概念 局部麻醉药简称局麻药,是一类以适当的浓度、局部 应用于神经系统后能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。 它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维,使 其支配区域的感觉和运动神经受到影响。由于其作用是可 逆的,故作用结束后,神经功能可以完全恢复,对神经纤 维和细胞均无损伤。 其局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作 电位幅度降低,最后完全丧失产生动作电位的能力。在局 麻药的作用下,痛觉先消失,其次是冷觉、温觉、触觉和 压觉。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行
一、 概念 局部麻醉药简称局麻药,是一类以适当的浓度、局部 应用于神经系统后能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。 它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维,使 其支配区域的感觉和运动神经受到影响。由于其作用是可 逆的,故作用结束后,神经功能可以完全恢复,对神经纤 维和细胞均无损伤。 局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作 电位幅度降低,最后完全丧失产生动作电位的能力。在局 麻药的作用下,痛觉先消失,其次是冷觉、温觉、触觉和 压觉。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行
实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通 道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭,阻滞 神经冲动的传导,产生麻醉作用。 Outside te cell Sodium Lipid BH+<→B+H Channel Bilayer H++B∈-)BH inside the cell
二、作用机制 实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通 道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭,阻滞 神经冲动的传导,产生麻醉作用
三、常用局麻药 其常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类, CH3 NHCCHN(C H N COCH2 CH2N(C2 H5)2 CH 普鲁卡因 利多卡因 CH3 COCH2 CH2N(C, H5)2 NHC N 丁卡因 CH C 布比卡因
三、常用局麻药 常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类, 普鲁卡因 丁卡因 利多卡因 布比卡因 COCH2 CH2 N(C2 H5 ) H2 N 2 O COCH2 CH2 N(C2 H5 ) N 2 H C4 H9 O CH3 CH3 NHCCH2 N(CH3 ) 2 O CH3 CH3 NHC N C4 H9 O
其普鲁卡因: 其利多卡因: 对粘膜的穿透力弱, 与相同浓度的普 需注射给药产生麻醉作 鲁卡因相比,利多卡 用。给药1~3分钟内开 因起效快,作用强而 始作用,维持30~45分 持久。对组织无刺激 钟。加入少量肾上腺素 性,安全范围较大 能延长作用时间 能穿透粘膜,可用于 本药在血浆中被酶 各种麻醉方法,故称 水解,产生对氨基苯甲 为全能局麻药。 酸,能对抗磺胺类药物 的抗菌作用,故应避免 与磺胺类药物同时使用。 用药过量会引起过 敏反应
普鲁卡因: 对粘膜的穿透力弱, 需注射给药产生麻醉作 用。给药1~3分钟内开 始作用,维持30~45分 钟。加入少量肾上腺素 能延长作用时间。 本药在血浆中被酶 水解,产生对氨基苯甲 酸,能对抗磺胺类药物 的抗菌作用,故应避免 与磺胺类药物同时使用。 用药过量会引起过 敏反应。 利多卡因: 与相同浓度的普 鲁卡因相比,利多卡 因起效快,作用强而 持久。对组织无刺激 性,安全范围较大, 能穿透粘膜,可用于 各种麻醉方法,故称 为全能局麻药
四、局部麻醉药的体内过程 1吸收 其影响局麻药吸收速度的因素有: ■剂量和浓度 ■用药部位和方法 ■是否加用血管收缩药 般来说,剂量大、药液浓度高、用药部 位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快,反之 则慢
四、局部麻醉药的体内过程 1 .吸收 影响局麻药吸收速度的因素有: ◼ 剂量和浓度 ◼ 用药部位和方法 ◼ 是否加用血管收缩药 一般来说,剂量大、药液浓度高、用药部 位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快,反之 则慢
2.分布、代谢和排泄 其局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有 55%~95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的 多少,会影响局麻药经由肝脏代谢的量。 其酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶 水解;酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能 氧化酶脱烷基化代谢降解。 其局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响,因未 解离型的局麻药易为肾小管重吸收,故尿呈酸 性时,局麻药排除较多
2. 分布、代谢和排泄 局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有 55%~95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的 多少,会影响局麻药经由肝脏代谢的量。 酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶 水解;酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能 氧化酶脱烷基化代谢降解。 局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响,因未 解离型的局麻药易为肾小管重吸收,故尿呈酸 性时,局麻药排除较多