第二节非甾体抗炎药 Nonsteroidal Ant i-inf l ammatory Agents) 炎症是机体的防御,表现为红肿与 疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸 的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主 要机制。除苯胺类以外,其他均有 抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风 湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾 病
第二节 非甾体抗炎药 ( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents) 炎症是机体的防御，表现为红肿与 疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸 的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主 要机制。除苯胺类以外，其他均有 抗炎、抗风湿作用，可用于治疗风 湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾 病
1.吡唑酮类与3,5-吡唑二酮类 3-吡唑酮:安替比林,1884 年在奎宁类似物的研究中偶然发现。 后受吗啡的甲氨基启发,得氨基比 林,为增大水溶性得安乃近。该类 药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞 减少症,已少用
1. 吡唑酮类与3,5-吡唑二酮类 3-吡唑酮：安替比林，1884 年在奎宁类似物的研究中偶然发现。 后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比 林，为增大水溶性得安乃近。该类 药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞 减少症，已少用
Me R N Me N Antipyrine, R=H; Aminopyrine, RE-NMe2 Analgin, R=-NMeCH2sO3Na
N N O Me R Me Antipyrine, R=H; Aminopyrine, R= -NMe2 Analgin, R= -N(Me)CH2SO3Na
3,5-吡唑二酮类 1946年合成保泰松 ( Pheny l butazone),发现解热镇痛作 用弱,抗炎作用强。是关节炎治疗 的一大突破。副作用是胃肠刺激 过敏、肝脏和对血象的影响
3,5-吡唑二酮类 1946年合成保泰松 (Phenylbutazone),发现解热镇痛作 用弱，抗炎作用强。是关节炎治疗 的一大突破。副作用是胃肠刺激、 过敏、肝脏和对血象的影响
Phenylbutazone
N N O O Phenylbutazone
羟基保泰松 (羟布宗)为 保泰松的活 性代谢物, 1961年发现 有良好的抗 炎作用,毒 性等副作用 轻,较前者 Oxyphenbutazone 更为常用
羟基保泰松 (羟布宗)为 保泰松的活 性代谢物， 1961年发现 有良好的抗 炎作用，毒 性等副作用 轻，较前者 更为常用。 N N O O Oxyphenylbutazone OH
0S sulfinpyrazone 磺吡酮 N
N N O O O S sulfinpyrazone 磺 吡 酮
Y-酮保泰松(y- ketopheny I butazone)
γ-酮保泰松(γ- ketophenylbutazone) N N O O O
构效关系 活性与4位H的酸性关系密切。 Metab 主要是氧化(苯环和侧链)和结 合反应
构效关系: 活性与4位H的酸性关系密切。 Metab.: 主要是氧化(苯环和侧链)和结 合反应
保泰松 OCsHgO OH oHOH羟布宗 N OH y羟基保泰松 y酮基保泰松
N N O O N N O O N N O O OH OC6H9O6 N N O O OH N N O O N N O O O OH OH 保 泰 松 −羟 基 保 泰 松 羟 布 宗 −酮 基 保 泰 松