第二十九章作用于血液及造血系统药物 第一节抗凝药物 肝素(heparin) 【药理作用】口服无效,需静脉给药 1、肝素在体内体外均有强大的抗凝作用: 肝素的抗凝作用是通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合,抑制抗凝血酶Ⅲ对含丝氨酸残基的凝血因子 (X、X、X江、XⅫ)的灭活,从而产生强大的抗凝作用。 2、肝素尚有降血脂作用: 肝素可刺激活血管内皮释放蛋白脂酶,水解CM和VLDL,但停药后会出现反跳。 【临床应用】 1、血栓栓塞性疾病,防止血栓的形成与扩大。 2、DIC,应早期用药。 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉手术后血栓形成。 4、体外抗凝。 【不良反应】 1、过量引起自发出血。处理措施:停药:注射带阳电荷的硫磺鱼精蛋白。 2、妊娠妇女早产、胎儿死亡。 3、连续用药(3-6月)可引起骨质疏松、骨折、过敏反应。 禁忌:对肝素过敏、肝、肾功能不全、有出血倾向、血友病、消化溃疡、严重高血压、孕妇等。 口服抗凝药—香豆素类 代表药:双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin) 【药理作用】 香豆素类是VtK拮抗剂,在肝脏抑制VitK由环氧化型向氢醒型转化,阻止VK的反复利用,使含 有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、VⅦ、X、X的激活,产生抗凝作用。 作用特点:体内抗凝,起效慢而作用持久(药后8-12小时后发挥作用)。 【临床应用】 同肝素,另外心梗辅助用药:风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换瓣膜术后防止静脉血栓的 形成。 【不良反应】
第二十九章 作用于血液及造血系统药物 第一节 抗凝药物 肝素(heparin) 【药理作用】口服无效,需静脉给药。 1、肝素在体内体外均有强大的抗凝作用: 肝素的抗凝作用是通过与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合,抑制抗凝血酶Ⅲ对含丝氨酸残基的凝血因子 (Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ)的灭活,从而产生强大的抗凝作用。 2、肝素尚有降血脂作用: 肝素可刺激活血管内皮释放蛋白脂酶,水解CM和VLDL,但停药后会出现反跳。 【临床应用】 1、血栓栓塞性疾病,防止血栓的形成与扩大。 2、DIC,应早期用药。 3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉手术后血栓形成。 4、体外抗凝。 【不良反应】 1、过量引起自发出血。处理措施:停药;注射带阳电荷的硫磺鱼精蛋白。 2、妊娠妇女早产、胎儿死亡。 3、连续用药(3-6月)可引起骨质疏松、骨折、过敏反应。 禁忌:对肝素过敏、肝、肾功能不全、有出血倾向、血友病、消化溃疡、严重高血压、孕妇等。 口服抗凝药——香豆素类 代表药:双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin) 【药理作用】 香豆素类是VitK拮抗剂,在肝脏抑制VitK由环氧化型向氢醌型转化,阻止VitK的反复利用,使含 有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的激活,产生抗凝作用。 作用特点:体内抗凝,起效慢而作用持久(药后8-12小时后发挥作用)。 【临床应用】 同肝素,另外心梗辅助用药;风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换瓣膜术后防止静脉血栓的 形成。 【不良反应】
1、过量引起出血。处理措施:注射VtK:必要时输新鲜血浆或全血。 2、过敏、胃肠道反应 【药物相互作用】 1、食物中VK缺乏或广谱抗生素抑制肠道菌群,使本类药物作用加强。 2、与阿司匹林协同。 3、水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁可置换血浆蛋白:水杨酸、丙咪嗪、甲硝唑、西米替 丁抑制肝药酶增强作用。 4、巴比妥、苯巴比妥钠肝酶诱导剂,口服避孕药增加凝血作用而减弱本类药物的作用。 其它抗凝药: 3.8%枸橼酸钠,10%的草酸钾,EDTA等常用于动物实验。 第二节纤维蛋白溶解药 【基本作用】 激活纤溶酶而促进纤溶,也称溶栓药。 用于治疗急性血栓栓塞性疾病。对陈旧性血栓无效。缺点:诱发出血 链激酶(sterptokinase,SK) 【药理作用】 C组溶血性链球菌产生的一种蛋白质(具有抗原性),能与纤溶酶原结合,首先形成复合物,激 活纤溶酶,溶解纤维蛋白。 【临床应用】心梗、深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 注意:须早期用药,6小时内疗效最好。 【不良反应】 出血。可用抗纤溶药物如氨甲苯酸对抗。 禁忌:活动性出血3各月内、脑出血、近期手术史、胃十二指肠溃疡、分娩未满4周、高血压、癌 症等。 尿激酶(urokinase,.UK) 作用同尿激酶。无抗原性,对脑栓塞疗效明显。由于价格昂贵,仅用于SK过敏或耐受者
