安徽科技学院：《中药药理学》课程教学资源（教案讲义）第二章中药药性理论的现代研究.pdf_大学文库

升高：热证模型动物（附子、干姜、肉桂等）痛阈值和惊厥阙值降低，研究发现，这类模型动物脑内神经递质的含量也发生相应的变化。寒证（石音、知母灌胃)模型动物脑内NA、DA含量降低，5-HT含量升高。热性药能增强酪氨酸羟化酶活性，寒性药则抑制酪氨酸羟化酶活性。酪氨酸多巴 ② 多巴胺③去甲肾上腺素④肾上腺素 ①：酪氨酸羟化酶：②多巴脱羧酶：③多巴胺B羟化酶；④苯乙羟胺-N-甲基转移醇。许多寒性药还具有镇静、抗惊厥作用。海藻、昆布、浮萍等寒凉药中含有的碘、溴对中枢有镇静作用。二、对植物神经系统功能的彩响寒证和热证病人常有植物神经功能素乱的症状。用反映自主神经系统功能活动的六个定量指标一一唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压制定自主神经平衡指数。寒证患者平衡指数偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢，即交感一肾上腺功能偏低。热证患者平衡指数偏高，交感肾上腺系统功能偏亢：以附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术等温热药组成的复方喂饲大鼠，连续2-3 周，动物表现出心率加快，饮水量增多，尿儿茶酚胺、17-羟皮质类固醇(17-0HCS) 排出量增多，血液、肾上腺及部分脑区参与合成肾上腺素的多巴胺B-羟化酶(DBH) 活性增强。如以知母、石膏、黄连、黄芩、龙胆草等寒凉药组成的复方喂饲大鼠2-3周，则表现为心率减慢、尿儿茶酚胺、17-羟皮质类固醇排出减少，耗氧量降低，DBH活性降低，均与临床表现相一致。中药四性对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水平也有明显影响。寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进。热证、阴虚证病人的交感神经-B受体 cAMP系统的功能亢进。三、对内分泌系统功能的影响中药四性能明显影响机体的内分泌功能。长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒性药则能使内分泌功能受到抑制。三碘甲状腺原氨酸(T3)造成的“甲亢”模型，血清T3、甲状腺素(T4)含量增高，用寒凉的滋阴药龟板能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的症状，并使血清T3、T4含量下降。寒证动物肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素(ACTH)反应迟缓，尿17-羟皮质类固醇(17-OHCS)达峰时间延长；黄体生成素释放激素(LH)反应迟缓。大多温热药对内分泌功能具有一定的促进作用。如人参、黄芪、当归、何首乌等能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴：人参、黄芪、何首乌等能兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴：人参、刺五加等能兴奋下丘脑-垂体-性腺轴：四、对基础代谢的影响研究证明，寒证患者基础代谢偏低，热证患者基础代谢偏高，但均低于正常。寒凉药或温热药可通过垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵(Na,K-ATP酶)活性二者纠正热证或寒证异常的能量代谢。阴虚证及阳虚证的病人T3、T4的含量均显著低于正常人

