“药物与辅料之间相互作用将导致产品颜色、嗅 味、病人可接受性、体外溶出、体内吸收、稳 定性等的变化,甚至产生失效或毒性。 °目前,辅料的选择多凭经验,药物一辅料的相 互作用未能及时发现,因而影响产品质量及疗 效的发挥,导致药品开发时间延误及开发费用画 增加。 因此,药物与辅料之间相互作用应列为处方设③ 计中必须考虑的重要内容之一,以便及早发现 问题
٭ 药物与辅料之间相互作用将导致产品颜色、嗅 味、病人可接受性、体外溶出、体内吸收、稳 定性等的变化，甚至产生失效或毒性。 ٭ 目前，辅料的选择多凭经验，药物—辅料的相 互作用未能及时发现，因而影响产品质量及疗 效的发挥，导致药品开发时间延误及开发费用 增加。 ٭ 因此，药物与辅料之间相互作用应列为处方设 计中必须考虑的重要内容之一，以便及早发现 问题
、配伍变化的机理 物理变化 ¤固体制剂吸灞或软化 ¤固体制剂溶出度下降 ¤溶解度改变
一、配伍变化的机理 物理变化 ☼ 固体制剂吸潮或软化 ☼ 固体制剂溶出度下降 ☼ 溶解度改变
化学变化 ¤辅料的酸碱性导致药物水解氧化 ¤辅料与药物直接发生反应 ¤药物降低辅料的作用 ¤辅料之间的相互作用
化学变化 ☼辅料的酸碱性导致药物水解氧化 ☼辅料与药物直接发生反应 ☼药物降低辅料的作用 ☼辅料之间的相互作用
配伍变化的研究方法 1.DTA与DSC法 DTA是通过比较药物、辅料及药物-辅料在程序升温 时DTA曲线上的吸热峰或放热峰是否不同,如峰消 失、峰形变化、峰位移等来判断药物与辅料之间是| 否存在相互作用。 DSC的原理与DTA相似,在程序控温下,测量输入 到药物、辅料及药物-辅料的能量随温度的改变以判 断药物-辅料的相互作用。DSC比DTA灵敏、重现性2 好、分辨率高较常用
1.DTA与DSC法 DTA 是通过比较药物、辅料及药物-辅料在程序升温 时DTA曲线上的吸热峰或放热峰是否不同，如峰消 失、峰形变化、峰位移等来判断药物与辅料之间是 否存在相互作用。 DSC的原理与DTA相似，在程序控温下，测量输入 到药物、辅料及药物-辅料的能量随温度的改变以判 断药物-辅料的相互作用。DSC比DTA灵敏、重现性 好、分辨率高较常用。 二、配伍变化的研究方法
2.DSC— HSM--SEM法 3固体制剂中药物-辅料配伍快速扫描模型
2.DSC—HSM—SEM法 3.固体制剂中药物-辅料配伍快速扫描模型