****岑水水** R&D *半*****水**********水******** 2006年第2期 *水水*水*水*水*水*水*水*水*水*水水水*水*水*水*水 上海医药工业研究院信息中心 上海数图健康医药科技有限公司 **水****水*水*水水*********水本水***水
******************************* ****************************** R & D 2006 年第 2 期 ******************************* 上海医药工业研究院信息中心 上海数图健康医药科技有限公司 ******************************
中国医药数字图书馆 vww.pharmadl.com 205年10月,全球进入Ⅲ期临床研究及以后阶段药物研发取得进展的项目有 37个,动态分布直观图如下。 2005年10月全赇药研动态变化 首次上市 进入Ⅲ期临床阶段 补充上市 进入注册前阶段 补充注册 首次注册 下图为月度研发成果动态变化趋势图 全球药研动态月度化 口II期 口注册前 口注册 口上市 10 2005.012005.022005,032005.042005.052005.062005.072005.082005.092005.10 上海医药工业研究院信息中心
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 1 页 月月度度进进展展综综述述 2005 年 10 月，全球进入 III 期临床研究及以后阶段药物研发取得进展的项目有 37 个，动态分布直观图如下。 2005年10月全球药研动态变化 补充注册 16% 首次注册 16% 补充上市 33% 首次上市 5% 进入Ⅲ期临床阶段 25% 进入注册前阶段 5% 下图为月度研发成果动态变化趋势图。 0 10 20 30 40 50 60 70 2005.01 2005.02 2005.03 2005.04 2005.05 2005.06 2005.07 2005.08 2005.09 2005.10 全球药研动态月度变化 III期 注册前 注册 上市
中国医药数字图书馆 www.pharmadl.com 1本月全球药品上市快讯 本月全球新上市的药品有14个,其中首次上市产品2个,取得新市场补充上市 的产品12个。本月上市产品数量仍处于低谷,且亮点乏善可陈。 本月首次上市的2个药品,均为新制剂。唑吡坦( zolpidem, Ambien/Stilnox) 将于2006年10月专利到期。作为一种延长产品生命周期的策略,赛诺菲-安万特公 司赶在此之前推出了唑吡坦的控释制剂( zolpidem, Ambien CR)。唑吡坦约占据美 国失眠药物市场70%的份额。2004年, Ambien的销售额为142亿欧元(约合18亿 美元)。 Cellegy公司是一家以开发透皮和局部用产品为主的小公司,其用于治疗男性 性功能低下的睾酮凝胶 Fostex本月在瑞典上市,然而市场上同类产品很多,预计将 面临激烈竞争。 本月取得在新市场补充上市的产品有12个,涉及5个国家或地区,包括瑞士 美国、法国、德国等西方国家。本月取得新市场补充上市的产品中,近期上市的产 品比较少,2004年以后上市的产品仅2个。“药龄”相对较长的药品还在不断地扩大 市场范围,从一个侧面反映出这些产品非同一般的生命力和价值。 本月上市产品中,约2/3为老药的新制剂新剂型,体现出制剂手段在扩大产品适 用范围,增长产品寿命期的价值。从本月上市药品治疗类别来看,生殖系统用药及 性激素与心血管系统用药是上市产品最多的两大类别,分别有4个和3个产品。内 分泌及代谢调节用药和抗肿瘤药各有2个产品,神经系统用药、抗感染药和精神障 碍各有1个产品。从适应证指向来看,性功能减退、糖尿病和高血压分列前3位。 可见,新产品开发侧重改善生命质量、提高生活水平的趋势明显 上海医药工业研究院信息中心
