第十三章消食药 授课章节 第十三章消食药 授课学时 2 讲授方法多媒体教学条件 多媒体 教学目本章内容的学。使学生了解消食药的概念、临床适应症及常用的试验方 之理解食速中售韵蓝程壳对然识 3掌握消食 希用药物山楂的主要药理作用、作用机 生 物质基础及现代应用。 教学重点、难点： 1.重点 消食药的主要药理作用，食滞中焦证的中医病机及现代医学对其的认识 2占 山楂的主要药理作用、作用机制、物质基础及现代应用。 教学要占 第节概述 1,消食药的概念及临床适应症。 2. 食滞中焦证的中医病机及现代医学对其的认识。 第 消食药的主要药理作用。 其他药理作用 4 现代应用及不良反应。 思考题/作业 3山楂强心作用的成分及机制。 4.山楂对脂质代谢的影响。 教学小结： 第十三章消食药 第一节概逃
第十三章 消食药 授课章节 第十三章 消食药 授课学时 2 讲授方法 多媒体 教学条件 多媒体 教学目标： 1.通过本章内容的学习，使学生了解消食药的概念、临床适应症及常用的试验方 法； 2.理解食滞中焦证的中医病机及现代医学对其的认识 3.掌握消食药的主要药理作用和作用机制，常用药物山楂的主要药理作用、作用机 制、 物质基础及现代应用。 教学重点、难点： 1．重点 消食药的主要药理作用，食滞中焦证的中医病机及现代医学对其的认识 2. 难点 山楂的主要药理作用、作用机制、物质基础及现代应用。 教学要点： 第一节 概述 1．消食药的概念及临床适应症。 2. 食滞中焦证的中医病机及现代医学对其的认识。 3. 消食药的主要药理作用。 第二节 常用药物 1．山楂的主要化学成分。 2．与功效主治相关的药理作用。 3. 其他药理作用。 4. 现代应用及不良反应。 思考题/作业： 1.消食药的主要药理作用。 2.山楂助消化作用机制及主要成分。 3.山楂强心作用的成分及机制。 4.山楂对脂质代谢的影响。 教学小结： 第十三章 消食药 第一节 概 述
凡以消食化积为主要功效的药物·称消食药·消食药具有消食导滞·促进消 化的功效，此外还具有健脾益胃的作用·适用于食滞中阳引起的脘腹张满，不思 饮食·暖气吞酸·恶心呕吐·大便失调（舌质淡红·脉弦滑），以及脾胃虚弱等证· 消食药多味甘性平，归脾·胃二经·饮食不节·贪食过饱或恣食生冷，损伤中 阳·导致脾失健运·胃失和降，致食滞中阻·大致包括现代医学的胃神经官能 症、胃下垂·消化不良·胃功能紊乱等疾病·消食药的主要药理作用如下· 一、助消化作用 消食药通过所含消化酶·维生素产生助消化作用·也能通过促进胃液的分 泌·提高消化能力· 山楂、神曲—脂肪酶·有利于脂肪的消化； 麦芽、谷芽一淀粉酶活性较高·能促进碳水化合物的消化； 山楂含山楂酸、柠檬酸等多种有机酸·能提高胃蛋白酶活性·促进蛋白质的 消化；神曲为酵母制剂·除含多种消化酶外·尚含多量酵母菌·B族维生素 等·可增进食 欲·促进消化； 山楂·麦芽、神曲等含丰富的维生素·可提高食欲、促进消化； 鸡内金能促进胃液和胃酸的分泌·胃液分泌量较正常提高30%-37%，总酸增 加25%-75%。山楂也有明显的促进胃液和胃酸分泌的作用。 二、调节胃肠运动 消食药对胃肠运动有不同的影响·鸡内金·莱菔子对胃肠运动有促进作用， 鸡内金能增强胃运动·促进胃排空·莱菔子能增强免离体回肠的节律性收缩·消 食药增强胃肠运动有利于消除胃肠积气·改善胀满症状·山楂能对抗乙酰胆碱· 钡离子引起的家兔离体十二指肠痉挛性收缩·又能促进大鼠松弛状态的胃平滑肌 收缩活动·显示对胃肠运动的双向调节作用· 综上所述·与消食药消食化滞、促进消化功效相矣的药理作用为助消化·调节 胃肠运动等作用。 第二节常用药物 山楂 本品为蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实·山楂的主要化学成分为黄 酮类化合物及有机酸·黄酮类化合物主要有金丝桃苷、芦丁·黄烷聚合物等·有 机酸主要有柠檬酸·山楂酸·熊果酸等·另外尚含有磷脂·维生素C、核黄素 等·山楂味酸、甘·性微温·归脾、胃、肝经·
