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上海中医药大学:《药理学 pharmacology》课程教学资源(PPT课件)化疗(抗菌药概论、氟喹诺酮、头孢菌素类、四环素类 tetracyclines、氨基甙类抗生素 aminoglycosides)

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抗菌药概论 常用术语 抗菌谱:抗菌范围 抗菌活性:药物抑制或杀灭微生物的 能力 最低抑菌浓度; 最低杀菌浓度 抑菌药;杀菌药; 化疗指数:LDs和EDso之比; 抗生素与合成抗菌药 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 抗菌药概论 常用术语 • 抗菌谱: 抗菌范围 • 抗菌活性: 药物抑制或杀灭微生物的 能力。 • 最低抑菌浓度; 最低杀菌浓度 • 抑菌药 ; 杀菌药; • 化疗指数:LD50和ED50之比; • 抗生素与合成抗菌药

抗菌药作用机制 抑制细菌细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代 抑制核酸代谢 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 抗菌药作用机制 • 抑制细菌细胞壁合成 • 影响胞浆膜通透性 • 抑制胞浆内代谢 抑制蛋白质合成 抑制叶酸代谢 抑制核酸代谢

喹诺酮分类 共同结构:4-喹诺酮母核 ·分类 第一代 萘啶酸和吡哌酸: 第二代 氟喹诺酮类(诺氟沙星等 第三代 左氧氟沙星 第四代克林沙星 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 • 共同结构:4-喹诺酮母核 • 分类 第一代 萘啶酸和吡哌酸: 第二代 氟喹诺酮类(诺氟沙星等) 第三代 左氧氟沙星 第四代 克林沙星 一 、喹诺酮分类

三、氟喹诺酮类药物特点 抗菌机制:抑制DNA回旋酶,阻 碍DNA复制 杀菌 抗菌谱:广谱 D 耐药性: 交叉抗药少 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 三、氟喹诺酮类药物特点 • 抗菌机制:抑制DNA回旋酶,阻 碍DNA复制 杀菌 • 抗菌谱:广谱 • 耐药性: 交叉抗药少

喹诺酮坑菌谱 分类 抗菌谱 第一代 G杆菌(如肠科) 第二代 G杆菌(+绿脓) 第三代 G杆菌和G+球菌 第四代 G和G+菌及厌氧菌 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 分类 抗菌谱 第一代 G-杆菌(如肠科) 第二代 G-杆菌(+绿脓) 第三代 G-杆菌和G+球菌 第四代 G-和G+菌及厌氧菌 喹诺酮抗菌谱

三、氟喹诺酮类药物特点 体内过程:可口服或注射,血浆 旦白结合率低,组织浓度高, 分布广、T2较长, 优点多 应用: ·不良反应:少 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 三、氟喹诺酮类药物特点 • 体内过程:可口服或注射,血浆 旦白结合率低,组织浓度高, 分布广、 T1/2较长, 优点多 • 不良反应:少 • 应用: 广

氟喹诺酮类药物 应用:敏感菌所致的呼吸道、 泌尿道, 肠道,骨、关节、皮肤、软组织,耳 鼻喉科感染等有效。 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 氟喹诺酮类药物 • 应用:敏感菌所致的呼吸道、泌尿道, 肠道,骨、关节、皮肤、软组织,耳 鼻喉科感染等有效

一,天然青霉素:青霉素G (penicillin G,苄青霉素) (一)理化性质 1基本结构 2.为有机酸,不稳定 3.剂量用单位 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 一 .天然青霉素:青霉素G, (penicillin G,苄青霉素) (一)理化性质 1.基本结构 2.为有机酸,不稳定 3.剂量用单位

(二)药理作用及用途 1.作用机制 B-内酰胺环与PBPs结合,抑制转肽酶>阻碍 交叉联结,细胞壁粘肽生成>细胞壁缺损: 且激活自溶酶,使体破裂死亡。-杀菌 意义:G+菌,繁殖期杀菌,毒性小 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 (二)药理作用及用途 1.作用机制 β-内酰胺环与PBPs结合,抑制转肽酶-->阻碍 交叉联结,细胞壁粘肽生成-->细胞壁缺损; 且激活自溶酶,使体破裂死亡。--杀菌 意义:G+菌,繁殖期杀菌,毒性小

(二)药理作用及用途 2.抗菌谱和用途 G+细菌和G球菌、螺旋体、 防线菌 3.耐药性:B-内酰胺酶; 穿透差;靶位改变 上海中医药大学马越鸣

上海中医药大学 马越鸣 (二)药理作用及用途 2.抗菌谱和用途 G+细菌和G-球菌、螺旋体、防线菌 3.耐药性:β-内酰胺酶;穿透差;靶位改变

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