第八章栓剂
第八章 栓剂 1 复旦大学药剂学精品课程版权所有
概述 栓剂 Suppository:系指原料药物与适宜基质制成 供腔道给药的固体制剂 口栓剂亦称“坐药”或“塞剂”,在古代东汉张仲景的 《伤寒论》中早有栓剂应用的记载。晋代葛洪的《肘 后备急方》中用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓及用 巴豆鹅脂制成的耳用栓,是两者栓剂的最早记载。 口栓剂作为古老的剂型之一,公元前1550年埃及的《伊 伯氏纸草本》中就有记载。当时仅以发挥局部疗效为 目的。1852年发现可可豆脂作栓剂基质的特点后,欧 洲开始研究以直肠给药途径的栓剂,并普遍应用
概述 2 栓剂Suppository：系指原料药物与适宜基质制成 供腔道给药的固体制剂。 栓剂亦称“坐药”或“塞剂”，在古代东汉张仲景的 《伤寒论》中早有栓剂应用的记载。晋代葛洪的《肘 后备急方》中用半夏和水为丸纳入鼻中的鼻用栓及用 巴豆鹅脂制成的耳用栓，是两者栓剂的最早记载。 栓剂作为古老的剂型之一，公元前1550年埃及的《伊 伯氏纸草本》中就有记载。当时仅以发挥局部疗效为 目的。1852年发现可可豆脂作栓剂基质的特点后，欧 洲开始研究以直肠给药途径的栓剂，并普遍应用。 复旦大学药剂学精品课程版权所有
栓剂作用 丶局部作用—润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻 阴道栓 尿道栓 消炎药,局部麻醉药,杀菌药 全身作用——镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗 口直肠给药可减少或避免肝首过作用 口直肠给药不受胃肠道影响 口适合于囗服有困难的患者 解热镇痛药,抗生素类,抗肿瘤药,激素类等
栓剂作用 3 局部作用——润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻 阴道栓 尿道栓 —消炎药，局部麻醉药，杀菌药 全身作用——镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗 菌 直肠给药可减少或避免肝首过作用 直肠给药不受胃肠道影响 适合于口服有困难的患者 —解热镇痛药,抗生素类,抗肿瘤药,激素类等 复旦大学药剂学精品课程版权所有
直肠栓 鱼雷形 甜照 圆锥形 I 肛泰栓 圆柱形 吲哚美辛栓 全双氯芬酸钠栓 )L: 3-4 cm 身 复方角菜酸酯栓 作氨茶碱栓 )W: 2g 用复方盐酸克仑特罗栓 局部作用 512 复方阿托品麻黄碱栓 其西安杨脑药有酸公司 对乙酰氩基酚栓 DUIYIXIAn N/iFEnSHU 美沙拉秦栓 ESALAZINE SUPPOSTORIES 【适症1用儿通以行在实 6B应能石塑集团股份有照公司 用过心心心公
直肠栓 4 L：3-4 cm W：2g 鱼雷形 圆锥形 圆柱形 吲哚美辛栓 双氯芬酸钠栓 氨茶碱栓 复方盐酸克仑特罗栓 复方阿托品麻黄碱栓 全身作用 局部作用 复旦大学药剂学精品课程版权所有
阴道栓 鸭嘴形D:1.5-25cm 爱侣栓OTC 球形 壬苯醇醚栓 W:2-5g 适应症:用于女性外用短期避孕 卵形 海现代制药殷份有限公司 硝酸咪康唑栓7 地诺前列酮栓 欣答9生 达克宁 只作为阴道内用药 c(如科用) 生产u的中
阴道栓 5 D：1.5-2.5 cm W：2-5g 鸭嘴形 球形 卵形 复旦大学药剂学精品课程版权所有
其它栓 尿道栓:一般为棒形。前列地尔尿道栓 耳用栓:氯霉素耳栓 鼻用栓 牙用栓:甲硝唑牙用栓 誉实 Yushi 氯霉素且拴 誉实 Yushi ALPROSTADSL UERTHRAL 前列地尔尿道栓 120 G〓
其它栓 6 尿道栓：一般为棒形。前列地尔尿道栓 耳用栓: 氯霉素耳栓 鼻用栓: 牙用栓: 甲硝唑牙用栓 复旦大学药剂学精品课程版权所有
栓剂一般质量要求 原料药物与基质应混合均匀 外形完整、光滑 塞入腔道无刺激性,应能融化、软化或溶解, 并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局 部或全身作用 应有适宜硬度,以免在包装或贮存时变形
栓剂一般质量要求 7 原料药物与基质应混合均匀 外形完整、光滑 塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解, 并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生 局 部或全身作用 应有适宜硬度，以免在包装或贮存时变形 复旦大学药剂学精品课程版权所有
栓剂优良基质要求 >室温时一具有适宜的硬度和韧性 体温时易软化、融化或溶解 >具有润湿或乳化能力,水值较高 性质稳定一不因晶型的转化而影响栓剂的成型 >熔点与凝固点的间距不宜过大 >油脂性基质的酸价、皂化值、硬价符合要求 ≯适用于冷压法及热熔法制备,易于脱膜
栓剂优良基质要求 8 室温时—具有适宜的硬度和韧性 体温时—易软化、融化或溶解 具有润湿或乳化能力，水值较高 性质稳定—不因晶型的转化而影响栓剂的成型 熔点与凝固点的间距不宜过大 油脂性基质的酸价、皂化值、碘价符合要求 适用于冷压法及热熔法制备，易于脱膜 复旦大学药剂学精品课程版权所有
油脂性基质 半合成或半合成脂肪酸甘油酯可可豆 脂 半合成半合成硬脂酸 半合成 山苍子棕榈油丙二醇 椰油酯 由酯旨 酯 酯 全合成又 称为混合 脂肪酸甘 全合成 油酯
9 油脂性基质 半合成或半合成脂肪酸甘油酯 半合成 椰油酯 半合成 山苍子 油酯 全合成又 称为混合 脂肪酸甘 油酯 半合成 棕榈油 酯 硬脂酸 丙二醇 酯 全合成 可可豆 脂 复旦大学药剂学精品课程版权所有
可可豆脂( cocoa butter 〉可可树的种仁,经烘烤,压榨而得的固体脂肪,天然 产物,产量少 〉化学组成是各种脂肪酸(如硬脂酸、棕榈酸、油酸等) 的甘油酯 常温下为黄白色蜡状固体,可塑性好,无刺激性,能与多种 药物配伍,是公认的优良栓剂基质 熔程31-34℃,加热至25℃C开始软化,体温时迅速融化。 10~20C时易粉碎成粉末
可可豆脂 (cocoa butter) 10 可可树的种仁,经烘烤,压榨而得的固体脂肪，天然 产物，产量少 化学组成是各种脂肪酸（如硬脂酸、棕榈酸、油酸等） 的甘油酯 常温下为黄白色蜡状固体,可塑性好,无刺激性,能与多种 药物配伍，是公认的优良栓剂基质 熔程31-34℃，加热至25℃开始软化，体温时迅速融化。 10～20℃时易粉碎成粉末 复旦大学药剂学精品课程版权所有