凡以消食化积为主要功效的药物，称消食药。消食药具有消食导滞，促进消 化的功效，此外还具有健脾益胃的作用。适用于食滞中阻引起的脘腹胀满，不思 饮食，暧气吞酸，恶心呕吐，大便失调(舌质淡红，脉弦滑),以及脾胃虚弱等证。 消食药多味甘性平，归脾、胃二经。饮食不节，贪食过饱或恣食生冷，损伤中 阳，导致脾失健运、胃失和降，致食滞中阻，大致包括现代医学的胃神经官能 症、胃下垂、消化不良、胃功能紊乱等疾病。消食药的主要药理作用如下。 一、助消化作用 消食药通过所含消化酶、维生素产生助消化作用，也能通过促进胃液的分 泌，提高消化能力。 山楂、神曲——脂肪酶，有利于脂肪的消化； 麦芽、谷芽——淀粉酶活性较高，能促进碳水化合物的消化； 山楂含山楂酸、柠檬酸等多种有机酸，能提高胃蛋白酶活性，促进蛋白质的 消化；神曲为酵母制剂，除含多种消化酶外，尚含多量酵母菌、B族维生素 等，可增进食 欲，促进消化； 山楂、麦芽、神曲等含丰富的维生素，可提高食欲、促进消化； 鸡内金能促进胃液和胃酸的分泌，胃液分泌量较正常提高30%-37%,总酸增 加 25%-75%。山楂也有明显的促进胃液和胃酸分泌的作用。 二、调节胃肠运动 消食药对胃肠运动有不同的影响。鸡内金、莱菔子对胃肠运动有促进作用， 鸡内金能增强胃运动，促进胃排空。莱菔子能增强兔离体回肠的节律性收缩。消 食药增强胃肠运动有利于消除胃肠积气，改善胀满症状。山楂能对抗乙酰胆碱、 钡离子引起的家兔离体十二指肠痉挛性收缩，又能促进大鼠松弛状态的胃平滑肌 收缩活动，显示对胃肠运动的双向调节作用。 综上所述，与消食药消食化滞、促进消化功效相关的药理作用为助消化、调节 胃肠运动等作用。 第二节 常用药物 山 楂 本品为蔷薇科植物山里红或山楂的干燥成熟果实。山楂的主要化学成分为黄 酮类化合物及有机酸。黄酮类化合物主要有金丝桃苷、芦丁、黄烷聚合物等，有 机酸主要有柠檬酸、山楂酸、熊果酸等，另外尚含有磷脂、维生素C、核黄素 等。山楂味酸、甘，性微温。归脾、胃、肝经
【药理作用】 一、与功效主治相关的药理作用 山楂具有消食化积，行气散瘀之功效·能治疗各种饮食积滞，尤为消肉食积 滞之要 药。《本草纲目》言“化饮食，消肉积·癫痕痰饮，痞满吞酸，·滞血痛胀。” 1、助淌化 山楂含柠檬酸·山楂酸、熊果酸等多种有机酸·口服后能增加胃液酸度·提 高胃蛋白酶活性·促进蛋白质的消化· 山楂味酸·还能促进周液分泌。 山楂中含脂肪酶·能促进脂肪的消化· 山楂对胃肠运动功能具有一定调节作用·能增强大鼠松弛状态胃平滑肌的收 缩·而对乙酰胆碱及钡离子引起免·鼠离体周肠平滑肌收缩具有明显抑制作用。 炮制影响山楂助消化作用·炒山楂酸味减弱·可缓和对胃的刺激性，焦山楂不 仅酸味减弱·并增加了苦味，长于消食止泻：山楂炭味微苦涩，偏于止泻·止 血。 2、对心血管系统的作用 (1)抗心肌缺血 山楂流浸膏对垂体后叶素·异丙肾上腺素所致急性心肌缺血均有保护作用 山楂聚合黄酮对实验性免急性心肌缺血有保护作用·对结扎冠状动脉前降支 引起的ST段降低程度及$-T段异常抬高数和病理性Q波出现数均有着明显的抑 制，并能缩小心肌梗死范围。 山楂浸膏及总黄酮苷给犬静脉注射·可使冠脉血流量增加达37.5%。山楂黄 酮、水解产物或浸膏能增加小鼠心肌对放射性铷(86Rb)的摄取能力·增加小鼠心 肌营养性血流量，其中以山楂水解产物作用最强·山楂在增加冠脉血流量的同时 还能降低心肌耗氧量·提高氧利用率。 (2)抗心律失常 山楂黄酮能对抗乌头碱引起的家兔心律失常·山楂抗心律失常作用类似Ⅲ型 抗心律失常药物，即能延长动作电位时程和有效不应期。 (3)强心 山楂提取物对离体和在体蟾蜍心脏有强心作用·作用维持时间较长·山楂中 黄酮类化合物3,4,5,7.四羟基黄酮7葡萄糖苷和芦丁·具有正性肌力作用山
