镇静催眠药 Sedative-Hypnotic Drugs 概述：镇静与催眠 两类药物及发展史 二.苯二氮草类-地西泮（安定，Diazepam) (一)体内过程 1、分类：作用快慢及维持长短 2、安定给药途径 3、安定T.s长，有体内循环，有活性代谢物 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 镇静催眠药 Sedative-Hypnotic Drugs 二.苯二氮草类--地西泮(安定，Diazepam) 一、概述：镇静与催眠 (一)体内过程 两类药物及发展史 1、分类：作用快慢及维持长短 2、安定给药途径 3、安定T0.5长, 有体内循环,有活性代谢物
(二)作用与用途 1.抗焦虑： (1)焦虑情绪与焦虑症： (2)改善焦虑症状：·-治焦虑症 ①动物实验：冲突惩罚实验 ②特点：<镇静催眠量，不影响正常活动（特异性） 2.镇静催眠：小剂量镇静：-术前，甲亢，心衰，高血压 大剂量催眠：-失眠 特点：①治疗指数大、①耐受少 ③停药困难、④伴焦虑的失眠尤佳 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 2.镇静催眠: (二)作用与用途 1.抗焦虑： (1)焦虑情绪与焦虑症: (2)改善焦虑症状: ①动物实验:冲突惩罚实验 ②特点:<镇静催眠量,不影响正常活动(特异性) ---治焦虑症 小剂量镇静：--术前,甲亢,心衰,高血压 大剂量催眠: --失眠 特点：①治疗指数大、 ①耐受少 ③停药困难、④伴焦虑的失眠尤佳
(二)作用与用途 3.中枢性肌松：各种肌肉痉挛状态 注意：(1)与肌松药的区别 (2)作用部位： 网状结构↓->脊髓运动N元↓->肌松 4.抗惊抗癫痫作用： -一各种惊厥及癫痫持续状态（地西泮 5.增强麻碎作用：-~麻醉前给药 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 (二)作用与用途 3.中枢性肌松: 4.抗惊抗癫痫作用: --各种惊厥及癫痫持续状态(地西泮) 5.增强麻醉作用: (2)作用部位： 注意:(1)与肌松药的区别 --各种肌肉痉挛状态 网状结构-->脊髓运动N元-->肌松 --麻醉前给药
(三)作用原理 与GABAA受体亚型上BZR(苯二氮草受 体)结合->C通道开放->C1内流->后膜 超极化->产生突触后抑制（产生各种中 枢抑制作用) (四)不良反应 1、副作用 4、禁忌： 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 (三)作用原理 1、副作用 4、禁忌: 与GABAA受体亚型上BZR(苯二氮草受 体)结合->Cl -通道开放-->Cl -内流-->后膜 超极化-->产生突触后抑制(产生各种中 枢抑制作用) (四)不良反应
巴比妥类 (一)体内过程及分类 分类 药物 脂溶性 显效 维持 长 苯巴比妥 戊巴异戊巴比妥 增大 慢中 长中 速 司可巴比妥 快 短 超速 硫喷妥 立即 最短 (二)作用与用途 (三)不良反应：中毒及解救 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 巴比妥类 分类 药物 脂溶性 显效 维持 长 苯巴比妥 ½ 慢 长 中 戊巴,异戊巴比妥 ½增大 中 中 速 司可巴比妥 ½ 快 短 超速 硫喷妥 立即 最短 (一)体内过程及分类 (二)作用与用途 (三)不良反应： 中毒及解救