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 2 页 1 本月全球药品上市快讯 本月全球新上市的药品有 14 个，其中首次上市产品 2 个，取得新市场补充上市 的产品 12 个。本月上市产品数量仍处于低谷，且亮点乏善可陈。 本月首次上市的 2 个药品，均为新制剂。唑吡坦（zolpidem，Ambien/Stilnox） 将于 2006 年 10 月专利到期。作为一种延长产品生命周期的策略，赛诺菲-安万特公 司赶在此之前推出了唑吡坦的控释制剂（zolpidem，Ambien CR）。唑吡坦约占据美 国失眠药物市场 70%的份额。2004 年，Ambien 的销售额为 14.2 亿欧元（约合 18 亿 美元）。Cellegy 公司是一家以开发透皮和局部用产品为主的小公司，其用于治疗男性 性功能低下的睾酮凝胶 Tostrex 本月在瑞典上市，然而市场上同类产品很多，预计将 面临激烈竞争。 本月取得在新市场补充上市的产品有 12 个，涉及 5 个国家或地区，包括瑞士、 美国、法国、德国等西方国家。本月取得新市场补充上市的产品中，近期上市的产 品比较少，2004 年以后上市的产品仅 2 个。“药龄”相对较长的药品还在不断地扩大 市场范围，从一个侧面反映出这些产品非同一般的生命力和价值。 本月上市产品中，约 2/3 为老药的新制剂新剂型，体现出制剂手段在扩大产品适 用范围，增长产品寿命期的价值。从本月上市药品治疗类别来看，生殖系统用药及 性激素与心血管系统用药是上市产品最多的两大类别，分别有 4 个和 3 个产品。内 分泌及代谢调节用药和抗肿瘤药各有 2 个产品，神经系统用药、抗感染药和精神障 碍各有 1 个产品。从适应证指向来看，性功能减退、糖尿病和高血压分列前 3 位。 可见，新产品开发侧重改善生命质量、提高生活水平的趋势明显
中国医药数字图书馆 www.pharmadl.com 本月全球药品上市动态 上市 药名 原研厂商 治疗大类 适应证作用机制特点给药途径(治疗小类) 国家 首次上市 睾酮 性功能减退 雄激素 (新制剂) 外用生殖系统用药及瑞典 性激素(雄激素) 首次上市 (新制剂)唑吡坦赛诺菲安万特 失眠 Omega苯二氮 服精神障碍用药 卓类受体激动剂 (催眠/镇静药)美国 新市场补 充上市奥美沙坦酯 Daiichi Sankyo高血压 血管紧张素Ⅱ拮 般心血管系统用药 瑞士1 抗剂 (降压药) 新市场补 充上市芬太尼 Cephalon辅助麻醉:癌菊阿片μ、8、Y颊含神经系统用药 瑞士2 (镇痛药) 新市场补亮丙瑞林 充上市 QLT 前列腺癌LHRH激动剂注射抗肿瘤药(激素)瑞士3 新市场补 AVAX M-Vax 充上市 黑素瘤 免疫刺激剂注射抗肿瘤药(抗肿瑞士 Technologies 瘤免疫调节剂) 新市场补 内分泌及代谢调 充上市地特胰岛素诺和诺德 Ⅱ型糖尿病胰岛素类似物注射节用药(糖尿病法国5 用药) 新市场补 充上市 Omacor Pronova B高甘油三酯血胆固醇抑制剂口服心血管系统用药 美国6 症;心肌梗死 (调血脂药) 新市场补PEG-干扰素 充上市alp 罗氏丙型肝炎;乙 alpha-2a干扰素 注射抗感染药(抗柄欧盟7 型肝炎 激动剂 新市场补 睾酮 施维雅 充上市 性功能减退 雄激素 透皮生殖系统用药及 性激素(雄激素)上8 新市场补 睾酮 性功能减退 雄激素 颊含生殖系统用药及德国9 充上市 Laboratories 性激素(雄激素) 血管紧张素Ⅱ拮 新市场补奥美沙坦酯+ 充上市氢氯噻嗪 Daiichi Sankyo 高血压抗剂,电解质吸口服心血管系统用药欧盟0 (降压药) 收促进剂 新市场补 十一酸睾酮 先灵 充上市 素替代疗法雄激素类似物注射生殖系统用药及 性功能减退;激 性激素(雄激素)瑜上 充上市酮+二甲双葛兰素史克型糖尿病过氧化物酶增殖口服节用药(糖尿病瑞士2 新市场补马来酸罗格列 内分泌及代谢调 体活化受体γ激 上海医药工业研究院信息中心