【药理作用】 一、与功效主治相关的药理作用 山楂具有消食化积，行气散瘀之功效。能治疗各种饮食积滞，尤为消肉食积 滞之要 药。《本草纲目》言:“化饮食，消肉积，癫痕痰饮，痞满吞酸，滞血痛胀。” 1、助消化 山楂含柠檬酸、山楂酸、熊果酸等多种有机酸，口服后能增加胃液酸度，提 高胃蛋白酶活性，促进蛋白质的消化。 山楂味酸，还能促进胃液分泌。 山楂中含脂肪酶，能促进脂肪的消化。 山楂对胃肠运动功能具有一定调节作用，能增强大鼠松弛状态胃平滑肌的收 缩，而对乙酰胆碱及钡离子引起兔、鼠离体胃肠平滑肌收缩具有明显抑制作用。 炮制影响山楂助消化作用，炒山楂酸味减弱，可缓和对胃的刺激性;焦山楂不 仅酸味减弱，并增加了苦味，长于消食止泻;山楂炭味微苦涩，偏于止泻、止 血。 2、对心血管系统的作用 （1）抗心肌缺血 山楂流浸膏对垂体后叶素、异丙肾上腺素所致急性心肌缺血均有保护作用。 山楂聚合黄酮对实验性兔急性心肌缺血有保护作用，对结扎冠状动脉前降支 引起的S-T段降低程度及S-T 段异常抬高数和病理性Q波出现数均有着明显的抑 制，并能缩小心肌梗死范围。 山楂浸膏及总黄酮苷给犬静脉注射，可使冠脉血流量增加达37.5%。山楂黄 酮、水解产物或浸膏能增加小鼠心肌对放射性铷( 86Rb)的摄取能力，增加小鼠心 肌营养性血流量,其中以山楂水解产物作用最强。山楂在增加冠脉血流量的同时， 还能降低心肌耗氧量，提高氧利用率。 （2）抗心律失常 山楂黄酮能对抗乌头碱引起的家兔心律失常。山楂抗心律失常作用类似Ⅲ型 抗心律失常药物，即能延长动作电位时程和有效不应期。 （3）强心 山楂提取物对离体和在体蟾蜍心脏有强心作用，作用维持时间较长。山楂中 黄酮类化合物3′,4′,5，7 - 四羟基黄酮-7-葡萄糖苷和芦丁，具有正性肌力作用。山
楂黄酮类化合物对心肌Na+,K+-ATP酶无抑制作用·但能抑制磷酸二酯酶的活 性·推测其正性肌力作用与抑制磷酸二酯酶有矣。 (4)降压 山楂乙醇浸出物静脉给药·能使麻醉兔血压缓慢下降·作用持续3h·山楂 总黄酮静脉注射能使猫血压下降·维持5-l0min·其总提取物对小鼠·兔、猫亦 有较为明显的中枢性降压作用·山楂降压作用与其扩张外周血管作用有矣 (5)对脑缺血的保护作用 山楂叶总黄酮6Omg/kg和30mgkg剂量可明显降低大鼠局灶性脑缺血模型 (MCAO)的行为评分·且使肌酸激酶(CK)·乳酸脱氢酶LDH活性及丙二醛 (MDA)含量均减少，SOD活性明显增加·有剂量依赖矣系· 同时明显降低ADP诱导的血瘀大鼠全血黏度·血浆黏度及血小板聚集率，有 明显量效关系。 说明山楂叶总黄酮能减轻脑缺血损伤·对脑细胞具有保护作用·其机制可能 与降低全血黏度·抑制血小板聚集有矣· 3、调节脂质代谢 山楂及山楂黄酮能显著抑制喂高脂高胆固醇饲料大鼠血清总胆固醇(T○·低 密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C和载脂蛋白B(AoB)浓度，显著升高高密度脂蛋 白-胆固醇(HDL-C)和ApoA浓度·但对甘油三酯(TG)影响不大· 逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)实验显示·高脂高胆固醇饲料能显著降低大鼠 肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)mRNA水平，山楂及山楂黄酮能显著升高大鼠肝 脏LDLR(低密度脂蛋白受体LDLR是一种存在于细胞表面的、可识别多种配体 的脂蛋白受体，在体内对王富含甘油三酯的脂蛋白代谢韭常重要)水平·而对受 体亲和力影响不明显。 山楂对肝细胞微粒体及小肠黏膜的胆固醇合成的限速酶(HMG-CoA还原酶)有 抑制作用·但对肝脏胆固醇分解限速酶(7α羟化酶)无明显影响· 说明山楂调节脂质代谢作用是通过抑制肝脏胆固醇的合成·升高LDLR水 平，从而促进血浆胆固醇摄入肝脏所产生的·山楂还能减轻家兔动脉粥样硬化病 变· 二、其他药理 作用 1、促进免疫功能
