第九章“肾原素受体激动药 adrenoceptor agonists ih i its 制作:宋晓红
第九章 肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists 制作：宋晓红
目的要求: 了解肾上腺素药受体激动药的分类、作用原 理及特点。掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用、用 途、不良反应及禁忌症
目的要求： 了解肾上腺素药受体激动药的分类、作用原 理及特点。掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用、用 途、不良反应及禁忌症
肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 也称拟交感胺类( sympathomimetic amines)。 与肾上腺素受体有很高亲和力并激动受体, 产生与兴奋交感神经相似的效应
肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)。 也称拟交感胺类(sympathomimetic amines)。 与肾上腺素受体有很高亲和力并激动受体， 产生与兴奋交感神经相似的效应
第一节构效关系及分类 构效关系 基本化学结构是β-苯乙胺 1、苯环:3、4位碳上有羟基为儿茶酚类 2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3、氨基上氢原子被取代 取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用 逐渐减弱,对β受体的作用却逐渐加强
第一节 构效关系及分类 一、构效关系 基本化学结构是—苯乙胺 １、苯环：3、4位碳上有羟基为儿茶酚类 ２、烷胺侧链碳原子上氢被取代 ３、氨基上氢原子被取代 取代基团从甲基到叔丁基，对受体的作用 逐渐减弱，对受体的作用却逐渐加强
HO CH-CH- 56 HO β-苯乙胺 儿茶酚 HO CH--CH-N HO 儿茶酚胺
9-1拟肾上腺囊药物的分类及化学练构 O)CH-CH-NH 药物 3位碳4位碳}-碳a-碳氨基 a受体激动药 去甲肾上腺素 H 间羟胺 OH 去氧肾上腺素 OH HHH HHH CH3 甲氧明 H H a及受体激动药 肾上腺素 H CHH CH 多巴胺 OH OH H 麻黄碱 CF CH β受体激动药 异丙肾上腺素 OH H CH(CH,)2 苯环2位的氢原子以一0CH取代
分类 1、a受体激动药 (a-adrenoceptor agonists 2、α、β受体激动药 (a、β- adrenoceptor agonists) 3、β受体激动药 B-adrnoceptor agonists
二、分 类 １、受体激动药 (－adrenoceptor agonists)； ２、、受体激动药 (、—adrnoceptor agonists) ３、 受体激动药 (－adrnoceptor agonists)
a受体: αx1受体兴奋:皮肤、粘膜、内脏血管 收缩、血压升高、瞳孔扩大 α2受体兴奋:对N的释放起负反馈作 用,减少N释放
受体： 1受体兴奋：皮肤、粘膜、内脏血管 收缩、血压升高、瞳孔扩大。 ２受体兴奋：对NE的释放起负反馈作 用，减少NE释放
β受体 β1受体兴奋心脏收缩力↑、心率↑、传导↑ β2受体兴奋冠状和骨骼肌血管扩张,支气管和 胃肠道平滑肌松弛,糖原分解↑。 突触前膜β2受体(+)起正反馈作用, 促进NA释放。 β3受体兴奋脂肪分解↑。 DA受体兴奋:肾血管、肠系膜血管、冠状血管扩张
受体 １受体兴奋 心脏收缩力↑、心率↑、传导↑ ２受体兴奋 冠状和骨骼肌血管扩张，支气管和 胃肠道平滑肌松弛，糖原分解↑。 突触前膜２受体(+) 起正反馈作用， 促进NA释放。 3受体兴奋 脂肪分解↑。 ＤA受体兴奋：肾血管、肠系膜血管、冠状血管扩张
a受体激动药 a-Adrenoceptot agonists 去甲肾上腺素 (noradrenaline Na norepinephrine NE
一 、 受体激动药 -Adrenoceptot Agonists 去甲肾上腺素 (noradrenaline NA norepinephrine NE)