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 3 页 本月全球药品上市动态 上市 性质 药名 原研厂商 适应证 作用机制/特点 给药途径 治疗大类 （治疗小类） 国家 首次上市 （新制剂） 睾酮 Cellegy Pharmaceuticals 性功能减退 雄激素 外用 生殖系统用药及 性激素（雄激素） 瑞典 首次上市 （新制剂） 唑吡坦 赛诺菲-安万特 失眠 Omega 苯二氮 卓类受体激动剂 口服 精神障碍用药 （催眠/镇静药） 美国 新市场补 充上市 奥美沙坦酯 Daiichi Sankyo 高血压 血管紧张素 II 拮 抗剂 口服 心血管系统用药 （降压药） 瑞士 1 新市场补 充上市 芬太尼 Cephalon 辅助麻醉；癌痛 阿片μ、δ、γ 受体激动剂 颊含 神经系统用药 （镇痛药） 瑞士 2 新市场补 充上市 亮丙瑞林 QLT 前列腺癌 LHRH 激动剂 注射 抗肿瘤药（激素） 瑞士 3 新市场补 充上市 M-Vax AVAX Technologies 黑素瘤 免疫刺激剂 注射 抗肿瘤药（抗肿 瘤免疫调节剂） 瑞士 4 新市场补 充上市 地特胰岛素 诺和诺德 Ⅱ型糖尿病 胰岛素类似物 注射 内分泌及代谢调 节用药（糖尿病 用药） 法国 5 新市场补 充上市 Omacor Pronova Biocare 高甘油三酯血 症；心肌梗死 胆固醇抑制剂 口服 心血管系统用药 （调血脂药） 美国 6 新市场补 充上市 PEG-干扰素 alpha-2a 罗氏 丙型肝炎； 乙 型肝炎 alpha-2a 干扰素 激动剂 注射 抗感染药（抗病 毒药） 欧盟 7 新市场补 充上市 睾酮 施维雅 性功能减退 雄激素 透皮 生殖系统用药及 性激素（雄激素） 瑞士 8 新市场补 充上市 睾酮 Columbia Laboratories 性功能减退 雄激素 颊含 生殖系统用药及 性激素（雄激素） 德国 9 新市场补 充上市 奥美沙坦酯+ 氢氯噻嗪 Daiichi Sankyo 高血压 血管紧张素 II 拮 抗剂，电解质吸 收促进剂 口服 心血管系统用药 （降压药） 欧盟 10 新市场补 充上市 十一酸睾酮 先灵 性功能减退；激 素替代疗法 雄激素类似物 注射 生殖系统用药及 性激素（雄激素） 瑞士 11 新市场补 充上市 马来酸罗格列 酮+二甲双胍 葛兰素史克 Ⅱ型糖尿病 过氧化物酶增殖 体活化受体γ激 动剂 胰岛素增 口服 内分泌及代谢调 节用药（糖尿病 用药） 瑞士 12
中国医药数字图书馆 www.pharmadl.co 上市 适应证作用机制特点给药途径治疗 国家 质 药名 原研厂商 (治疗小类) 动剂,胰岛素增 用药) 敏剂,AMP活化 蛋白激酶刺激剂 注:1.2002年在美国首次上市,其后在德国、英国、日本、西班牙、香港、韩国等国家 上市。 2.1994年首次在美国上市,其后在英国、葡萄牙、爱尔兰、挪威、德国、西班牙等 国家上市 3.2002年首次在美国上市,其后在澳大利亚、德国、墨西哥等国家上市 4.2000年首次在澳大利亚上市 5.2004年在瑞士首次上市,其后在英国、爱尔兰、西班牙等国家上市 6.1996年在挪威首次上市,其后在英国、爱尔兰、西班牙等国家上市。 7.2001年在瑞士首次上市,其后在巴西、墨西哥、德国、英国、以色列、爱尔兰、 奧地利、美国、中国、西班牙、日本、澳大利亚、中国香港等国家和地上市 8.2000年在美国首次上市,其后在比利时、瑞典、欧盟等国家上市。 9.2003年在美国首次上市,其后在英国上市。 10.2003年在美国首次上市,其后德国上市 11.2004年首次在芬兰和德国上市,其后在爱尔兰上市 12.2002年在美国首次上市,其后在德国、英国、爱尔兰、法国、泰国、欧盟等国家 上市。 上海医药工业研究院信息中心
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 4 页 上市 性质 药名 原研厂商 适应证 作用机制/特点 给药途径 治疗大类 （治疗小类） 国家 动剂，胰岛素增 敏剂，AMP 活化 蛋白激酶刺激剂 用药） 注：1. 2002 年在美国首次上市，其后在德国、英国、日本、西班牙、香港、韩国等国家 上市。 2. 1994 年首次在美国上市，其后在英国、葡萄牙、爱尔兰、挪威、德国、西班牙等 国家上市。 3. 2002 年首次在美国上市，其后在澳大利亚、德国、墨西哥等国家上市。 4. 2000 年首次在澳大利亚上市。 5. 2004 年在瑞士首次上市，其后在英国、爱尔兰、西班牙等国家上市。 6. 1996 年在挪威首次上市，其后在英国、爱尔兰、西班牙等国家上市。 7. 2001 年在瑞士首次上市，其后在巴西、墨西哥、德国、英国、以色列、爱尔兰、 奥地利、美国、中国、西班牙、日本、澳大利亚、中国香港等国家和地上市。 8. 2000 年在美国首次上市，其后在比利时、瑞典、欧盟等国家上市。 9. 2003 年在美国首次上市，其后在英国上市。 10. 2003 年在美国首次上市，其后德国上市。 11. 2004 年首次在芬兰和德国上市，其后在爱尔兰上市。 12. 2002 年在美国首次上市，其后在德国、英国、爱尔兰、法国、泰国、欧盟等国家 上市