楂黄酮类化合物对心肌Na+ ,K+ -ATP酶无抑制作用，但能抑制磷酸二酯酶的活 性，推测其正性肌力作用与抑制磷酸二酯酶有关。 （4）降压 山楂乙醇浸出物静脉给药，能使麻醉兔血压缓慢下降，作用持续3 h。山楂 总黄酮静脉注射能使猫血压下降，维持5-10 min。其总提取物对小鼠、兔、猫亦 有较为明显的中枢性降压作用。山楂降压作用与其扩张外周血管作用有关。 （5）对脑缺血的保护作用 山楂叶总黄酮6O mg/kg和3O mg/kg 剂量可明显降低大鼠局灶性脑缺血模型 (MCAO)的行为评分，且使肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)活性及丙二醛 (MDA)含量均减少，SOD活性明显增加，有剂量依赖关系。 同时明显降低ADP诱导的血瘀大鼠全血黏度、血浆黏度及血小板聚集率，有 明显量效关系。 说明山楂叶总黄酮能减轻脑缺血损伤，对脑细胞具有保护作用，其机制可能 与降低全血黏度、抑制血小板聚集有关。 3、调节脂质代谢 山楂及山楂黄酮能显著抑制喂高脂高胆固醇饲料大鼠血清总胆固醇(TC)、低 密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B（ApoB）浓度，显著升高高密度脂蛋 白-胆固醇(HDL-C) 和ApoA1浓度，但对甘油三酯(TG)影响不大。 逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)实验显示，高脂高胆固醇饲料能显著降低大鼠 肝脏低密度脂蛋白受体(LDLR)mRNA水平，山楂及山楂黄酮能显著升高大鼠肝 脏LDLR（低密度脂蛋白受体 LDL-R是一种存在于细胞表面的、可识别多种配体 的脂蛋白受体，在体内对于富含甘油三酯的脂蛋白代谢非常重要）水平，而对受 体亲和力影响不明显。 山楂对肝细胞微粒体及小肠黏膜的胆固醇合成的限速酶(HMG-CoA还原酶)有 抑制作用，但对肝脏胆固醇分解限速酶(7α-羟化酶)无明显影响。 说明山楂调节脂质代谢作用是通过抑制肝脏胆固醇的合成，升高LDLR水 平，从而促进血浆胆固醇摄入肝脏所产生的。山楂还能减轻家兔动脉粥样硬化病 变。 二、其他药理 作用 1、促进免疫功能
山楂制剂给小鼠灌胃或皮下注射·对小鼠胸腺及脾脏重量、血清溶菌酶含量 均有增加作用，并能提高血清血凝抗体滴度、T淋巴细胞转化率及T淋巴细胞酸 性a-醋酸萘酯酶(ANAE)阳性细胞百分率·说明山楂对小鼠非特异性免疫、体液 免疫及细胞免疫均有促进作用· 红细胞具有免疫黏附功能·在清除循环免疫复合物(CIC)及致病原中占有重 要地位，因其表面具有C3b、C4b受体·能黏附免疫复合物IC),并将其转运至肝 脾由巨噬细胞吞噬·实验证明山楂煎剂对小鼠红细胞免疫黏附功能有促进作 用。 2、抗癌 山楂的丙酮提取液可抑制致癌剂黄曲霉素诱导的致突变作用·山楂提取液还 能够抑制灌服亚硝酸纳溶液和甲基苄胺溶液所诱导的大鼠前胃乳头状瘤。 3、抗氧化 山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏中丙二醛(MDA)含量·增强红细胞和 肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性·同时增强全血谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活 性。 