升高；热证模型动物（附子、干姜、肉桂等）痛阈值和惊厥阈值降低。研究发现，这类模型动物脑内神经递质的含量也发生相应的变化。寒证（石膏、知母灌胃）模型动物脑内NA、DA含量降低，5-HT含量升高。热性药能增强酪氨酸羟化酶活性，寒性药则抑制酪氨酸羟化酶活性。酪氨酸 ① 多巴 ② 多巴胺 ③ 去甲肾上腺素 ④ 肾上腺素 ①：酪氨酸羟化酶；②多巴脱羧酶；③多巴胺β羟化酶；④苯乙羟胺-N-甲基转移酶。许多寒性药还具有镇静、抗惊厥作用。海藻、昆布、浮萍等寒凉药中含有的碘、溴对中枢有镇静作用。二、对植物神经系统功能的影响寒证和热证病人常有植物神经功能紊乱的症状。用反映自主神经系统功能活动的六个定量指标——唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压制定自主神经平衡指数。寒证患者平衡指数偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢，即交感—肾上腺功能偏低。热证患者平衡指数偏高，交感— 肾上腺系统功能偏亢；以附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术等温热药组成的复方喂饲大鼠，连续2-3 周，动物表现出心率加快，饮水量增多，尿儿茶酚胺、17-羟皮质类固醇(17-OHCS) 排出量增多，血液、肾上腺及部分脑区参与合成肾上腺素的多巴胺β-羟化酶（DβH）活性增强。如以知母、石膏、黄连、黄芩、龙胆草等寒凉药组成的复方喂饲大鼠2-3周，则表现为心率减慢、尿儿茶酚胺、17-羟皮质类固醇排出减少，耗氧量降低，DβH活性降低，均与临床表现相一致。中药四性对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水平也有明显影响。寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进。热证、阴虚证病人的交感神经-β受体- cAMP系统的功能亢进。三、对内分泌系统功能的影响中药四性能明显影响机体的内分泌功能。长期给予动物温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒性药则能使内分泌功能受到抑制。三碘甲状腺原氨酸（T3）造成的“甲亢”模型，血清T3、甲状腺素（T4）含量增高，用寒凉的滋阴药龟板能纠正“甲亢”阴虚证大鼠的症状，并使血清T3、T4含量下降。寒证动物肾上腺皮质对促肾上腺皮质激素（ACTH）反应迟缓，尿17-羟皮质类固醇(17-OHCS)达峰时间延长；黄体生成素释放激素（LRH）反应迟缓。大多温热药对内分泌功能具有一定的促进作用。如人参、黄芪、当归、何首乌等能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴；人参、黄芪、何首乌等能兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴；人参、刺五加等能兴奋下丘脑-垂体-性腺轴。四、对基础代谢的影响研究证明，寒证患者基础代谢偏低，热证患者基础代谢偏高，但均低于正常。寒凉药或温热药可通过垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+,K+-ATP酶）活性二者纠正热证或寒证异常的能量代谢。阴虚证及阳虚证的病人T3、T4的含量均显著低于正常人

甲状腺对机体产热过程有极大影响，海藻、昆布、黄药子等具有抗甲状腺素作用的药物都属寒凉药。认为它们含有大量碘，可抑制促甲状腺激素(T$H)的分泌，大剂量还可抑制甲状腺激素的合成和释放。甲状腺激素增加耗能主要是通过提高钠泵 (Na+,K+-ATP酶)的活性来实现，寒凉药知母、黄连等可抑制其活性：温热药可使其降低的活性恢复。线粒体是立热的主要部位。实验发现，用轻基脲诰成的阳虚动物模型其能量代谢低下，温热药淫羊藿、肉苁蓉合剂可使其纠正：通过电镜发现，淫羊藿对氢化可的松阳虚动物模型线粒体的病理变化有改善作用。五、寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用病原微生物可以引起机体产生热性症状。许多寒凉药，尤其是清热解毒和清热燥湿药，均具有很好的抗感染作用，其机制与抗炎、抗菌和增强机体的免疫力等作用有关。第二节中药五味的现代研究五味是指辛、酸、甘、苦、咸五种不同药味。中药的五味不完全是味觉反应，有些药物是根据临床功效的归类而确定的，因此，中药的五味是味道和功效的概括和总结。中药的五味和其所含的化学成分、药理作用间存在一定的规律性。一、辛味药辛一主要含挥发油，其次是苷类、生物碱等。辛可发散、行气、活血。辛味药主要分布在芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中。解表药的辛味药大多含有芳香刺激性的挥发性成分，能扩张皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺，从而起到发汗、解热等作用。辛味药在温里药、解表药、祛风湿药和理气药中分别占91.7%、85.2%、65%和61% 二、酸味药酸一主要含有机酸、糅质。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含有大量的鞣质。“凡酸者能涩能收”。研究证明，有机酸和糅质具有收敛止血、止泻、抗菌、消炎等作用。三、甘味药甘一主要含糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等。绝大多数的消食药、补益药和养心安神药为甘味药，利水药、止血药和收涩药中也占较大的比例，而芳香化湿、理气药和开窍药中没有甘味药。甘味补益药能补充机体气、血、阴、阳之不足，能补充营养，强壮人体，增强和调节机体的免疫力，提高抗病能力。四、苦味药苦一主要含生物碱、苷类。能泻、能降、能燥、能坚五、或味药成一一主要含钠、钾、钙、镁、碘等无机盐为主。能软坚润下，软坚散结。主要分布在化痰药和温肾壮阳药中。中药五味学说存在着一定的局限性。“辛能散能行”，但能散能行的药物并不都是辛味药

