第四章 放射性药物 Radiopharmaceutical ★放射性药物基本概念 王荣福 ★放射性药物制备 ★诊断与治疗放射性药物 rongfu wang2003@yahoo.com.cn 北京大学第一医院100034 ★质量保证与控制 ★正确使用、不良反应及防治
第四章 放射性药物 王 荣 福 Radiopharmaceutical 放射性药物基本概念 放射性药物制备 诊断与治疗放射性药物 质量保证与控制 正确使用、不良反应及防治 rongfu_wang2003@yahoo.com.cn 北京大学第一医院 100034
第一节放射性药物基本概念 放射性药物(radiopharmaceutical） 系指含有放射性核素供医学诊断和治 疗用的一类特殊药物 放射性核素— 非放射性载体 99mTc MDP 诊断放射性药物：诊断用放射性药物通过一定途径引入体内 获得靶器官或组织的影像或功能参数，亦称为显像剂 (imaging agent)或示踪剂(tracer)) 治疗放射性药物：利用发射T2较长的邮粒子的放射性核素或 其标记化合物高度选择性浓集在病变组织而产生电离辐射生物效 应，从而抑制或破坏病变组织，起到治疗作用
放射性药物（radiopharmaceutical） 系指含有放射性核素供医学诊断和治 疗用的一类特殊药物。 放射性核素 —— 非放射性载体 99mTc - MDP 第一节 放射性药物基本概念 诊断放射性药物：诊断用放射性药物通过一定途径引入体内 获得靶器官或组织的影像或功能参数，亦称为显像剂 （imaging agent）或示踪剂（tracer）。 治疗放射性药物：利用发射T1/2较长的 -粒子的放射性核素或 其标记化合物高度选择性浓集在病变组织而产生电离辐射生物效 应，从而抑制或破坏病变组织，起到治疗作用
第二节放射性药物的制备 放射性核素 标记 放射性药物 生产 临床应用 质量控制
第二节 放射性药物的制备 放射性核素 生产 放射性药物 临床应用 质量控制 标记
医用放甜性核素的来原 临床应用的放射性核素可通过加速器生产、 反应堆生产、从裂变产物中提取和放射性核素 发生器(generator)淋洗获得。 回 从裂变产 加速器生产 反应堆生产 物中提取
一、医用放射性核素的来源 临床应用的放射性核素可通过加速器生产、 反应堆生产、从裂变产物中提取和放射性核素 发生器（generator）淋洗获得
加速器生产：18O(p,n)18F 贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、67Ga、201TI 反应堆生产： 98Mo(m,)99M0 富中子核素，有载体，价格低 99M0、125I、131I、32P、14℃、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、13I、133ye 放射性核素发生器：9Mo9mTc发生器、 188W-188Re发生器、82Sr-82Rb发生器、 68Ge-68Ga发生器、81Rb-81mKr发生器
加速器生产： 18O (p, n) 18F 贫中子核素，无载体，价格高 11C、 13N、 15O、 18F、 ６７Ｇa、 201Tl 反应堆生产： 98Mo(n, ) 99Mo 富中子核素，有载体，价格低 99Mo、 125I、 131I、 32P、 14C、 3H、 89Sr、 133Xe、 186Re、 153Sm 裂变产物提取： 99Mo、 131I 、 133Xe 放射性核素发生器：99Mo- 99mTc发生器、 188W- 188Re发生器、 82Sr- 82Rb发生器、 68Ge- 68Ga发生器、 81Rb- 81mKr发生器
放射性核素发生器 radionuclide generator 从放射性核素母子体系中周期性地分 离出放射性子体的装置。又称“母牛” 9Mo-99mTc发生器 99M0(T12=2.7d)一99mTc(T12=6h) 一99Te 母体核素 子体核素
放射性核素发生器 （radionuclide generator） 从放射性核素母子体系中周期性地分 离出放射性子体的装置。又称“母牛”。 99Mo- 99mTc发生器 99Mo（T1/2=2.7d） 99mTc (T1/2=6h) 99Tc 母体核素 子体核素
(一)裂变型发生器： Al203 Saline vial Vacuum vial (二)凝胶型发生器： ZrMoO3 塑料提手 收集瓶铅套 Lead 洗脱液收集瓶 生理盐水瓶 连接软管 Mo-99 alumina column 柱人口连接管 柱出口连接管 玻璃柱 柱填料 Lead shield 发生器铅屏蔽 塑料外壳
（一）裂变型发生器： Al2O3 （二）凝胶型发生器： ZrMoO3
(三)洗脱液的质量控制 9Mo含量测定。9Mo可增加对病人的辐射吸收 剂量、影响显像质量，其含量应低于0.1%。 2.A1含量测定。A1可影响放射性药物的标记和体内 分布，如可使某些放射性药物在肝脾中浓聚，A1含 量应低于10ug/m1。 3.载体含量。载体99Tc可由99Mo和99Tc衰变产生，其 含量随淋洗时间间隔和洗脱液放置时间增长而增高。 4.放化纯度用快速纸层析法测定，应>98%
（三）洗脱液的质量控制 1．99Mo 含量测定。99Mo可增加对病人的辐射吸收 剂量 、影响显像质量，其含量应低于0.1%。 2．Al含量测定。Al可影响放射性药物的标记和体内 分布，如可使某些放射性药物在肝脾中浓聚，Al含 量应低于 10 g/ml。 3．载体含量。载体99Tc可由 99Mo和 99 mTc衰变产生，其 含量随淋洗时间间隔和洗脱液放置时间增长而增高。 4. 放化纯度用快速纸层析法测定，应 > 98%
被标记物化学合成 被标记物是指由有机或无机化 学合成和经药物检测符合人体用药 要求的“冻干品”和/或药盒，且经 各种化学和物理检测方法（熔点测 定、元素分析、红外光谱、 1H和13C 核磁共振谱、化学或场解吸质谱及X 线晶体衍射分析等)对其进行印证
二、被标记物化学合成 被标记物是指由有机或无机化 学合成和经药物检测符合人体用药 要求的“冻干品”和/或药盒，且经 各种化学和物理检测方法（熔点测 定、元素分析、红外光谱、1H和13C 核磁共振谱、化学或场解吸质谱及X 线晶体衍射分析等）对其进行印证
三、标记技术 (一)9mTc标记 99mTcO4还原9 nTc+1-+5 药物：带有或引入络合基团
(一) 99mTc标记 99mTcO4 - 还原 99mTc+1~+5 药物：带有或引入络合基团。 三、标记技术