中国医药数字图书馆 www.pharmadl.com 2本月全球研发后期药品进展 本月全球药品研发进展取得成效的药物有23个,较上月减少了3个。与上月相 比,进入注册和Ⅲ期临床研究阶段的药品数量增加1个,而进入注册前阶段的药品 数量明显下降。 进入注册阶段的有12个(4个为全球首次注册的新活性物质,2个为全球首次注 册的新制剂,6个为在新市场补充注册的药品),较上月增加了1个。 本月全球首次注册的6个新药,分属5个治疗类别,2个为抗感染药,其余分别 为杂类、抗肿瘤药、精神障碍用药和感觉器官用药,后两者为传统药物的新型制剂。 本月在新市场补充注册的6个药物(其中1个为新制剂)分属4个治疗类别,2个 生物技术药物,2个抗感染药,精神障碍用药和抗肿瘤药(新制剂)各占一席。 进入注册前阶段的有2个,较上月减少4个。1个为新活性物质,系呼吸系统药 物(罕用药)。1个为新制剂,系抗感染药。 进入Ⅲ期临床研究阶段的有9个(7个为新活性物质,2个为新制剂),数量与上 月持平。其中抗感染药、血液和造血系统用药(其一为罕用药)各2个,其余5个 分别属于杂类、生殖系统用药及性激素、抗肿瘤药、心血管系统用药(罕用药)、内 分泌及代谢调节用药。 本月药品研发取得进展的23个药品中,新活性物质17个(其中罕用药3个), 新制剂6个。从表中可见,从未上市的活性物质和新制剂有17个,占73.9%,占比 较上月略有提高。其中新制剂有5个,占本月取得研发进展总药品数的21.7%,可见 新型制剂技术是新药研发的一个重要方向,但占比较上月略有下降。 在所有药品中,抗感染药以7个居首,占304%。抗肿瘤药以3个退居第二,占 13%。再次为杂类、血液和造血系统用药、精神障碍用药和生物技术药物,各有2 个。其它分属生殖系统用药及性激素、心血管系统用药、内分泌及代谢调节用药、 感觉器官用药和呼吸系统药物。 本月研发取得进展的药品涉及11大治疗类别,相对分散。生物技术产品(包括 疫苗)有4个,化学药仍为药物开发主流。抗感染药较上月有大幅增加,表明此类药 上海医药工业研究院信息中心 第5页
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 5 页 2 本月全球研发后期药品进展 本月全球药品研发进展取得成效的药物有 23 个，较上月减少了 3 个。与上月相 比，进入注册和Ⅲ期临床研究阶段的药品数量增加 1 个，而进入注册前阶段的药品 数量明显下降。 进入注册阶段的有 12 个(4 个为全球首次注册的新活性物质，2 个为全球首次注 册的新制剂，6 个为在新市场补充注册的药品)，较上月增加了 1 个。 本月全球首次注册的 6 个新药，分属 5 个治疗类别，2 个为抗感染药，其余分别 为杂类、抗肿瘤药、精神障碍用药和感觉器官用药，后两者为传统药物的新型制剂。 本月在新市场补充注册的 6 个药物(其中 1 个为新制剂)分属 4 个治疗类别，2 个 生物技术药物，2 个抗感染药，精神障碍用药和抗肿瘤药（新制剂）各占一席。 进入注册前阶段的有 2 个，较上月减少 4 个。1 个为新活性物质，系呼吸系统药 物（罕用药）。1 个为新制剂，系抗感染药。 进入Ⅲ期临床研究阶段的有 9 个(7 个为新活性物质，2 个为新制剂)，数量与上 月持平。其中抗感染药、血液和造血系统用药（其一为罕用药）各 2 个，其余 5 个 分别属于杂类、生殖系统用药及性激素、抗肿瘤药、心血管系统用药（罕用药）、内 分泌及代谢调节用药。 本月药品研发取得进展的 23 个药品中，新活性物质 17 个(其中罕用药 3 个)， 新制剂 6 个。从表中可见，从未上市的活性物质和新制剂有 17 个，占 73.9%，占比 较上月略有提高。