教案首页 课程名称药剂学年级200级专业,层次 药学,高职 教师 专业技术职务 授课方式 班学时 2学时 (大,小班) 授课题目(章,节)第七章栓剂 基本教材基本教材:胡兴娥、刘素兰主编,药剂学,高等教育出版社,20第1版 参考书目 参考书:药剂学,中国医药科技出版社,1999 教学目的和要求 1.掌握栓剂的概念、种类及质量要求 2.掌握栓剂的作用特点 3.理解栓剂制备及处方分析 4.了解栓剂的质量评价 大体内容和时间安排、教学方法 第一节栓剂的组成 1学时 讲授 第二节栓剂的制备及质量检查 1学时 讲授 教学重点、难点:栓剂的基质和制备 学员学习方法 课堂学习、作业和练习 参考书刊 1.2005年《中国药典》 2.崔福德.药剂学.北京:中国医药科技出版社,2002 3.郑俊民.经皮给药新剂型.北京:人民卫生出版社,1997戈顺梯等
教 案 首 页 课程名称 药剂学 年级 2004 级 专业，层次 药学，高职 教 师 专业技术职务 授课方式 （大，小班） 大班 学时 2 学时 授课题目（章，节） 第七章 栓剂 基本教材 参考书目 基本教材：胡兴娥、刘素兰主编，药剂学，高等教育出版社，2006，第 1 版。 参考书：药剂学，中国医药科技出版社，1999 教学目的和要求 1． 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 2． 掌握栓剂的作用特点 3． 理解栓剂制备及处方分析 4． 了解栓剂的质量评价 大体内容和时间安排、教学方法 第一节 栓剂的组成 1 学时 讲授 第二节 栓剂的制备及质量检查 1 学时 讲授 教学重点、难点 ：栓剂的基质和制备 学员学习方法： 课堂学习、作业和练习 参考书刊 ： 1．2005 年《中国药典》 2．崔福德.药剂学.北京:中国医药科技出版社，2002 3．郑俊民.经皮给药新剂型.北京:人民卫生出版社,1997 戈顺梯等
教法、教具 及时间分配 第七章栓 第一节栓剂的组成 教具:幻灯、 栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 图片、录像示 栓剂因施用腔道的不同,分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。 栓剂由药物与基质组成。除另有规定外,供制栓剂用的固体药物,应预先用适宜 方法:讲授、 方法制成细粉,并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同,制成各种适宜板书 的形状 、栓剂的作用特点 栓剂按其作用范围可分为局部作用栓和全身作用栓,前者是在腔道内起润滑 收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒和局麻等局部作用:后者是由腔道吸收λ血液起镇静 镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用, 与常规口服制剂相比,全身作用的栓剂有下列优点:①药物不会受胃肠道pH 或酶的破坏而失活:②大部分药物可以避免肝首过作用,减少了药物对肝的毒性和副 作用:③对胃有刺激的药物可用直肠给药:④适于对不能口服、不愿口服药物或伴有 呕吐症状的成人或小儿患者给药 栓剂最初是以局部作用为目的,但后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用 和不受胃肠道的影响,亦适合于对口服用药有困难的患者,故栓剂的全身治疗作用越 来越受到重视。栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜,这样有50%~75%的药 物可绕过肝脏直接进入体循环 【拓展提高】栓剂给药后的吸收途径课后自学 二、栓剂的基质 【相关链接】基质的质量要求课堂自学 (一)油脂性基质 栓剂用油脂性基质时,若药物为水溶性,则释药速度快,对机体作用较快。若药 物为脂溶性,则药物须先从油相转入水相体液中,才能发挥作用。转相与药物的油水 分配系数有关。 1.可可豆脂 可可豆脂( cocoa butter)是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。主 要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯。可可豆脂为白色或淡黄色 脆性蜡状固体。每⑩0g可可豆脂可吸收20~30g水,若加入5%~10%吐温-61可增 加吸水量:且有助于药物混悬在基质中。可可豆脂与疏水材料如胆固醇合用作W/O 型基质,与亲水性乳化剂合用作O/W型基质
内 容 教法、教具 及时间分配 第七章 栓 剂 第一节 栓剂的组成 栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。 栓剂由药物与基质组成。除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜 方法制成细粉，并全部通过六号筛。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜 的形状。 一、栓剂的作用特点 栓剂按其作用范围可分为局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道内起润滑、 收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒和局麻等局部作用；后者是由腔道吸收入血液起镇静、 镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用。 