甲状腺对机体产热过程有极大影响，海藻、昆布、黄药子等具有抗甲状腺素作用的药物都属寒凉药。认为它们含有大量碘，可抑制促甲状腺激素（TSH）的分泌，大剂量还可抑制甲状腺激素的合成和释放。甲状腺激素增加耗能主要是通过提高钠泵（Na +,K +-ATP酶）的活性来实现，寒凉药知母、黄连等可抑制其活性；温热药可使其降低的活性恢复。线粒体是产热的主要部位。实验发现，用羟基脲造成的阳虚动物模型其能量代谢低下，温热药淫羊藿、肉苁蓉合剂可使其纠正；通过电镜发现，淫羊藿对氢化可的松阳虚动物模型线粒体的病理变化有改善作用。五、寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用病原微生物可以引起机体产生热性症状。许多寒凉药，尤其是清热解毒和清热燥湿药，均具有很好的抗感染作用，其机制与抗炎、抗菌和增强机体的免疫力等作用有关。第二节中药五味的现代研究五味是指辛、酸、甘、苦、咸五种不同药味。中药的五味不完全是味觉反应，有些药物是根据临床功效的归类而确定的，因此，中药的五味是味道和功效的概括和总结。中药的五味和其所含的化学成分、药理作用间存在一定的规律性。一、辛味药辛—主要含挥发油，其次是苷类、生物碱等。辛可发散、行气、活血。辛味药主要分布在芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中。解表药的辛味药大多含有芳香刺激性的挥发性成分，能扩张皮肤血管，促进微循环，兴奋汗腺，从而起到发汗、解热等作用。辛味药在温里药、解表药、祛风湿药和理气药中分别占91.7%、85.2%、65%和61%。二、酸味药酸—主要含有机酸、糅质。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质，酸涩药也含有大量的鞣质。“凡酸者能涩能收”。研究证明，有机酸和糅质具有收敛止血、止泻、抗菌、消炎等作用。三、甘味药甘—主要含糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等。绝大多数的消食药、补益药和养心安神药为甘味药，利水药、止血药和收涩药中也占较大的比例，而芳香化湿、理气药和开窍药中没有甘味药。甘味补益药能补充机体气、血、阴、阳之不足，能补充营养，强壮人体，增强和调节机体的免疫力，提高抗病能力。四、苦味药苦——主要含生物碱、苷类。能泻、能降、能燥、能坚。五、咸味药咸——主要含钠、钾、钙、镁、碘等无机盐为主。能软坚润下，软坚散结。主要分布在化痰药和温肾壮阳药中。中药五味学说存在着一定的局限性。“辛能散能行”，但能散能行的药物并不都是辛味药

第三节中药升降浮沉的现代研究中药的升降浮沉是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势。一般向上、向外的作用为升浮，向下向内的作用为沉降。药物的升、降、浮、沉的性能与药物的性味（酸咸无升、辛甘无降）、炮炙（酒制升提，入盐走肾)、质地（诸花皆升、旋风独降）、配伍等因素密切相关。补中益气汤治疗子宫脱垂。单用升麻、柴胡则作用，已有实验显示单味升麻、柴胡均有提高离体兔子宫张力的作用，两者配伍具有明显的协同作用。第四节中药归经理论研究现状归经是中药性能之一，它是根据中医脏腑经络学说，指出药物作用部位的选择性。“归”是指药物作用的归属，即指药物作用的部位：“经”是指经络及其所属脏腑。归经就是药物选择性地归属于一定的脏腑经络。凡药物能治疗某一脏腑、经络的病变，就说明此种药物有其相应的归经。如麻黄归肺经，可平喘：黄连归心经，可泻心火。归经的现代研究尚不充分，主要从药物对经络脏腑功能的影响、药物在体内的分布、受体学说和对环合苷酸的影响等方面进行。一、归经与药理作用对429味常用中药的药理作用和归经进行分析，发现两者之间存在着明显的规律性关系，这种相关性与中医理论基本相一致。如现代药理和临床研究证明具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经，入肝经率达100%，与不具有抗惊厥作用中药的入肝经率42.9%有显著差异：与中医的“肝主筋”和“诸风掉眩，皆属于肝”的理论相吻合。具有泻下作用的大黄、芒硝、番泻叶、芦荟等18味中药入大肠经率达100%，且与大肠为传导之腑的中医理论相一致。二、归经与有效成分通过对23种药物的归经与有效成分在体内的分布进行比较，发现鱼腥草（鱼腥草素)、川学嗪等归经所属的脏腑与有效成分分布最多的脏腑基本一致。所以认为中药的有效成分在体内的分布是归经的重要依据。三、归经与微量元素微量元素与人体健康和疾病的关系日益受到重视。据此，有人提出了微量元素的归经假说，认为中药的归经是以微量元素的迁移、富集和亲合运动为其重要基础。补肾中药补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子等经测定含有较高的锌、锰络合物。根据锌、锰等微量元素与人体生殖、发育具有密切关系，并在性腺、肾上腺、甲状腺、垂体等器官富集，以及机体缺少锌、锰导致酶活性降低，蛋白质、核酸代谢障碍等与中医肾虚的致性，认为含高量锌、锰是这些补肾中药归肾经的物质基础。四、归经与受体学说受体是存在于细胞表面或细胞内与药物、递质、激素等生物活性物质发生化学反应的基团，药物与受体结合并使其发生构型和构象改变，继而产生效应。如细辛含消旋

