教材选取:课程主要参考书 研究生创新教系列教材 Guidebook to 步义大净 Organic Synthesis 原著第三版 有机合成指南 代新药合成x RK麦凯 Raymond K. Mackie I [英]DM史密斯( David M. Smith I著 Contemporary Drug Synthesis Process RA艾特肯(R. Alan Aitken 编著孟歌 孟歌译 图安交通大学出版杜 在14aB4 本页面中的内容要版权保护
教材选取：课程主要参考书
Recommended reading 1 Graham Solomons and craig fryhle, organic Chemistry, 7th Edition 2 Francis A Carey, Organic chemistry, 4th Edition 3 K. Peter c Vollhardt and neil E. Schore, Organic Chemistry, 3rd Edition 4 Organic Synthesis the Disconnection Approach, Stuart Warren. Designing Organic Synthesis, Stuart Warren 5 Guidebook to Organic Synthesis 3rd Ed Mackie Smith and Aitken
Recommended reading 1. Graham Solomons and Craig Fryhle; Organic Chemistry, 7th Edition. 2. Francis A. Carey, Organic Chemistry, 4th Edition. 3. K. Peter c. Vollhardt and Neil E. Schore, Organic Chemistry, 3rd Edition. 4. Organic Synthesis the Disconnection Approach, Stuart Warren. Designing Organic Synthesis, Stuart Warren 5. Guidebook to Organic Synthesis 3rd. Ed. Mackie, Smith and Aitken
Skeleton: Main Contents 第一章导言 Chapter 1 Introduction 第二章官能团化学 Chapter 2 Functional group chemistry 第三章碳-碳键的形成 Chapter 3 Formation of carbon 第四章碳-杂原子键形成 carbon bonds 第五章关环和开环 Chapter 4 Formation of carbon heteroatom bonds 第六章还原和氧化 Chapter 5 Ring closure and opening 第七章保护基团 Chapter 6 Reduction and oxidation 第八章特殊试剂 Chapter 7 Protective groups 第九章不对称合成 Chapter 8 Special reagents 第十章精选合成 Chapter 9 Asymmetric synthesis Chapter 10 Selected synthesis
Skeleton: Main Contents 第一章 导 言 第二章 官能团化学 第三章 碳-碳键的形成 第四章 碳-杂原子键形成 第五章 关环和开环 第六章 还原和氧化 第七章 保护基团 第八章 特殊试剂 第九章 不对称合成 第十章 精选合成 Chapter 1 Introduction Chapter 2 Functional group chemistry Chapter 3 Formation of carboncarbon bonds Chapter 4 Formation of carbonheteroatom bonds Chapter 5 Ring closure and opening Chapter 6 Reduction and oxidation Chapter 7 Protective groups Chapter 8 Special reagents Chapter 9 Asymmetric synthesis Chapter 10 Selected synthesis
新药选讲 *1.吡格列酮 *1. Pioglitazone *2.罗格列酮 * 2. Rosiglitazone *3舒尼替尼 *3. Sunitinib *4.帕唑帕尼 4. Pazopanib *5.尼洛替尼 *t 5. Nilotinib *6.奥兰氮平 6 Olanzapine *7艾司西酞普兰*7. Escitalopram *8.伊班膦酸 *8. Ibandronate *9.洛索洛芬钠 9. Sodium loxoprofen *10.索拉菲尼 * 10. Sorafinib
新 药 选 讲 1.吡格列酮 2.罗格列酮 3.舒尼替尼 4.帕唑帕尼 5.尼洛替尼 6.奥兰氮平 7.艾司西酞普兰 8.伊班膦酸 9.洛索洛芬钠 10.索拉菲尼 1. Pioglitazone 2. Rosiglitazone 3. Sunitinib 4. Pazopanib 5. Ninotinib 6. Olanzapine 7. Escitalopram 8. Ibandronate 9. Sodium loxoprofen 10. Sorafinib