1、过量引起出血。处理措施:注射VitK;必要时输新鲜血浆或全血。 2、过敏、胃肠道反应。 【药物相互作用】 1、食物中VitK缺乏或广谱抗生素抑制肠道菌群,使本类药物作用加强。 2、与阿司匹林协同。 3、水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁可置换血浆蛋白;水杨酸、丙咪嗪、甲硝唑、西米替 丁抑制肝药酶增强作用。 4、巴比妥、苯巴比妥钠肝酶诱导剂,口服避孕药增加凝血作用而减弱本类药物的作用。 其它抗凝药: 3.8%枸橼酸钠,10%的草酸钾,EDTA等常用于动物实验。 第二节 纤维蛋白溶解药 【基本作用】 激活纤溶酶而促进纤溶,也称溶栓药。 用于治疗急性血栓栓塞性疾病。对陈旧性血栓无效。缺点:诱发出血。 链激酶(sterptokinase,SK) 【药理作用】 C组β溶血性链球菌产生的一种蛋白质(具有抗原性),能与纤溶酶原结合,首先形成复合物,激 活纤溶酶,溶解纤维蛋白。 【临床应用】心梗、深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 注意:须早期用药,6小时内疗效最好。 【不良反应】 出血。可用抗纤溶药物如氨甲苯酸对抗。 禁忌:活动性出血3各月内、脑出血、近期手术史、胃十二指肠溃疡、分娩未满4周、高血压、癌 症等。 尿激酶(urokinase,UK) 作用同尿激酶。无抗原性,对脑栓塞疗效明显。由于价格昂贵,仅用于SK过敏或耐受者
阿尼普酶(anistreplase) 链激酶以1:1分子比例与人赖氨酸-纤溶酶原形成的复合物,为第二代溶栓药。 优点:1、在体内缓慢活化,可静脉注射: 2、与赖氨酸一纤溶酶原形成的复合物易进入血凝块与纤维蛋白结合。 重组葡激酶(staphylokinase) 从金黄色葡萄球茵分离而来。对血凝块中的纤维蛋白溶酶原结合。不良反应同SK。 组织纤溶酶原激活因子(t-PA) tPA是天然存在于全身各组织的一种酶,现用DNA重组技术制备。它与已形成血栓的纤维蛋 白、纤溶酶原选择性结合后,是酶原变成酶,促使纤维蛋白血块溶解。临床主要用于心肌梗死、肺 栓塞。 纤维蛋白溶解抑制剂—氨甲苯酸(PAMBA) 组织纤溶酶原与纤维蛋白的结合。临床用于各种纤溶亢进引起的出血。 第三节抗血小板药 一、抗血小板代谢的药物 (一)环氧酶抑制药一阿司匹林(aspirin) 阿司匹林抑制环加氧酶,使TXA2生成减少。 能部分拮抗纤维蛋白原溶解导致的血小板激活。 抑制t-PA的释放。 (二)TXA2合成酶抑制药和TXA2受体拮抗药一利多格雷(ridogrel) 强大的TXA2合成酶抑制作用:中度拮抗TXA2受体。 (三)磷酸二酯酶抑制药一双密达莫(dipyridamole,潘生丁,persantin) 抑制磷酸二酯酶使cAMP含量增加,产生抗凝作用,但该药单独使用作用弱,与华法林合用防止 心脏瓣膜术后血栓形成。 二、阻碍ADP介导的血小板活化药物一噻氯匹定(ticlopidine)
阿尼普酶(anistreplase) 链激酶以1:1分子比例与人赖氨酸-纤溶酶原形成的复合物,为第二代溶栓药。 优点:1、在体内缓慢活化,可静脉注射; 2、与赖氨酸-纤溶酶原形成的复合物易进入血凝块与纤维蛋白结合。 重组葡激酶(staphylokinase) 从金黄色葡萄球菌分离而来。对血凝块中的纤维蛋白溶酶原结合。不良反应同SK。 组织纤溶酶原激活因子(t-PA) t-PA 是天然存在于全身各组织的一种酶,现用DNA重组技术制备。它与已形成血栓的纤维蛋 白、纤溶酶原选择性结合后,是酶原变成酶,促使纤维蛋白血块溶解。临床主要用于心肌梗死、肺 栓塞。 纤维蛋白溶解抑制剂——氨甲苯酸(PAMBA) 组织纤溶酶原与纤维蛋白的结合。临床用于各种纤溶亢进引起的出血。 第三节 抗血小板药 一、抗血小板代谢的药物 (一)环氧酶抑制药—阿司匹林(aspirin) 阿司匹林抑制环加氧酶,使TXA2生成减少。 能部分拮抗纤维蛋白原溶解导致的血小板激活。 抑制t-PA的释放。 (二)TXA2合成酶抑制药和TXA2受体拮抗药—利多格雷(ridogrel) 强大的TXA2合成酶抑制作用;中度拮抗TXA2受体。 (三)磷酸二酯酶抑制药—双密达莫(dipyridamole,潘生丁,persantin) 抑制磷酸二酯酶使cAMP含量增加,产生抗凝作用,但该药单独使用作用弱,与华法林合用防止 心脏瓣膜术后血栓形成。 二、阻碍ADP介导的血小板活化药物—噻氯匹定(ticlopidine)