第三节中药升降浮沉的现代研究中药的升降浮沉是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势。一般向上、向外的作用为升浮，向下向内的作用为沉降。药物的升、降、浮、沉的性能与药物的性味（酸咸无升、辛甘无降）、炮炙（酒制升提，入盐走肾）、质地（诸花皆升、旋风独降）、配伍等因素密切相关。补中益气汤治疗子宫脱垂。单用升麻、柴胡则作用，已有实验显示单味升麻、柴胡均有提高离体兔子宫张力的作用，两者配伍具有明显的协同作用。第四节中药归经理论研究现状归经是中药性能之一，它是根据中医脏腑经络学说，指出药物作用部位的选择性。“归”是指药物作用的归属，即指药物作用的部位；“经”是指经络及其所属脏腑。归经就是药物选择性地归属于一定的脏腑经络。凡药物能治疗某一脏腑、经络的病变，就说明此种药物有其相应的归经。如麻黄归肺经，可平喘；黄连归心经，可泻心火。归经的现代研究尚不充分，主要从药物对经络脏腑功能的影响、药物在体内的分布、受体学说和对环合苷酸的影响等方面进行。一、归经与药理作用对429味常用中药的药理作用和归经进行分析，发现两者之间存在着明显的规律性关系，这种相关性与中医理论基本相一致。如现代药理和临床研究证明具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经，入肝经率达100%，与不具有抗惊厥作用中药的入肝经率42.9%有显著差异；与中医的“肝主筋”和“诸风掉眩，皆属于肝”的理论相吻合。具有泻下作用的大黄、芒硝、番泻叶、芦荟等18味中药入大肠经率达100%，且与大肠为传导之腑的中医理论相一致。二、归经与有效成分通过对23种药物的归经与有效成分在体内的分布进行比较，发现鱼腥草（鱼腥草素）、川芎嗪等归经所属的脏腑与有效成分分布最多的脏腑基本一致。所以认为中药的有效成分在体内的分布是归经的重要依据。三、归经与微量元素微量元素与人体健康和疾病的关系日益受到重视。据此，有人提出了微量元素的归经假说，认为中药的归经是以微量元素的迁移、富集和亲合运动为其重要基础。补肾中药补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子等经测定含有较高的锌、锰络合物。根据锌、锰等微量元素与人体生殖、发育具有密切关系，并在性腺、肾上腺、甲状腺、垂体等器官富集，以及机体缺少锌、锰导致酶活性降低，蛋白质、核酸代谢障碍等与中医肾虚的一致性，认为含高量锌、锰是这些补肾中药归肾经的物质基础。四、归经与受体学说受体是存在于细胞表面或细胞内与药物、递质、激素等生物活性物质发生化学反应的基团，药物与受体结合并使其发生构型和构象改变，继而产生效应。如细辛含消旋

