第二十章解热镇抗炎药 概念 作用机理 药物的分类及代表性药物
第二十章 解热镇痛抗炎药 • 一、概念 • 二、作用机理 • 三、药物的分类及代表性药物
、概念 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、 较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药 物也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林 是本类药物的典型代表药,故也成为 “阿司匹林类药物
一、概念 • 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、 较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药 物也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林 是本类药物的典型代表药，故也成为 “阿司匹林类药物
产热 散热 战栗 不感蒸发 肌紧张 出汗 肌肉运动 皮肤血流 内分泌腺活动 体表面积 基础代谢 换衣着 糖类 环境条件 蛋白 传导、辐射 下丘脑的体温 脂类 蒸发 调节中枢: 产热、散热平 衡,达到体温 恒定 35 39 调定点学说 36 37 38
战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导、辐射 蒸发 36 37 38 39 35 产热 散热 产热、散热平 衡，达到体温 恒定。 调定点学说 下丘脑的体温 调节中枢：
作用机理 体温调节中枢 热镇痛消炎药可以抑 制中枢神经系统内PG 前列腺素PG 中合成酶,减少PG合成 而发挥解热镇痛消炎 中性粒细胞或其它细胞的作用。 itt (可能是 病原体 毒素及其它 白介素1)
二、作用机理 体温调节中枢 前列腺素PG 中性粒细胞或其它细胞 病原体 毒素及其它 内热原 中枢神经系统 发热 产生和释放 进入 （可能是 白介素1） 热镇痛消炎药可以抑 制中枢神经系统内PG 合成酶，减少PG合成， 而发挥解热镇痛消炎 的作用
前列原素 (prostaglandin, PG) 前列腺素是一族含有一个五 碳环和两条侧连的二十碳不饱 HO 和脂肪酸,广泛存在于人和哺 乳动物的各种重要组织和体液 中。参与多种体内功能的调节 合成和释放的增多,导致体温 OH 调定点的提高,体温升高 PGe2 2.PG具有一定的致痛作用,同时 HO 还具有显著地提高痛觉神经末 梢对其它致痛物质的敏感性 3.PG参与炎症反应,使血管扩张, OH 通透性增加,引起局部充血 水肿和疼痛。 PGF2
HO O COOH OH 前列腺素（prostaglandin， PG） HO O COOH OH 前列腺素是一族含有一个五 碳环和两条侧连的二十碳不饱 和脂肪酸，广泛存在于人和哺 乳动物的各种重要组织和体液 中。参与多种体内功能的调节。 1. 合成和释放的增多，导致体温 调定点的提高，体温升高。 2. PG具有一定的致痛作用，同时 还具有显著地提高痛觉神经末 梢对其它致痛物质的敏感性。 3. PG参与炎症反应，使血管扩张， 通透性增加，引起局部充血、 水肿和疼痛。 PGE2 PGF2a
药物的分类及代表性药物 按化学结构的不同,可将解热镇痛消炎 药分为四类: 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类
三、药物的分类及代表性药物 • 按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎 药分为四类： – 水杨酸类 – 苯胺类 – 吡唑酮类 – 其它有机酸类
水杨酸类一乙酚水杨酸(所可匹杯) 吸收(pH值) 【体内过程 代谢(肝脏代谢水杨 【药理作用及应用入酸的能力有限 【不良反应和注意事项 解热镇痛 抗炎 COOH 胃肠道反应 抗风湿作用 凝血障碍 预防心肌梗塞 o-C-CH 水杨酸反应 和脑血栓的形 3‖过敏反应 成(抑制血小 瑞氏综合症 板聚集)
水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林） • 【体内过程】 • 【药理作用及应用】 • 【不良反应和注意事项】 吸收（pH值） 代谢（肝脏代谢水杨 酸的能力有限） 解热镇痛 抗炎 抗风湿作用 预防心肌梗塞 和脑血栓的形 成（抑制血小 板聚集） 胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞氏综合症 C COOH O CH3 O
苯胺类非那西了和乙所氨基装酚 【体内过程 口服易吸收,主要在肝 【药理作用及应 脏代谢。 【不良反应术神音非那西丁在肝内去乙基, 玄生計z气其酚;或 NHCOCH3 主要是作为解热镇痛药,氨基 用于感冒发热、神经痛,进 肌肉痛 毒性 代谢产物,引起高铁血 OCH OH红蛋白血症和溶血性贫 非那西丁 乙酰氨基苯酚(扑热息痛)
苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚 • 【体内过程】 • 【药理作用及应用】 • 【不良反应和注意事项】 NHCOCH3 OC2 H5 NHCOCH3 OH 非那西丁 乙酰氨基苯酚（扑热息痛） 口服易吸收，主要在肝 脏代谢。 非那西丁在肝内去乙基， 产生对乙酰氨基酚；或 去乙酰基，生成对氨基 苯乙醚，该物质可进一 步转化为羟基化的毒性 代谢产物，引起高铁血 红蛋白血症和溶血性贫 血。 主要是作为解热镇痛药， 用于感冒发热、神经痛， 肌肉痛
化图配关一保泰松 【体内过程】 【药理作用及应用】 吸收快而完全;与 血浆蛋白结合率 【不良反应和江事项】1 8%;停药后三周 内,仍可在关节腔 中保持较高的浓度。 肝脏代谢 HO-C-N 抗炎抗风湿作用较强, CH3(CH2)3C-C 解热镇痛作用较弱
吡唑酮类—保泰松 • 【体内过程】 • 【药理作用及应用】 • 【不良反应和注意事项】 N C C N CH3 (CH2 ) 3 HO C O 吸收快而完全；与 血浆蛋白结合率 98%；停药后三周 内，仍可在关节腔 中保持较高的浓度。 肝脏代谢。 抗炎抗风湿作用较强， 解热镇痛作用较弱
其它抗炎有机酸类一保美辛(消炎痘) 口服吸收快而完全;血浆 蛋白结合率90%;经肝脏 代谢;代谢物由尿、胆汁 和粪便排除。 【体内过程】 最强的一类PG合成酶抑制药理作用及应用】 剂,具有显著的抗炎抗风 湿和解热镇痛作用。 【不良反应和注意事项】 胃肠道反应 Meo CHCOH 中枢神经系统反应 CH 抑制造血系统 过敏反应 NICO 〉C
其它抗炎有机酸类—吲哚美辛（消炎痛） O N CH2 COH CH3 C O Cl MeO •【体内过程】 •【药理作用及应用】 •【不良反应和注意事项】 口服吸收快而完全；血浆 蛋白结合率90%；经肝脏 代谢；代谢物由尿、胆汁 和粪便排除。 最强的一类PG合成酶抑制 剂，具有显著的抗炎抗风 湿和解热镇痛作用。 胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应