其中新制剂有 5 个，占本月取得研发进展总药品数的 21.7%，可见 新型制剂技术是新药研发的一个重要方向，但占比较上月略有下降。 在所有药品中，抗感染药以 7 个居首，占 30.4%。抗肿瘤药以 3 个退居第二，占 13%。再次为杂类、血液和造血系统用药、精神障碍用药和生物技术药物，各有 2 个。其它分属生殖系统用药及性激素、心血管系统用药、内分泌及代谢调节用药、 感觉器官用药和呼吸系统药物。 本月研发取得进展的药品涉及 11 大治疗类别，相对分散。生物技术产品(包括 疫苗)有 4 个，化学药仍为药物开发主流。抗感染药较上月有大幅增加，表明此类药
中国医药数字图书馆 www.pharmadl.com 物仍是研发热点之一 表2005年10月全球药品后期研发动态) 研发进研发类别 治疗大类 原研 2) 药名 特点 作用机舸给药适应证 途径阶段 国家(治疗小 EPIX 注册新活性物 gadofosvesetPharmace未知注射冠脉诊断欧盟(首次杂类(诊断 trisodium 注册) 用药) 注册新活性物 真菌、白色念 抗感染药 泊沙康唑 Schering-细胞壁合成口服,珠菌、曲霉/欧盟(首次 posaconazole Plough 抑制剂注射 注册)(抗真菌 感染/注册 麻疹+风疹疫 注册新活性物 ( measles+ruheTakeda免疫刺激剂未知预防麻疹、风日本(首次抗感染药 疹感染注册注册) (疫苗 lla vaccine 急性淋巴细 注册新活性物 奈拉滨 GlaxoSmithDNA合成抑注射胞白血病性美国(首/抗肿瘤药 (nelarabine Kline 制剂 册 注册)(抗代谢 精神障碍 注册新制剂缓氟伏沙明 摄取抑制未知社交焦虑症/日本(首次用药(其他 5-羟色胺再 释制剂 fluvoxamine Solva 注册 注册)精神障碍 用药) 新制剂/局 注册部用透粘 环孢素 疫抑制剂局用角膜结膜炎/日本(首次/感觉器官 膜制剂 (ciclosporin) 注册 注册)用药(眼科 用药 注册 欧盟(2003生物技术 (新市新活性 omalizumabGenentech免疫球蛋白 物质 E抑制剂注射哮喘/上市年美国首药物(重组 次上市)生物制品) 注册 新活性 Amgen生长因子7注射化疗引起的欧盟(2004生物技术 纤维原细胞 澳大利亚, (新市物质 palifermin 粘膜炎注册年美国肖药物(重组 场) 激动剂 次注册)生物制品) 注册新活性莫西沙星 DNA拓扑异口服,呼吸道感染日本(99抗感染药 (新市物质( moxifloxacin 构酶ATP水 注射 上市 年德国首(合成抗菌 场) 解抑制剂 次上市) 上海医药工业研究院信息中心
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 6 页 物仍是研发热点之一。 表 2005 年 10 月全球药品后期研发动态 1) 研发进 展 2) 研发类别/ 特点 药名 原研 企业 作用机制 给药 途径 适应证/ 阶段 国家 治疗大类 (治疗小 类) 注册 新活性物 质 gadofosveset trisodium EPIX Pharmaceuti cals 未知 注射 冠脉诊断/注 册 欧盟(首次 注册) 杂类(诊断 用药) 注册 新活性物 质 泊沙康唑 posaconazole ScheringPlough 细胞壁合成 抑制剂 口服， 注射 真菌、白色念 珠菌、曲霉菌 感染/注册 欧盟(首次 注册) 抗感染药 (抗真菌 药) 注册 新活性物 质 麻疹+风疹疫 苗 (measles+rube lla vaccine) Takeda 免疫刺激剂 未知 预防麻疹、风 疹感染/注册 日本(首次 注册) 抗感染药 (疫苗) 注册 新活性物 质 奈拉滨 (nelarabine) GlaxoSmith Kline DNA 合成抑 制剂 注射 急性淋巴细 胞白血病/注 册 美国(首次 注册) 抗肿瘤药 (抗代谢 药) 注册 新制剂/缓 释制剂 氟伏沙明 fluvoxamine Solvay 5-羟色胺再 摄取抑制剂 未知 社交焦虑症/ 注册 日本(首次 注册) 精神障碍 用药(其他 精神障碍 用药) 注册 新制剂/局 