去甲乌药碱最多，具有兴奋B受体的作用，B,受体主要分布在心脏上，证明细辛归心经。五、归经与环核苷酸环核苷酸cAMP、cGMP是细胞内调节代谢的重要物质，两者具有相互制约的生物学效应。研究发现，环核苷酸含量变化显著的脏器与各药传统的归经有较大的相近性。鱼腥草、五味子、桔梗等。目前，归经的实验研究方法主要有药效分析法、中药有效成分的体内分布观察法、微量元素分析法、环合苷酸分析法4种。第五节对中药有毒和无毒的现代认识中药应用在我国有着悠久的历史，人们一般都认为中药是来源于天然植物、动物和矿物，其药性平和，安全无毒，有病治病，无病健身。实际上，中药也非绝对安全，有毒中药自古就有记述。古人云“是药三分毒”，不仅是毒性中药，而且补益中药，如人参、枸杞、山药等，虽然药性平和，毒性较小，若剂量过大或长期服用，同样可产生不良反应及中毒现象。人参长期溢用，可出现焦虑、烦躁不安等症状，严重者可出现精神错乱、纳呆、消瘦等症状。《神农本草经》按中药毒性的大小分上、中、下三品。上品为君药，无毒：中品为臣药，无毒，有毒脚酌其宜：下品为佐药，多毒不可久服。历代医书，把有毒、无毒中药作为中药药性的一项重要内容，如记载的十八反，十九畏，妊娠禁忌等。中药的有毒无毒理论，同中药的四气、五味理论一样，已成为指导临床用药的基本原则。一、副作用(side effect) 副作用是指中药在治疗量产生的与治疗目的无关，而与治疗作用同时发生的药物固有的作用，给病人带来不适或痛苦的反应。二、毒性反应(toxic reaction) 毒性反应是指剂量过大或用药时间过长而产生的机体损害性反应。毒性反应在性质上和程度上与副作用不同，其对使用者危害较大，临床用药时应严格掌握剂量及疗程。主要毒性表现有： 1、急性毒性反应 (1)对中枢神经系统的毒性反应常见的毒性症状有唇舌和肢体麻木头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小、牙关紧闭、甚至死亡。如马钱子含士的宁、细辛等对中枢神经系统先兴奋后抑制：南星可致痴呆：延胡索大剂量可致帕金森等。 (2)对心血管系统的毒性反应心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭、甚至死亡。如川乌、草乌、雪上一只蒿等。 (3)对呼吸系统的毒性反应呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至室息死亡。如苦杏仁、桃仁、白果、商陆等 (4)消化系统损害常见症状有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死等。如苍耳子、黄药子、川楝子、雷公

去甲乌药碱最多，具有兴奋β1受体的作用，β1受体主要分布在心脏上，证明细辛归心经。五、归经与环核苷酸环核苷酸CAMP、CGMP是细胞内调节代谢的重要物质，两者具有相互制约的生物学效应。研究发现，环核苷酸含量变化显著的脏器与各药传统的归经有较大的相近性。鱼腥草、五味子、桔梗等。目前，归经的实验研究方法主要有药效分析法、中药有效成分的体内分布观察法、微量元素分析法、环合苷酸分析法4种。第五节对中药有毒和无毒的现代认识中药应用在我国有着悠久的历史，人们一般都认为中药是来源于天然植物、动物和矿物，其药性平和，安全无毒，有病治病，无病健身。实际上，中药也非绝对安全，有毒中药自古就有记述。古人云“是药三分毒”，不仅是毒性中药，而且补益中药，如人参、枸杞、山药等，虽然药性平和，毒性较小，若剂量过大或长期服用，同样可产生不良反应及中毒现象。人参长期滥用，可出现焦虑、烦躁不安等症状，严重者可出现精神错乱、纳呆、消瘦等症状。《神农本草经》按中药毒性的大小分上、中、下三品。上品为君药，无毒；中品为臣药，无毒，有毒斟酌其宜；下品为佐药，多毒不可久服。历代医书，把有毒、无毒中药作为中药药性的一项重要内容，如记载的十八反，十九畏，妊娠禁忌等。中药的有毒无毒理论，同中药的四气、五味理论一样，已成为指导临床用药的基本原则。一、副作用（side effect）副作用是指中药在治疗量产生的与治疗目的无关，而与治疗作用同时发生的药物固有的作用，给病人带来不适或痛苦的反应。二、毒性反应(toxic reaction) 毒性反应是指剂量过大或用药时间过长而产生的机体损害性反应。毒性反应在性质上和程度上与副作用不同，其对使用者危害较大，临床用药时应严格掌握剂量及疗程。主要毒性表现有： 1、急性毒性反应（1）对中枢神经系统的毒性反应常见的毒性症状有唇舌和肢体麻木、头痛、眩晕、烦躁不安、意识模糊、抽搐、惊厥、昏迷、瞳孔缩小、牙关紧闭、甚至死亡。如马钱子含士的宁、细辛等对中枢神经系统先兴奋后抑制；南星可致痴呆；延胡索大剂量可致帕金森等。（2）对心血管系统的毒性反应心悸、胸闷、心律失常、血压升高或降低、循环衰竭、甚至死亡。如川乌、草乌、雪上一只蒿等。（3）对呼吸系统的毒性反应呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭、甚至窒息死亡。如苦杏仁、桃仁、白果、商陆等（4）消化系统损害常见症状有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹胀、腹泻、消化道出血、黄疸、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死等。如苍耳子、黄药子、川楝子、雷公

安徽科技学院：《中药药理学》课程教学资源（教案讲义）第二章 中药药性理论的现代研究

安徽科技学院：《中药药理学》课程教学资源（教案讲义）第二章中药药性理论的现代研究