主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周血栓性疾病,优于阿司匹林。 三、凝血酶抑制药 阿加曲斑(argatroban):为精氨酸衍生物,与凝血酶的催化部位结合,抑制其蛋白水解作用 水蛭素(hirudin):为高效、特异的凝血酶抑制剂。 四、血小板膜糖蛋白b/Ⅲa受体阻断药 ADP、凝血酶、TXA2等血小板聚集诱导药引起的血小板聚集最终共同通路都是暴露血小板表面 的糖蛋白lb/Ia受体。 代表药有:阿昔单抗(abciximab)、lamifi-ban、tirofiban、xemilofiban、.fradafiban、sibrafibar 第四节促凝药物 Vitk 植物中含VitK1、肠道细菌合成VtK2为脂溶性,人工合成VitK3、VitK4为水溶性。 【药理作用】VK参与凝血因子、VI、K、X的合成。 【临床应用】 1、VtK缺乏引起的出血。 2、抗凝药(水杨酸和香豆素)过量引起的出血。 3、治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛。 凝血酶(thrombin)为从牛、猪血中提取精制而成的无菌制剂。 第五节抗贫血药及造血细胞生长因子 一、抗贫血药 循环血液中的红细胞数或血红蛋白量及红细胞压积的值低于正常称贫血。常见贫血有: 1、缺铁性贫血(最常见)。 2、巨幼红细胞贫血(叶酸缺乏)。 3、再生障碍性贫血(骨髓抑制)。 铁剂(iron preparations)
主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周血栓性疾病,优于阿司匹林。 三、凝血酶抑制药 阿加曲斑(argatroban):为精氨酸衍生物,与凝血酶的催化部位结合,抑制其蛋白水解作用 水蛭素(hirudin):为高效、特异的凝血酶抑制剂。 四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 ADP、凝血酶、TXA2等血小板聚集诱导药引起的血小板聚集最终共同通路都是暴露血小板表面 的糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体。 代表药有:阿昔单抗(abciximab)、lamifi-ban、tirofiban、xemilofiban、fradafiban、sibrafiban 第四节 促凝药物 VitK 植物中含VitK1、肠道细菌合成VitK2为脂溶性,人工合成VitK3、VitK4为水溶性。 【药理作用】 VitK参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。 【临床应用】 1、VitK缺乏引起的出血。 2、抗凝药(水杨酸和香豆素)过量引起的出血。 3、治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛。 凝血酶(thrombin) 为从牛、猪血中提取精制而成的无菌制剂。 第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 一、抗贫血药 循环血液中的红细胞数或血红蛋白量及红细胞压积的值低于正常称贫血。常见贫血有: 1、缺铁性贫血(最常见)。 2、巨幼红细胞贫血(叶酸缺乏)。 3、再生障碍性贫血(骨髓抑制)。 铁 剂(iron preparations)
常用有硫酸亚铁(最常用)、枸橼酸铁胺(糖浆,难吸收)和右旋糖酐铁(注射治疗严重缺铁贫 血) 口服铁剂或食物中外源性铁都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收: 1、胃酸、VtC、果糖、半胱氨酸促进其吸收,肉类血红素中铁最易吸收。 2、胃酸缺乏、高磷、高钙、鞣酸、四环素影响吸收。 【临床应用】 治疗缺铁性贫血。 口服一周血中网织红细胞数上升,10-14天达高峰,2-4周后血红蛋白明显上升,1-3个月达正常。 再减半量服2-3个月补足贮存铁。 【不良反应】胃肠道反应,便秘。1g以上急性中毒,磷酸盐、碳酸盐洗胃,去铁胺解毒。 叶酸(folic acid 【生理作用】 主要吸收部位同铁剂。参与体内生化代谢: 1、转化为5甲酰四氢叶酸。 2、嘌吟核苷酸从头合成。 3、UMP→dTMP(最严重,有丝分裂减少)。 4、促进转氨基。 【临床应用】 1、各种原因引起的巨幼红细胞贫血,与VtB12合用更好。 2、对抗氨甲蝶呤、乙胺嘧啶、TMP所致的巨幼红细胞贫血,需用甲酰四氢叶酸钙注射。 3、恶性贫血,大剂量叶酸可纠正血象,但不能改善神经症状。 VitB12 VtB12是细胞有丝分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。 1、同型半胱胺酸甲基化成甲硫氨酸需有VB12参与 2、甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A而进入三羧酸循环,此过程需VitB12的参与。 VtB12广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中
