抗精神失常药物 20160927
抗精神失常药物 2016,09,27
Section Il Antipsychotics Psychotherapeutic drugs 抗精神失常药作用简介: 阻断脑内多巴胺受体,治 Schyso 疗神经系统的功能亢进, phrenia 导致运动障碍。 ·A| ternative names: Clinica usage Antipsychotics Depres Anti-psychiatric disorders Anxiety sIon drugs Psychotherapeutic drugs; Neuroleptics
Section III Antipsychotics Psychotherapeutic drugs • 抗精神失常药作用简介： • 阻断脑内多巴胺受体，治 疗神经系统的功能亢进， 导致运动障碍。 • Alternative names： • Antipsychotics； • Anti-psychiatric disorders drugs; • Psychotherapeutic drugs； • Neuroleptics. Depres sion Anxiety Schyso phrenia Clinical usage
Classification -1 Antipsychotics By mechanisi Classification 抗精神病药 抗抑郁药 抗焦虑药 抗躁狂药 Antipsychotic Antidepressant Antianxiety Antimanic Drugs drugs drugs drugs
Classification-1 Antipsychotics 抗躁狂药 By mechanism 抗精神病药 抗抑郁药 Antidepressant drugs Antipsychotic Drugs Classification 抗焦虑药 Antianxiety drugs Antimanic drugs
抗精神病药 Anti Antischizophrenic psychoticS Antipsychotic drugs drugs 根据 化学结构分类 二苯丁基 吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类二苯氮草哌啶 其他 氯丙嗪氯鲁噻吨氟哌啶醇舒必利‖氯氮平五氟利多利培酮二氢吲哚
抗精神病药 Anti psychotics 苯酰胺类 二苯氮䓬 根据 化学结构 吩噻嗪类 噻吨类 氯丙嗪 氯鲁噻吨 分类 丁酰苯类 氟哌啶醇 舒必利 氯氮平 其他 利培酮 二氢吲哚 二苯丁基 哌啶 五氟利多 Antischizophrenic drugs Antipsychotic drugs
1.吩噻嗪类抗精神病药 Phenothiazines 结构及作用 2、构效关系 3、体内代谢 4、稳定性 5、代表药物: 盐酸氯丙嗪
1. 吩噻嗪类抗精神病药 1、结构及作用 2、构效关系 3、体内代谢 4、稳定性 5、代表药物： 盐酸氯丙嗪 Phenothiazines
1.吩噻嗪类药物的结构及 由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药 N N 2 CH2 CHN(CH3)2 cHcH勹CH2R 异丙嗪 Promethazine 吩噻嗪类药物
1.吩噻嗪类药物的结构及 由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药 作用 异丙嗪 Promethazine 吩噻嗪类药物 N S CH2 CH2 CH2 R1 R2 10 9 8 7 6 5 4 3 2 1 N S CH2 CHN(CH3 ) 2 CH3
N R CHa CHaCHaR 药名 R2作用强度 氯丙嗪 NCH3)2 CI Chlorpromazin 乙酰丙嗪 NCH3)2 COCH3 Acetylpromazi ne N-CH2 CH2OH 三氟丙嗪 N(c3) CF Triflupromazin e N一CH2cH2OH 奋乃静 10
药名 R 1 R2 作用强度 氯丙嗪 Chlorpromazin e N(CH 3 ) 2 Cl 1 乙酰丙嗪 Acetylpromazi ne N(CH 3 ) 2 COCH 3 <1 三氟丙嗪 Triflupromazin e N(CH 3 ) 2 CF 3 4 奋乃静 Perphenazine Cl 10 NSC H 2 C H 2 C H 2 R 1 R2 N N C H 2 C H 2 O H N N C H 2 C H 2 O H
2 CHa CHaR 药名 2 作用强度 三氟拉嗪 N一CH 13 Trifluoperazine 硫乙拉嗪(吐立抗) N一CH SC2H5 Thiethy lperazine CH3 N 甲硫达嗪 SCH 3 Thioridazine 哌普嗪 N CH2CH2OH SO2N(CH Pipotiazine CH3 美索达嗪 N Mesoridazine SOCH 3
药名 R 1 R 2 作用强度 三氟拉嗪 Trifluoperazine CF 3 13 硫乙拉嗪 (吐立抗) Thiethylperazine SC 2 H 5 － 甲硫达嗪 Thioridazine SCH 3 ½ - 1 哌普嗪 Pipotiazine SO 2N(CH 3 ) 2 美索达嗪 Mesoridazine SOCH 3 NSC H 2 C H 2 C H 2 R 1 R2 N N C H 3 N N C H 3 N C H 3 N C H 3 N C H 2 C H 2 O H
2.吩噻嗪类药物的构效关 系 N CH2CH2 ChaR ①吩噻嗪环上取代 2位取代增强活性,1,3,4-位取代活性降低 2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正 比,顺序cF3>C|>cOcH3>H>OH 2位含硫取代基主要用于止吐
2. 吩噻嗪类药物的构效关 系(1) ① 吩噻嗪环上取代 – 2-位取代增强活性，1, 3, 4-位取代活性降低 – 2-位取代基的作用强度与其吸电子性能成正 比，顺序 CF3 > Cl > COCH3 > H > OH – 2-位含硫取代基主要用于止吐。 N S CH2 CH2 CH2 R1 R2 10 9 8 7 6 5 4 3 2 1
2.吩噻嗪类药物的构效关 系(2) N CHa CHaCH R1 ②烷基侧链的改变 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结 构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用 减弱或消失 侧链末端的碱性基团常为叔胺,可为直链的 二甲胺基,也可为环状的哌嗪基或哌啶基
2.吩噻嗪类药物的构效关 系(2) ② 烷基侧链的改变 – 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结 构特征,任何碳链的延长或缩短都将导致作用 减弱或消失 – 侧链末端的碱性基团常为叔胺，可为直链的 二甲胺基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基， 其中含哌嗪侧链的作用较强 N S CH2 CH2 CH2 R1 R2 10 9 8 7 6 5 4 3 2 1