与常规口服制剂相比，全身作用的栓剂有下列优点：①药物不会受胃肠道 pH 或酶的破坏而失活；②大部分药物可以避免肝首过作用，减少了药物对肝的毒性和副 作用；③对胃有刺激的药物可用直肠给药；④适于对不能口服、不愿口服药物或伴有 呕吐症状的成人或小儿患者给药。 栓剂最初是以局部作用为目的，但后来发现通过直肠给药可以避免肝首过作用 和不受胃肠道的影响，亦适合于对口服用药有困难的患者，故栓剂的全身治疗作用越 来越受到重视。栓剂在应用时塞入距肛门口约 2cm 处为宜，这样有 50％～75％的药 物可绕过肝脏直接进入体循环。 【拓展提高】栓剂给药后的吸收途径 课后自学 二、栓剂的基质 【相关链接】基质的质量要求 课堂自学 （一）油脂性基质 栓剂用油脂性基质时，若药物为水溶性，则释药速度快，对机体作用较快。若药 物为脂溶性，则药物须先从油相转入水相体液中，才能发挥作用。转相与药物的油水 分配系数有关。 1．可可豆脂 可可豆脂（cocoa butter）是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。主 要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯。可可豆脂为白色或淡黄色 脆性蜡状固体。每 l00g 可可豆脂可吸收 20～30g 水，若加入 5％～10％吐温-61 可增 加吸水量；且有助于药物混悬在基质中。可可豆脂与疏水材料如胆固醇合用作 W／O 型基质，与亲水性乳化剂合用作 O／W 型基质。 45min 教具：幻灯、 图片、录像示 教 方法：讲授、 板书
2.半合成脂肪酸蹭 这类基质化学性质稳定,成型性能良好,具有保湿性和适宣的熔点,不易酸败, 目前是取代天然油脂的较理想的栓剂基质。国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山 苍子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。 【拓展提高】半合成油酯课后自学 3.乌柏脂 4.香果脂 (二)水溶性或亲水性基质 1.甘油明胶 甘油明胶溶解速度与明胶、甘油及水三者组成比例有关,常用比例为水:明胶: 甘油=127,甘油与水的含量越高则越容易溶解,且甘油能防止栓剂干燥变硬。水分 含量10%以下,水分过多成品变软。本品多用做阴道栓剂基质,因含有明胶,凡与 蛋白质能产生配伍变化的药物,如鞣酸、重金属盐筹均不能用甘油明胶作基质 PEG4000和PEG6000的吸湿性很低,但对温度仍很敏感。栓剂在水中的溶解 度随液体PEG比例的增多而加速。如PEG4000中加入PEG400时,一般含30%PEG 400为最佳。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喳啉 磺胺类配伍 3.豪氧乙烯(40)单硬脂酸酯类 【课堂活动】理想的栓剂基质应符合哪些要求? 第二节栓剂的制备及质量检查 40min 教具:幻灯、 、栓剂的制备方法 图片 栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。油脂性基质两法都可采用,而水溶性或亲水方法:讲授、 性基质多采用热熔法 板书、归纳 1.热熔法 比较 热熔法( fusion method)是将基质加热熔化,温度适当,防止过高,然后按药 物性质以不同方法加入。混合均匀,倾入涂有润滑剂的模型中至稍溢出模口为度。放 冷,待完全凝固后,削去溢出部分,开模取栓。热熔法应用较广泛,工厂生产一般均 已采用机械自动化操作采完成 模孔内润滑剂:①油脂性基质的栓剂,常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇5 份混合所得:②水溶性或亲水性基质的栓剂,常用液状石蜡或植物油等 2.冷压法 冷压法( cold compression method)主要用于油脂性基质,不论是搓捏或模型冷 压,均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀,然后手工搓捏成型或装入制栓模
2．半合成脂肪酸酯 这类基质化学性质稳定，成型性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败， 目前是取代天然油脂的较理想的栓剂基质。国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山 苍子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。 【拓展提高】半合成油酯 课后自学 3．乌桕脂 4．香果脂 （二）水溶性或亲水性基质 1. 甘油明胶 甘油明胶溶解速度与明胶、甘油及水三者组成比例有关，常用比例为水:明胶: 甘油 =1:2:7，甘油与水的含量越高则越容易溶解，且甘油能防止栓剂干燥变硬。水分 含量 10％以下，水分过多成品变软。本品多用做阴道栓剂基质，因含有明胶，凡与 蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸、重金属盐筹均不能用甘油明胶作基质。 2. 聚乙二醇 PEG4000 和 PEG6000 的吸湿性很低，但对温度仍很敏感。栓剂在水中的溶解 度随液体 PEG 比例的增多而加速。如 PEG 4000 中加入 PEG 400 时，一般含 30％PEG 400 为最佳。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喳啉、 磺胺类配伍。 