部用透粘 膜制剂 环孢素 (ciclosporin) Santen 免疫抑制剂 局用 角膜结膜炎/ 注册 日本(首次 注册) 感觉器官 用药(眼科 用药) 注册 (新市 场) 新活性 物质 omalizumab Genentech 免疫球蛋白 E 抑制剂 注射 哮喘/上市 欧盟(2003 年美国首 次上市) 生物技术 药物(重组 生物制品) 注册 (新市 场) 新活性 物质 palifermin Amgen 纤维原细胞 生长因子 7 激动剂 注射 化疗引起的 粘膜炎/注册 澳大利亚， 欧盟（2004 年美国首 次注册) 生物技术 药物(重组 生物制品) 注册 (新市 场) 新活性 物质 莫西沙星 (moxifloxacin) Bayer DNA 拓扑异 构酶 ATP 水 解抑制剂 口服， 注射 呼吸道感染/ 上市 日本(1999 年德国首 次上市) 抗感染药 (合成抗菌 药)
中国医药数字图书馆 www.pharmadi.com 展待点药名联研 研发进研发类别 企业作用机制给药适应证 治疗大类 途径 阶段 国家(治疗小 5-羟色胺1A 比利时,法 激动剂,5- 注册 羟色胺2A口服,精神分裂症,国,卢森 堡,荷 精神障碍 (新市新活性 齐拉西酮 物质( ziprasidone) 洁抗剂,多注射双相躁狂抑 英国(2000 用药(抗精 郁症/上市 巴胺D2拮 年瑞典首神病药) 抗剂 次上市) (新市新活性替拉那韦 V蛋白酶 欧盟(2005抗感染药 Pfizer 口服 HIVIAIDS感 年美国首(抗病毒 物质 (ti 抑制剂 染/注册 次注册) 雌激素拮抗 美国(2005 注册新制剂/口 他莫昔芬 Savient 剂,转录生 (新市服液体制 Pharmaceuti (tamoxifen) 长因子1口服乳房癌/市年1月英/抗肿瘤药 场)剂 国首次上(抗肿瘤激 激动剂 素) 胎粪吸入综 新活性物 呼吸系统 合征,成人和 西那普肽 Johnson 注册前质/罕用( sinapultide) Johnson 吸入要儿呼吸美国药物其它 药 迫综合征/注 呼吸系统 册前 药物) 新制剂缓 固醇脱甲基 注册前释制剂, 咪康唑 抗感染药 BioAlliance 局部用透( miconazo 酶抑制,局用白色念珠菌法 细胞壁合成 感染/期 国 抗真菌 粘膜制剂 抑制剂 新活性 CMC Ⅲ期物质 未知口服肝脏、胃肠道瑞典用药) 杂类(诊断 Contrast 诊断/期 预防乙肝病 Ⅲ期新活性 DTap-HepB LG Life 免疫刺激剂未知 毒、白喉、破用抗感染药 物质 Sciences 伤风、百日咳 (疫苗) 感染Ⅲ期 生殖系统 Ⅲ期新活性 FSI LGLife促卵泡激素未知女性不育症 韩国药及性 物质 激动剂 Ⅲ期 激素(助孕 药) 上海医药工业研究院信息中心
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 7 页 研发进 展 2) 研发类别/ 特点 药名 原研 企业 作用机制 给药 途径 适应证/ 阶段 国家 治疗大类 (治疗小 类) 注册 (新市 场) 新活性 物质 齐拉西酮 (ziprasidone) Pfizer 5-羟色胺 1A 激动剂，5- 羟色胺 2A 拮抗剂，多 巴胺 D2 拮 抗剂 口服， 注射 精神分裂症， 双相躁狂抑 郁症/上市 比利时，法 国，卢森 堡，荷兰， 英国(2000 年瑞典首 次上市) 精神障碍 用药(抗精 神病药) 注册 (新市 场) 新活性 物质 替拉那韦 (tipranavir) Pfizer HIV 蛋白酶 抑制剂 口服 HIV/AIDS 感 染/注册 欧盟（2005 年美国首 次注册) 抗感染药 (抗病毒 药) 注册 (新市 场) 新制剂/口 服液体制 剂 他莫昔芬 (tamoxifen) Savient Pharmaceuti cals 雌激素拮抗 剂，转录生 长因子 β-1 激动剂 口服 乳房癌/上市 美国(2005 年 1 月英 国首次上 市) 抗肿瘤药 (抗肿瘤激 素) 注册前 新活性物 质 / 罕 用 药 西那普肽 (sinapultide) Johnson & Johnson 未知 吸入 胎粪吸入综 合征，成人和 婴儿呼吸窘 