常用有硫酸亚铁(最常用)、枸橼酸铁胺(糖浆,难吸收)和右旋糖酐铁(注射治疗严重缺铁贫 血)。 口服铁剂或食物中外源性铁都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收: 1、胃酸、VitC、果糖、半胱氨酸促进其吸收,肉类血红素中铁最易吸收。 2、胃酸缺乏、高磷、高钙、鞣酸、四环素影响吸收。 【临床应用】 治疗缺铁性贫血。 口服一周血中网织红细胞数上升,10-14天达高峰,2-4周后血红蛋白明显上升,1-3个月达正常。 再减半量服2-3个月补足贮存铁。 【不良反应】 胃肠道反应,便秘。1g以上急性中毒,磷酸盐、碳酸盐洗胃,去铁胺解毒。 叶酸(folic acid) 【生理作用】 主要吸收部位同铁剂。参与体内生化代谢: 1、转化为5-甲酰四氢叶酸。 2、嘌呤核苷酸从头合成。 3、UMP→dTMP(最严重,有丝分裂减少)。 4、促进转氨基。 【临床应用】 1、各种原因引起的巨幼红细胞贫血,与VitB12合用更好。 2、对抗氨甲蝶呤、乙胺嘧啶、TMP所致的巨幼红细胞贫血,需用甲酰四氢叶酸钙注射。 3、恶性贫血,大剂量叶酸可纠正血象,但不能改善神经症状。 VitB12 VitB12是细胞有丝分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。 1、同型半胱胺酸甲基化成甲硫氨酸需有VitB12参与 2、甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A而进入三羧酸循环,此过程需VitB12的参与。 VitB12广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中
VtB12必须与胃壁细胞分泌"内因子"结合才能消化吸收,胃黏膜菱缩致内因子缺乏可影响VB12 吸收致恶性贫血。 【临床应用】 1、恶性贫血2、巨幼红细胞贫血 二、造血细胞生长因子 1、红细胞生成素(erythropoietin,EPO) 2、粒细胞集落刺激因子(granulocyte colony stimulating factor,.G-CSF) 3、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(granulocyte-macrophage colony-stimuting factor,.GM-CSF) 第六节血容量扩充药 右旋糖酐(dextran):主要扩充血容量,维持血压。 第三十章影响自体活性的物质 通常将前列腺素、组胺、5一羟色胺、白三烯和血管活性肽类(P物质、激肽类、血管紧张素、 利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素等)以及一氧化氮和腺苷等称之为 自体活性物质(autacoids)。这些不同种类的物质具有不同的结构和药理学活性,广泛存在于体内许 多组织。其共同特征是菌由其本身作用靶组织形成,故又称之为局部激素(local hormones)。此 外,自体活性物质与循环激素不同,他是由,许多组织而非特定内外分泌腺产生的,不需要由血液 运送到远处的靶器官发挥作用。 影响自体活性的物质的药理作用及临床应用在本书其他相关章节有系统讲述。 第三十一章作用与呼吸系统的药物 呼吸系统疾病常见的症状有喘息、咳嗽、咳痰于呼吸衰竭等。本章主要讨论平喘药(anti-asthmatic drugs)、镇咳药(antitussives)、祛痰药(expectorants)。 第一节平喘药 一、支气管扩张药 (一)肾上腺素受体激动药 肾上腺素(adrenaline)、麻黄碱(ephedrine)、异丙肾上腺素(isoprenaline) 2肾上腺素受体激动药:
VitB12必须与胃壁细胞分泌"内因子"结合才能消化吸收,胃黏膜萎缩致内因子缺乏可影响VitB12 吸收致恶性贫血。 【临床应用】 1、恶性贫血 2、巨幼红细胞贫血 二、造血细胞生长因子 1、红细胞生成素(erythropoietin,EPO) 2、粒细胞集落刺激因子(granulocyte colony stimulating factor,G-CSF) 3、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(granulocyte-macrophage colony-stimulating factor,GM-CSF) 第六节 血容量扩充药 右旋糖酐(dextran): 主要扩充血容量,维持血压。 第三十章 影响自体活性的物质 通常将前列腺素、组胺、5-羟色胺、白三烯和血管活性肽类(P物质、激肽类、血管紧张素、 利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽、神经肽Y和内皮素等)以及一氧化氮和腺苷等称之为 自体活性物质(autacoids)。