氯丙嗪(chlorpromazine, 冬眠灵) 作用与用途 1、对中枢神经系统的作用 1)镇静催眠：反应安静时入睡，神经官能症 ①特点：可唤醒，无麻醉 ②机理：上行激活系统↓-->大脑皮层的兴奋性↓ L感觉传导侧支NA能纤维的a-R↓ 2)抗精神病作用： 兴奋躁动↓ 症状消失、理智恢复，生活自理 (1)动物实验：抑制条件逃避反应凶暴动物（大鼠激怒 对抗苯丙胺DA受体激动剂精神模型 阻断DA受体可抗精，疗效∝D2阻断 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵） 作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 1）镇静催眠:反应↓安静时入睡， ①特点：可唤醒，无麻醉 ②机理: 上行激活系统↓---->大脑皮层的兴奋性↓ |_ 感觉传导侧支NA能纤维的α-R↓ 2）抗精神病作用： 症状消失、理智恢复，生活自理 兴奋躁动↓ (1)动物实验: 抑制条件逃避反应 凶暴动物(大鼠激怒) 对抗苯丙胺(DA受体激动剂)精神模型 阻断DA受体可抗精,疗效∝D2阻断 --神经官能症
氯丙嗪(chlorpromazine, 冬眠灵) 作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 2)镇吐作用-各种原因的呕吐，顽固性呃逆 小剂量（低于镇静量）：抑制催吐化学感受区 大剂量：抑制呕吐中枢 3)降温作用：体温调节中枢①变温、②病人，正常人体 温均↓、③<34℃（冬眠） 低温麻醉、人工冬眠(+物理降温、危重、合剂) 4)加强中枢抑制药的作用 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵） 作用与用途 1、对中枢神经系统的作用： 2）镇吐作用 小剂量(低于镇静量):抑制催吐化学感受区 大剂量:抑制呕吐中枢 --各种原因的呕吐,顽固性呃逆 3）降温作用：体温调节中枢↓①变温、②病人,正常人体 温均↓、③<34℃(冬眠) --低温麻醉、人工冬眠(+物理降温、危重、合剂） 4）加强中枢抑制药的作用
氯丙嗪（chlorpromazine, 冬眠灵) 作用与用途 2、对植物神经系统的作用 (1)阻断u受体 (2)阻断M受体作用 3、对内分祕系统的影响 抑制催乳素抑制因子 催乳素↑ 促性腺激素↓ 促肾上腺皮质激素↓ 垂体生长激素的分泌↓ 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵） 作用与用途 2、对植物神经系统的作用 （1）阻断α受体 （2）阻断M受体作用 3、对内分泌系统的影响 抑制催乳素抑制因子 催乳素↑ 促性腺激素 ↓ 促肾上腺皮质激素 ↓ 垂体生长激素的分泌 ↓
不良反应 1、一般反应 2、锥体外系反应 原因 治疗 (1)震颤麻痹综合征 阻断DA受体 抗胆碱 (2) 静坐不能 阻断DA受体 抗胆碱 (3)急性肌张力障碍 阻断DA受体 抗胆碱 (4) 恶性综合征 阻断DA受体 停、溴隐亭 (5)迟发性运动障碍 上调 防 3、 过敏反应：皮损（皮疹，光敏性皮炎），肝损，溶血，粒C↓ 4、急性中毒：昏睡，BP心肌损害 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 1、一般反应 2、锥体外系反应 （1）震颤麻痹综合征 （2）静坐不能 （3）急性肌张力障碍 （4）恶性综合征 （5）迟发性运动障碍 不良反应 治疗 抗胆碱 抗胆碱 抗胆碱 停、溴隐亭 防 原因 阻断 DA受体 阻断 DA受体 阻断 DA受体 阻断 DA受体 上调 3、过敏反应：皮损(皮疹,光敏性皮炎),肝损,溶血,粒C↓ 4、急性中毒:昏睡,BP↓心肌损害
泰尔登（硫杂蒽类 1.作用抗幻觉，妄想)弱于氯丙嗪 2.抗抑郁，抗焦虑-用于伴焦虑、抑郁的 精分症，焦虑性N官能症，更年期抑郁症 氯氮平 1.抗精症作用强， 2.无锥体外反应（因抗胆碱）-因锥体外反应不 能继续用氯丙嗪的病人 上海中药大学马越鸣
上海中药大学 马越鸣 泰尔登(硫杂蒽类) 1.作用(抗幻觉,妄想)弱于氯丙嗪 2.抗抑郁,抗焦虑--用于伴焦虑、抑郁的 精分症,焦虑性N官能症,更年期抑郁症 氯氮平 1.抗精症作用强, 2.无锥体外反应(因抗胆碱)--因锥体外反应不 能继续用氯丙嗪的病人