迫综合征/注 册前 美国 呼吸系统 药物(其它 呼吸系统 药物) 注册前 新制剂/缓 释制剂， 局部用透 粘膜制剂 咪康唑 (miconazole) BioAlliance Pharma 固醇脱甲基 酶抑制剂， 细胞壁合成 抑制剂 局用 白色念珠菌 感染/Ⅲ期 法国 抗感染药 (抗真菌 药) Ⅲ期 新活性 物质 CMC-001 CMC Contrast 未知 口服 肝脏、胃肠道 诊断/Ⅲ期 瑞典 杂类(诊断 用药) Ⅲ期 新活性 物质 DTap-HepB vaccine LG Life Sciences 免疫刺激剂 未知 预防乙肝病 毒、白喉、破 伤风、百日咳 感染/Ⅲ期 韩国 抗感染药 (疫苗) Ⅲ期 新活性 物质 FSH LG Life Sciences 促卵泡激素 激动剂 未知 女性不育症/ Ⅲ期 韩国 生殖系统 用药及性 激素(助孕 药)
中国医药数字图书馆 www.pharmadi.com 研发进研发类别 治疗大类 特点 药名 展 企业作用机给药适应证国家(治疗小 原研 途径 阶段 生长因子激 动剂,二肽 Point 水解酶抑制口服 非小细胞肺 抗肿瘤药 Ⅲ期新活性 talabostat 物质 Therapeutic 剂,二肽基 癌/期 美国(其他抗肿 肽酶Ⅳ抑制 瘤药) 血液和造 Ⅲ期新活性 凝血酶 ZymoGenes凝血酶刺激 物质 (thrombi 局用外科手术辅美国药(止血 血系统用 助用药/期 药) 血液和造 新活性物 血系统用 Ⅲ期质/罕用 Mechem 未知 未知镰状细胞性 贫血/期 欧盟药(抗贫血 药 药 心血管系 Ⅲ期新活性物 tilarginine Arginox 质/用药 acetate PharmaceutiNO拮抗剂注射心肌梗死/ 欧盟统用药(抗 休克血管 cals 活性药) 新制剂/ Nektar蛋白30S核 下呼吸道感 Ⅲ期粉吸入妥布霉素 Therapeutic糖体亚单位吸入染,假单胞菌美国抗感染药 剂,局部( tobramycin) 抑制剂 (抗菌素) 用吸入剂 感染/期 内分泌及 代谢调节 Ⅲ期新制剂植 错酸亮丙瑞林 Voyager.LHRH激动注射阿尔茨海默美国5(下丘 入剂 leuprolide 剂 病/期 脑垂体激 acetate 素及有关 药) 注:不包括新命名、新转让等与药物研发本身不直接相关的事件:2注册、Ⅲ期分别指获得新 药注册、进入Ⅲ期临床研究阶段 上海医药工业研究院信息中心
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 8 页 研发进 展 2) 研发类别/ 特点 药名 原研 企业 作用机制 给药 途径 适应证/ 阶段 国家 治疗大类 (治疗小 类) Ⅲ期 新活性 物质 talabostat Point Therapeutic s 生长因子激 动剂，二肽 水解酶抑制 剂，二肽基 肽酶Ⅳ抑制 剂 口服 非小细胞肺 癌/Ⅲ期 美国 抗肿瘤药 (其他抗肿 瘤药) Ⅲ期 新活性 物质 凝血酶 (thrombin) ZymoGenet ics 凝血酶刺激 剂 局用 外科手术辅 助用药/Ⅲ期 美国 血液和造 血系统用 药 ( 止 血 药) Ⅲ期 新活性物 质 / 罕 用 药 niprisan Xechem 未知 未知 镰状细胞性 贫血/Ⅲ期 欧盟 血液和造 血系统用 药(抗贫血 药) Ⅲ期 新活性物 质/罕用药 tilarginine acetate Arginox Pharmaceuti cals NO 拮抗剂 注射 心肌梗死/Ⅲ 期 欧盟 心血管系 统用药(抗 休克血管 活性药) Ⅲ期 新制剂/干 粉吸入 剂，局部 用吸入剂 妥布霉素 (tobramycin) Nektar Therapeutic s 蛋白 30S 核 糖体亚单位 抑制剂 吸入 下呼吸道感 染，假单胞菌 感染/Ⅲ期 美国 抗感染药 (抗菌素) Ⅲ期 新制剂/植 入剂 醋酸亮丙瑞林 (leuprolide acetate） Voyager Pharmaceuti cal LHRH 激动 剂 注射 阿尔茨海默 病/Ⅲ期 美国 内分泌及 代谢调节 用药(下丘 脑垂体激 素及有关 药) 注：1) 不包括新命名、新转让等与药物研发本身不直接相关的事件；2) 注册、Ⅲ期分别指获得新 药注册、进入Ⅲ期临床研究阶段
