的控制。药物 的释放以扩散为主的结构有以下几种 1.水不溶性包衣膜 零级释放 2含水性孔道的包衣膜 3骨架型的药物扩散→不呈零级释放, 符合 Higuchi方程
以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先 溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入 体液，其释药受扩散速率的控制。药物 的释放以扩散为主的结构有以下几种： 1.水不溶性包衣膜 2.含水性孔道的包衣膜 3.骨架型的药物扩散 （二）扩散原理 零级释放 不呈零级释放， 符合Higuchi方程
利用扩散原理达到缓、控释作用的 方法: 1包衣 2制成微囊 3制成不溶性骨架片剂 4增加粘度以减少扩散速度 5制成植入剂 6制成乳剂
利用扩散原理达到缓、控释作用的 方法： 1.包衣 2.制成微囊 3.制成不溶性骨架片剂 4.增加粘度以减少扩散速度 5.制成植入剂 6.制成乳剂