艺术创作 *将传统经典有机化学合成基本理论知识与 新方法与当代新药合成方法研究相结合。 *上市新药的研发过程体现了非凡的智慧和 努力,可认为是一种艺术创作。 艺术创作
艺 术 创 作 将传统经典有机化学合成基本理论知识与 新方法与当代新药合成方法研究相结合。 上市新药的研发过程体现了非凡的智慧和 努力，可认为是一种艺术创作
新药研发的背景知识 *新药的诞生往往凝聚着人类的智慧和巨额的资金,也 是医药科技发展的新里程碑。 种新药的研制费用约8~12亿美元,历时8~14年 需上百乃至上千名跨学科、跨行业的优秀科学家参与。 *近年来全球范围内的新药开发日新月异,各种品类繁 多的新药不断问世,药物合成的新方法、新策略不断 问世,充实了药物设计与合成研究的内容。 *药物合成路线设计涉及范围非常广泛,除药物化学、 药物设计学、有机合成化学的基本理论外,实验室合 成、工业生产工艺的各实践环节也是必须考虑的
新药研发的背景知识 新药的诞生往往凝聚着人类的智慧和巨额的资金，也 是医药科技发展的新里程碑。 一种新药的研制费用约8～12亿美元，历时8～14年， 需上百乃至上千名跨学科、跨行业的优秀科学家参与。 近年来全球范围内的新药开发日新月异，各种品类繁 多的新药不断问世，药物合成的新方法、新策略不断 问世，充实了药物设计与合成研究的内容。 药物合成路线设计涉及范围非常广泛，除药物化学、 药物设计学、有机合成化学的基本理论外，实验室合 成、工业生产工艺的各实践环节也是必须考虑的
新药研发的背景知识 *我国医药工业发展虽然已成绩斐然,但在 小分子药物设计、研究、开发、生产与应 用方面起步较晚,远落后于西方发达国家。 *我国国情和新药研发的难度与风险决定了 我国制药工业在今后相当长一段时间内要 采取合法仿制国外药与自主研发新药相结 合的战略措施。 *因此,加快发展我国制药工业非常必要
新药研发的背景知识 我国医药工业发展虽然已成绩斐然，但在 小分子药物设计、研究、开发、生产与应 用方面起步较晚，远落后于西方发达国家。 我国国情和新药研发的难度与风险决定了 我国制药工业在今后相当长一段时间内要 采取合法仿制国外药与自主研发新药相结 合的战略措施。 因此，加快发展我国制药工业非常必要
新药研发的背景知识 *药物研发是一个永不衰落的朝阳行业,每个新药 的研发投入的人财物力是相当巨大的,相信会有 成千上万的优秀科学家会跻身到新药研发的行列 中来,新药研发的队伍将是一个浩浩荡荡的大军 *另一方面,对于制药企业而言,一个好的药物全 合成路线可大大缩短生产周期、简化生产工艺、 降低生产成本、节约能源、减少或消除对环境的 化学污染,其经济效益及社会效益都是极为显著 的。 *本课程就是考虑到我国医药工业发展在上述诸多 方面的需要而开设的
新药研发的背景知识 药物研发是一个永不衰落的朝阳行业，每个新药 的研发投入的人财物力是相当巨大的，相信会有 成千上万的优秀科学家会跻身到新药研发的行列 中来，新药研发的队伍将是一个浩浩荡荡的大军。 另一方面，对于制药企业而言，一个好的药物全 合成路线可大大缩短生产周期、简化生产工艺、 降低生产成本、节约能源、减少或消除对环境的 化学污染，其经济效益及社会效益都是极为显著 的。 本课程就是考虑到我国医药工业发展在上述诸多 方面的需要而开设的
课程目的 *了解国外最新批准的新药信息对于我国的 新药研发有直接的帮助作用和间接的指导 意义。可从中汲取经验和教训,避免走弯 路,减少浪费和降低损失。 *研究已知药物合成路线和工艺对于改善现 正应用的合成工艺路线、降低生产成本、 合理地设计新的药物合成工艺路线将有很 大帮助
课程目的 了解国外最新批准的新药信息对于我国的 新药研发有直接的帮助作用和间接的指导 意义。可从中汲取经验和教训，避免走弯 路，减少浪费和降低损失。 研究已知药物合成路线和工艺对于改善现 正应用的合成工艺路线、降低生产成本、 合理地设计新的药物合成工艺路线将有很 大帮助
1st lecture: Introduction This course gives a basic introduction to synthesis methods and their application in modern organic medicines w The aims are to show the use of several common reactions, introduce the concept of synthetic organic chemistry and how organic chemists design and carry out multi-step synthesis. Design and synthesis of several new organic medicines are also introduced in this course
1st lecture: Introduction This course gives a basic introduction to synthesis methods and their application in modern organic medicines. The aims are to show the use of several common reactions, introduce the concept of synthetic organic chemistry and how organic chemists design and carry out multi-step synthesis. Design and synthesis of several new organic medicines are also introduced in this course