中国医药数字图书馆 www.pharmadl.com 新详视 自研没 我国抗心律失常一类新药盐酸关附甲素获药监局批准 中科院上海药物研究所与中国药科大学共同合作,经过15年的临床前研究和临 床研究,完成了创新药物盐酸关附甲素( Acehytisine Hydrochloride)注射液的研发。 本品于205年8月22日获得国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的新药证书 本品是从中药关白附子的根块中提取分离得到的二萜类生物碱,属于新发现的全新 天然化合物。 经药理实验证明,盐酸关附甲素对高钙、结扎冠状动脉及乌头碱诱发的室性心 动过速和心室颤动有拮抗作用,并可对抗乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动。该 药对快反应心肌细胞的Na内流具有抑制作用。人体电生理研究显示,盐酸关附甲 素能延缓心房、房室结、希蒲系统和心室内传导,是本品抗心律失常的主要机制。 本品于1995年2月23日经中华人民共和国卫生部药证管理局批准进入临床研 究。I期临床研究结果显示,27例正常健康受试者对盐酸关附甲素注射用的耐受性良 好,未出现不良反应。本品使心电图PR间期延长,且呈剂量依赖性趋势,并有部分 延缓室内传导的作用。Ⅱ期和Ⅲ期临床研究结果表明,盐酸关附甲素对室性早搏的 总有效率为857%,对阵发性室上性心动过速的总有效率为781%,显示本品治疗室 性早搏和终止阵发性室上性心动过速安全有效,不良反应少 本项目曾获国家医药管理局“七五”国家重点科学技术项目、“十五”重大科技 专项“创新药物和中药现代化”的资助。本品的研制成功是我国创新药物研究的重 要成果,对我国人口健康与医药科技的发展具有重大的意义。 抗癌新药“槐定碱”获SFDA颁发新药证书 由江西中医学院硏制的抗癌新药—一槐定碱,于2005年8月获得国家食品药品 监督管理局颁发的新药证书。这是江西省第一个自主开发、拥有知识产权的国家 类抗癌新药。 上海医药工业研究院信息中心
中国医药数字图书馆 w w w. p h a r m a d l . c o m 上海医药工业研究院信息中心 第 9 页 新新药药详详讯讯 自自主主研研发发 ¾ 我国抗心律失常一类新药盐酸关附甲素获药监局批准 中科院上海药物研究所与中国药科大学共同合作，经过 15 年的临床前研究和临 床研究，完成了创新药物盐酸关附甲素（Acehytisine Hydrochloride）注射液的研发。 本品于 2005 年 8 月 22 日获得国家食品药品监督管理局（SFDA）颁发的新药证书。 本品是从中药关白附子的根块中提取分离得到的二萜类生物碱，属于新发现的全新 天然化合物。 经药理实验证明，盐酸关附甲素对高钙、结扎冠状动脉及乌头碱诱发的室性心 动过速和心室颤动有拮抗作用，并可对抗乙酰胆碱诱发的心房扑动和心房颤动。该 药对快反应心肌细胞的 Na＋内流具有抑制作用。人体电生理研究显示，盐酸关附甲 素能延缓心房、房室结、希蒲系统和心室内传导，是本品抗心律失常的主要机制。 本品于 1995 年 2 月 23 日经中华人民共和国卫生部药证管理局批准进入临床研 究。I 期临床研究结果显示，27 例正常健康受试者对盐酸关附甲素注射用的耐受性良 好，未出现不良反应。本品使心电图 PR 间期延长 ,且呈剂量依赖性趋势，并有部分 延缓室内传导的作用。II 期和 III 期临床研究结果表明，盐酸关附甲素对室性早搏的 总有效率为 85.7%，对阵发性室上性心动过速的总有效率为 78.1%，显示本品治疗室 性早搏和终止阵发性室上性心动过速安全有效，不良反应少。 本项目曾获国家医药管理局“七五”国家重点科学技术项目、“十五”重大科技 专项“创新药物和中药现代化”的资助。本品的研制成功是我国创新药物研究的重 要成果，对我国人口健康与医药科技的发展具有重大的意义。 ¾ 抗癌新药“槐定碱”获 SFDA 颁发新药证书 由江西中医学院研制的抗癌新药——槐定碱，于 2005 年 8 月获得国家食品药品 监督管理局颁发的新药证书。这是江西省第一个自主开发、拥有知识产权的国家一 类抗癌新药