这些不同种类的物质具有不同的结构和药理学活性,广泛存在于体内许 多组织。其共同特征是菌由其本身作用靶组织形成,故又称之为局部激素(local hormones)。此 外,自体活性物质与循环激素不同,他是由,许多组织而非特定内外分泌腺产生的,不需要由血液 运送到远处的靶器官发挥作用。 影响自体活性的物质的药理作用及临床应用在本书其他相关章节有系统讲述。 第三十一章 作用与呼吸系统的药物 呼吸系统疾病常见的症状有喘息、咳嗽、咳痰于呼吸衰竭等。本章主要讨论平喘药(anti-asthmatic drugs)、镇咳药(antitussives)、祛痰药(expectorants)。 第一节 平喘药 一、支气管扩张药 (一)肾上腺素受体激动药 肾上腺素(adrenaline)、麻黄碱(ephedrine)、异丙肾上腺素(isoprenaline) β2肾上腺素受体激动药:
沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)、特布他林(terbutaline,博利康尼)、 克仑特罗(clenbutero,克喘素)、福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmet-erol)、 班布特罗(bambuterol):是目前唯一的口服长效2受体激动药,作用持续24h以上。 (二)茶碱类(theophylline 氨茶碱(aminophylline)、胆茶碱(cholinophylline) 茶碱的缓释或控释制剂(theophylline sustained trlease tablets):葆乐辉、舒弗美片 (三)抗胆碱药 异丙托溴铵(ipratropium bromide,异丙托品)、氧托溴铵(oxitropium,氧托品)、泰乌托平 (tiotropium) 二、抗炎平喘药 1、糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)一吸入制剂: 丙酸氟替卡松(tiropnate,Fp)、二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate,BDP)、 布地奈德(budesonide,.BUD)、曲安奈德(triamcinolone,.TAA)、氟尼缩松((flunisolide,FNS) 2、抗白三烯药物 扎鲁司特(zafirlukast)、孟鲁司特(montelukast):阻断半胱氨酰白三烯受体。 齐留通(zileuton):抑制5一脂氧酶。 三、抗过敏平喘药 色甘酸二钠(dismomcte,.SCG):稳定肥大细胞膜。 奈多罗米钠(nedocromil sodium):稳定肥大细胞膜,弱抗炎作用。 酮替芬(ketotifen):稳定肥大细胞膜、强抗H]受体、逆转B2受体下调。 第二节镇咳药 一、中枢性镇咳药 1、依赖性中枢镇咳药 可待因(codeine)、二氢可待因(dihydrocodeine)、羟蒂巴酚(drotebanol,羟甲吗啡) 2、非依赖性中枢镇咳药 右美沙芬(dextromethorphan)、二甲啡烷(dimemorphan)、布托啡诺(butorphanol) 喷托维林(pentoxyverine,.咳必清)、氯苯达诺(clofedanol)、地美索酯(dime-thoxanate)
沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)、特布他林(terbutaline,博利康尼)、 克仑特罗(clenbuterol,克喘素)、福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmet-erol)、 班布特罗(bambuterol):是目前唯一的口服长效β2受体激动药,作用持续24h以上。 (二)茶碱类(theophylline) 氨茶碱(aminophylline)、胆茶碱(cholinophylline) 茶碱的缓释或控释制剂(theophylline sustained trlease tablets):葆乐辉、舒弗美片 (三)抗胆碱药 异丙托溴铵(ipratropium bromide,异丙托品)、氧托溴铵(oxitropium,氧托品)、泰乌托平 (tiotropium) 二、抗炎平喘药 1、糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)—吸入制剂: 丙酸氟替卡松(fluticasone propionatee,FP)、二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate,BDP)、 布地奈德(budesonide,BUD)、曲安奈德(triamcinolone,TAA)、氟尼缩松(flunisolide,FNS) 2、抗白三烯药物 扎鲁司特(zafirlukast)、孟鲁司特(montelukast):阻断半胱氨酰白三烯受体。 