3. 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 【课堂活动】理想的栓剂基质应符合哪些要求？ 第二节 栓剂的制备及质量检查 一、栓剂的制备方法 栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。油脂性基质两法都可采用，而水溶性或亲水 性基质多采用热熔法。 1．热熔法 热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防止过高，然后按药 物性质以不同方法加入。混合均匀，倾入涂有润滑剂的模型中至稍溢出模口为度。放 冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓。热熔法应用较广泛，工厂生产一般均 已采用机械自动化操作采完成。 模孔内润滑剂：①油脂性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与 95％乙醇 5 份混合所得；②水溶性或亲水性基质的栓剂，常用液状石蜡或植物油等。 2．冷压法 冷压法（cold compression method）主要用于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷 压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后手工搓捏成型或装入制栓模 40min 教具：幻灯、 图片 方法：讲授、 板书、归纳、 比较
型机内压成一定形状的栓剂。机压模型成型者较美观。此法避免了加热对药物与基质 稳定性的影响,不溶性药物亦不会在基质中沉降,但易夹带空气,对基质和主药起氧 化作用 (1)置换价的计算。药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质 的置换价 置换价 药物的密度 基质的密度 或 G-(M-W) (2)置换价的测定方法。取基质作空白栓,称得平均重量为G,另取基质与 药物定量混合做成含药栓,称得平均重量为M,每粒栓剂中药物的平均重量W,代 入(7-2)式,即可求得置换价。 使用置换价可以很方便的计算出生产中栓剂基质的用量X X=(G-W/f)·n n表示欲制备栓剂的数量。 【课堂活动】计算置换价 欲制备鞣酸栓100粒,每粒含鞣酸0.2g,用可可豆脂基质,模孔纯基质栓重2.0g, 鞣酸对该基质的转换价为1.6,计算所需基质的量 【实例分析】乙酰水杨酸栓剂的制备 二、栓剂的质量检查 《中国药典》2005年版规定:栓剂中的药物与基质应混合均匀,栓剂外形要完 整光滑:塞入腔道后应无刺激性,应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释 放出药物,产生局部或全身作用:应有适宜的硬度,以免在包装或贮存时变形。缓释 栓剂应进行释放度检查,不再进行融变时限检查。除另有规定外,应在30℃以下密 闭贮存,防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。 除另有规定外,栓剂应进行以下项目检查 1.重量差异 2.融变时限 3.微生物限度 概念、分类、作用特点、栓剂的基质、栓剂的制备、栓剂的质量检查5min 作业与见第七章单元练习独立作业 课后完成 思考题
型机内压成一定形状的栓剂。机压模型成型者较美观。此法避免了加热对药物与基质 稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空气，对基质和主药起氧 化作用。 （1）置换价的计算。药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质 的置换价。 置换价： 基质的密度 药物的密度 f = 或 G ( M W ) W f − − = （2）置换价的测定方法。取基质作空白栓，称得平均重量为 G，另取基质与 药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为 M，每粒栓剂中药物的平均重量 W，代 入（7-2）式，即可求得置换价。 使用置换价可以很方便的计算出生产中栓剂基质的用量 X。 X = (G−W / f ) n n 表示欲制备栓剂的数量。 【课堂活动】计算置换价 欲制备鞣酸栓 100 粒，每粒含鞣酸 0.2g，用可可豆脂基质，模孔纯基质栓重 2.0g， 鞣酸对该基质的转换价为 1.6，计算所需基质的量。 【实例分析】乙酰水杨酸栓剂的制备 二、栓剂的质量检查 《中国药典》2005 年版规定：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完 整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释 放出药物，产生局部或全身作用；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。缓释 栓剂应进行释放度检查，不再进行融变时限检查。除另有规定外，应在 30℃以下密 闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。 除另有规定外，栓剂应进行以下项目检查： 1．重量差异 2．融变时限 3．微生物限度 小结 概念、分类、作用特点、栓剂的基质、栓剂的制备、栓剂的质量检查 5min 作业与 思考题 见第七章 单元练习 独立作业 课后完成