4、抗菌 山楂对志贺、宋内、福氏痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等有较强的抑菌作 用·山楂榨取的原液(H值为5)对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有一定的杀菌作 用。 综上所述·与山楂消食健胃·行气散瘀功效相矣的药理作用为助消化、调节 胃肠道运动功能、抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗心肌缺血、抗心律失常、 强心、降压、对脑缺血的保护、调节脂质代谢紊乱等作用。主要有效成分是黄 酮类化合物及有机酸。 三、现代应用 1、消化不良用于食滞中阻及脾胃虚弱引起的各种病证·尤其适用于肉食积 滞。单用山楂·或大山楂丸、保和丸等。 2、冠心病、心绞痛山楂、山楂制剂及有效成分黄酮类化合物制剂·用于治 疗冠心病、心绞痛·能减轻心绞痛的临床症状。 3、高脂血症、动脉粥样硬化山楂煎剂、粗粉、制剂及山楂制成的食品均可用 于治疗高脂血症· 【不良反应】有胃切除患者食用山楂致肠梗阻及山楂导致胃结石的报道
山楂制剂给小鼠灌胃或皮下注射，对小鼠胸腺及脾脏重量、血清溶菌酶含量 均有增加作用，并能提高血清血凝抗体滴度、T淋巴细胞转化率及T淋巴细胞酸 性α-醋酸萘酯酶(ANAE)阳性细胞百分率，说明山楂对小鼠非特异性免疫、体液 免疫及细胞免疫均有促进作用。 红细胞具有免疫黏附功能，在清除循环免疫复合物(CIC)及致病原中占有重 要地位，因其表面具有C3 b、C4b受体，能黏附免疫复合物(IC), 并将其转运至肝 脾由巨噬细胞吞噬。实验证明山楂煎剂对小鼠红细胞免疫黏附功能有促进作 用。 2、抗癌 山楂的丙酮提取液可抑制致癌剂黄曲霉素诱导的致突变作用。山楂提取液还 能够抑制灌服亚硝酸纳溶液和甲基苄胺溶液所诱导的大鼠前胃乳头状瘤。 3、抗氧化 山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏中丙二醛(MDA)含量，增强红细胞和 肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性，同时增强全血谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活 性。 4、抗菌 山楂对志贺、宋内、福氏痢疾杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等有较强的抑菌作 用，山楂榨取的原液(pH值为5)对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌有一定的杀菌作 用。 综上所述，与山楂消食健胃，行气散瘀功效相关的药理作用为助消化、调节 胃肠道运动功能、抑制血小板聚集、抗血栓形成、抗心肌缺血、抗心律失常、 强心、降压、对脑缺血的保护、调节脂质代谢紊乱等作用。主要有效成分是黄 酮类化合物及有机酸。 三、现代应用 1、消化不良 用于食滞中阻及脾胃虚弱引起的各种病证，尤其适用于肉食积 滞。单用山楂，或大山楂丸、保和丸等。 2、冠心病、心绞痛 山楂、山楂制剂及有效成分黄酮类化合物制剂，用于治 疗冠心病、心绞痛，能减轻心绞痛的临床症状。 3、高脂血症、动脉粥样硬化 山楂煎剂、粗粉、制剂及山楂制成的食品均可用 于治疗高脂血症。 【不良反应】有胃切除患者食用山楂致肠梗阻及山楂导致胃结石的报道