齐留通(zileuton):抑制5-脂氧酶。 三、抗过敏平喘药 色甘酸二钠(disodium cromoglycate,SCG):稳定肥大细胞膜。 奈多罗米钠(nedocromil sodium):稳定肥大细胞膜,弱抗炎作用。 酮替芬(ketotifen):稳定肥大细胞膜、强抗H1受体、逆转β2 受体下调。 第二节 镇咳药 一、中枢性镇咳药 1、依赖性中枢镇咳药 可待因(codeine)、二氢可待因(dihydrocodeine)、羟蒂巴酚(drotebanol,羟甲吗啡) 2、非依赖性中枢镇咳药 右美沙芬(dextromethorphan)、二甲啡烷(dimemorphan)、布托啡诺(butorphanol) 喷托维林(pentoxyverine,咳必清)、氯苯达诺(clofedanol)、地美索酯(dime-thoxanate)
氯哌斯汀(cloperastine,咳平) 二、外周性镇咳药 l、局部麻醉作用:那可丁(narcotine)、苯佐那酯(benzonatate,退嗽) 2、缓和性作用:甘草流浸膏和糖浆 第三节祛痰药 一、粘液分泌促进药(mucus secretagogue drugs) 氯化铵(ammonium chloride)、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等 二、粘痰溶解促进药(mucolytic drugs) l、溶解痰液中酸性粘蛋白纤维:溴己新(bromhexine)、氨溴索(ambroxol)、溴凡克新 (brovanexine) 2、药物结构中的巯基与痰液粘蛋白中的二硫键互换,使粘蛋白分子裂解: 乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)、美司坦(meth-ylcysteine)、羧甲司坦(carbocisteine)、 厄多司坦(erdosreine)、美司钠(mesna) 3、酶制剂:糜蛋白酶 4、表面活性剂:泰洛沙泊(tyloxapol) 第三十二章作用与消化系统的药物 消化系统疾病的治疗药物(drugs affecting gastrointestinal function)很多,主要有:抗消化性溃疡 药物、助消化药物、止吐药、泻药、止泻药和利胆药。 第一节抗消化性溃疡药 一、抗酸药(antacids)一复方制剂 碳酸钙(calcium carbonate)、氧化镁(magnesium oxide)、氢氧化镁(magnesium hydroxide)、 三硅酸镁(magnesium trisilicate)、氢氧化铝(aluminum hydroxide)、碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 二、抑制胃酸分泌药 (一)H,受体阻断药 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎 替丁(nizatidine)、罗沙替丁(roxatidine) (二)H十K+ATP酶抑制剂(质子泵抑制药)
氯哌斯汀(cloperastine,咳平) 二、外周性镇咳药 1、局部麻醉作用:那可丁(narcotine)、苯佐那酯(benzonatate,退嗽) 2、缓和性作用:甘草流浸膏和糖浆 第三节 祛痰药 一、粘液分泌促进药(mucus secretagogue drugs) 氯化铵(ammonium chloride)、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等 二、粘痰溶解促进药(mucolytic drugs) 1、溶解痰液中酸性粘蛋白纤维:溴己新(bromhexine)、氨溴索(ambroxol)、溴凡克新 (brovanexine) 2、药物结构中的巯基与痰液粘蛋白中的二硫键互换,使粘蛋白分子裂解: 乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)、美司坦(meth-ylcysteine)、羧甲司坦(carbocisteine)、 厄多司坦(erdosreine)、美司钠(mesna) 3、酶制剂:糜蛋白酶 4、表面活性剂:泰洛沙泊(tyloxapol) 第三十二章 作用与消化系统的药物 消化系统疾病的治疗药物(drugs affecting gastrointestinal function)很多,主要有:抗消化性溃疡 药物、助消化药物、止吐药、泻药、止泻药和利胆药。 第一节 抗消化性溃疡药 一、抗酸药(antacids)—复方制剂 碳酸钙(calcium carbonate)、氧化镁(magnesium oxide)、氢氧化镁(magnesium hydroxide)、 三硅酸镁(magnesium trisilicate)、氢氧化铝(aluminum hydroxide)、碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 二、抑制胃酸分泌药 (一)H2受体阻断药 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)、雷尼替丁(ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼扎 替丁(nizatidine)、罗沙替丁(roxatidine) (二)H+-K+-ATP酶抑制剂(质子泵抑制药)
奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec)、兰索拉唑(lansoprazole)、潘多拉唑 (pantoprazole)、 雷贝拉唑(rabeprazole) (三)M胆碱受体阻断药 阿托品(atropine)、溴丙胺太林(probanthine)、哌仑西平(pirenzepine)、替仑西平 (telenzepine) (四)胃泌素受体阻新药:丙谷胺(proglumide) 三、增强粘膜屏障功能的药物 米索前列醇(misoprostol)、恩前列素(enprostil)、硫糖铝(sucralfate)、 胶体次枸橼酸铋(colloidal bismuth subitrate)、替普瑞酮(teprenone)、麦滋林(marzulene) 四、抗幽门螺旋杆菌(Hp)药 1、抗溃疡药:胶体次枸橼酸铋、H十K+ATP酶抑制剂、硫糖铝,抗菌作用弱 2、抗菌药物:阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素 第二节消化功能调节药 一、助消化药: 胃蛋白酶(pepsin)、胰酶(pancreatin)、乳酶生(biofermin) 二、止吐药与胃肠促动药 1、H受体阻断药:苯海拉明、茶苯海明、美克洛嗪 2、东莨菪碱 3、多巴胺受体阻断药:氯丙嗪、硫乙拉嗪(thiethylperazine)、甲氧氯普胺(metoclopramide)、 多潘立酮(domperidone)、西沙必利(cisapride) 4、5-HT3受体阻断药 昂丹司琼(ondansetron)、格拉司琼(granisetron)、托烷司琼(tropisetron)、多拉司琼 (dolasetron) 三、止泻药与吸附药 I、止泻药:阿片酊(opium tincture)、复方樟脑面(tincture camphor compound)、地芬诺酯 (diphenoxylate)、 洛哌丁胺(loperamide)、鞣酸蛋白(tannalbin)、次水杨酸铋(bismuth subsalicylate)
奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec)、兰索拉唑(lansoprazole)、潘多拉唑 (pantoprazole)、 雷贝拉唑(rabeprazole) (三)M胆碱受体阻断药 阿托品(atropine)、溴丙胺太林(probanthine)、哌仑西平(pirenzepine)、替仑西平 (telenzepine) (四)胃泌素受体阻断药: 丙谷胺(proglumide) 三、增强粘膜屏障功能的药物 米索前列醇(misoprostol)、恩前列素(enprostil)、硫糖铝(sucralfate)、 胶体次枸橼酸铋(colloidal bismuth subcitrate)、替普瑞酮(teprenone)、麦滋林(marzulene) 四、抗幽门螺旋杆菌(Hp)药 1、抗溃疡药:胶体次枸橼酸铋、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝,抗菌作用弱 2、抗菌药物:阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、四环素 第二节 消化功能调节药 一、助消化药: 胃蛋白酶(pepsin)、胰酶(pancreatin)、乳酶生(biofermin) 二、止吐药与胃肠促动药 1、H1受体阻断药:苯海拉明、茶苯海明、美克洛嗪 2、东莨菪碱 3、多巴胺受体阻断药:氯丙嗪、硫乙拉嗪(thiethylperazine)、甲氧氯普胺(metoclopramide)、 多潘立酮(domperidone)、西沙必利(cisapride) 4、5-HT3受体阻断药 昂丹司琼(ondansetron)、格拉司琼(granisetron)、托烷司琼(tropisetron)、多拉司琼 (dolasetron) 三、止泻药与吸附药 1、止泻药:阿片酊(opium tincture)、复方樟脑酊(tincture camphor compound)、地芬诺酯 (diphenoxylate)、 洛哌丁胺(loperamide)、鞣酸蛋白(tannalbin)、次水杨酸铋(bismuth subsalicylate)
次碳酸铋(bismuth subcarbonate) 2、吸附剂:药用碳(medicinal charcoal)、白陶土(kaolin)、矽碳银(agysi-cal) 四、泻药 (一)刺激性泻药(contact cathartics,接触性泻药) 酚酞(phenolphthalein)、比沙可啶(bisacodyl)、蒽醌类(anthraquinones)、大黄 (rhubarb)、番泻叶(senna) (二)渗透性泻药(osmotic laxatives,容积性泻药) 硫酸镁(magnesium sulfate)、硫酸钠(sodium sulfate)、乳果糖(lactulose)、甘油 (glycerol)、山梨醇(sorbitol)、甲基纤维素(methylcellulose) (三)润滑性泻药(surface-active agents):液体石蜡(liquid paraffin)、甘油(glycerol) 五、利胆药:去氢胆酸(dehydrocholieacid)、熊去氧胆酸(ursodeoxycholicacid)、 鹅去氧胆酸(chenodeoxycholicacid)、硫酸镁(magnesium sulfate)、桂美酸(cinametic acid)、 牛胆酸钠(sodium tauroglycocholate)、茴三疏(anethol trithione) 第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药 子宫平滑肌兴奋药(oxytocics) 是一类能直接兴奋子宫平滑肌的药物,其作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异,分别可 产生子宫节律性收缩或强直性收缩作用。小剂量子宫兴奋药引起的子宫节律性收缩可用于催产和引 产;大剂量子宫兴奋药引起的强直性收缩作用可用于产后止血或产后子宫复原,但禁用于催产和引 产。 缩宫素(Oxytosin,催产素pitocin) 【作用和用途】 1、子宫:直接兴奋子宫平滑肌,使子宫收缩活动增强,其作用特点如下: (1)作用强度与剂量有关:小剂量使子宫产生节律性收缩,大剂量产生强直性收缩。 (2)作用强度受女性激素影响:孕激素降低子宫对缩宫素的敏感性,雕激素则升高敏感性。 妊娠早期孕激素水平高,敏感性低:妊娠后期雌激素水平高,敏感性高。 (3)作用强度因子宫部位而异:对宫体和宫底部的兴奋大于宫颈,与子宫生理性收缩(正常分娩) 相一致
次碳酸铋(bismuth subcarbonate) 2、吸附剂:药用碳(medicinal charcoal)、白陶土(kaolin)、矽碳银(agysi-cal) 四、泻药 (一)刺激性泻药(contact cathartics,接触性泻药) 酚酞(phenolphthalein)、比沙可啶(bisacodyl)、蒽醌类(anthraquinones)、大黄 (rhubarb)、番泻叶(senna) (二)渗透性泻药(osmotic laxatives,容积性泻药) 硫酸镁(magnesium sulfate)、硫酸钠(sodium sulfate)、乳果糖(lactulose)、甘油 (glycerol)、山梨醇(sorbitol)、甲基纤维素(methylcellulose) (三)润滑性泻药(surface-active agents):液体石蜡(liquid paraffin)、甘油(glycerol) 五、利胆药:去氢胆酸(dehydrocholic acid)、熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid)、 鹅去氧胆酸(chenodeoxycholic acid)、硫酸镁(magnesium sulfate)、桂美酸(cinametic acid)、 牛胆酸钠(sodium tauroglycocholate)、茴三硫(anethol trithione) 第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 子宫平滑肌兴奋药(oxytocics) 是一类能直接兴奋子宫平滑肌的药物,其作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异,分别可 产生子宫节律性收缩或强直性收缩作用。小剂量子宫兴奋药引起的子宫节律性收缩可用于催产和引 产;大剂量子宫兴奋药引起的强直性收缩作用可用于产后止血或产后子宫复原,但禁用于催产和引 产。 缩宫素(Oxytosin,催产素pitocin) 【作用和用途】 1、子宫:直接兴奋子宫平滑肌,使子宫收缩活动增强,其作用特点如下: (1)作用强度与剂量有关:小剂量使子宫产生节律性收缩,大剂量产生强直性收缩。 (2)作用强度受女性激素影响:孕激素降低子宫对缩宫素的敏感性,雌激素则升高敏感性。 妊娠早期孕激素水平高,敏感性低;妊娠后期雌激素水平高,敏感性高。 (3)作用强度因子宫部位而异:对宫体和宫底部的兴奋大于宫颈,与子宫生理性收缩(正常分娩) 相一致