安徽科技学院：《中药药理学》课程教学资源（教案讲义）第十九章开窍药.pdf_大学文库

凡以苏醒神志为主要功效的药物，称为开窍药。开窍药具有通关、开窍，醒神、回苏等功效，临床主要用于治疗窍闭神昏证候。热闭—邪热、痰热蒙闭心窍—凉开，相当于现代医学的流行性脑脊髓膜炎、流行性乙型脑炎等引起的高热昏迷、谵语、惊厥、抽搐等。寒闭—寒湿、痰浊、秽浊蒙闭心窍一温开，相当于现代医学的脑血管意外、中毒等引起的神经系统功能素乱有关，临床症状主要有神志昏迷、惊厥抽搐、牙关紧闭等。一、调节中枢神经系统功能樟脑有一定的中枢兴奋作用。麝香对CNS有兴奋和抑制双重作用，对正常小鼠自发活动有抑制作用，但能缩短戊巴比妥钠所致小鼠的睡眠时间。对家兔呈现兴奋作用。麝香能提高中枢耐缺氧功能，减轻缺氧性脑损伤所致的脑水肿程度。麝香开窍的实质可能与调节中枢神经系统的功能状态及保护脑神经细胞有关。多数开窍方药如石菖蒲、冰片、安宫牛黄丸对CNS则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药戊四氨、苯丙胺所致的惊厥和运动兴奋作用。二、抗心肌缺血麝香、苏合香、冰片等能增加心肌血流量，降低心肌耗氧量。冠心苏合丸及苏冰滴丸等能降低心肌耗氧量，使心肌缺血犬减少的冠状窦血流量完全或部分恢复，此作用为中医温通开窍法治疗卒心痛提供了药理学依据。三、抗炎麝香、冰片等有抗炎作用。麝香可抑制炎症时毛细血管通透性增加和白细胞游走，减轻局部水肿，亦可抑制肉芽组织增生。综上所述，与开窍药通关、开窍、醒神、回苏等功效相关的药理作用为调节中抠神经系统功能、保护脑细胞、抗心肌缺血及抗炎等作用。第二节常用药物麝香麝香为麝科动物林麝、马麝或原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物，主含麝香酮，含量为2.5%-5.4%，现己能人工合成。另外，还含有麝香吡啶、雄性激素、胆甾醇酯和多肽等。本品味辛，性温，有特殊香气。归心、脾经。麝香有开窍醒神、活血通经、消肿止痛的功效。麝香辛温，气极香，走率之性甚烈，有很强的开窍通闭、避秽化浊作用，为醒神回苏之要药。一、与功效主治相关的药理作用 1、对中枢神经系统的影响

凡以苏醒神志为主要功效的药物，称为开窍药。开窍药具有通关、开窍、醒神、回苏等功效，临床主要用于治疗窍闭神昏证候。热闭——邪热、痰热蒙闭心窍——凉开，相当于现代医学的流行性脑脊髓膜炎、流行性乙型脑炎等引起的高热昏迷、谵语、惊厥、抽搐等。寒闭——寒湿、痰浊、秽浊蒙闭心窍——温开，相当于现代医学的脑血管意外、中毒等引起的神经系统功能紊乱有关，临床症状主要有神志昏迷、惊厥抽搐、牙关紧闭等。一、调节中枢神经系统功能樟脑有一定的中枢兴奋作用。麝香对CNS有兴奋和抑制双重作用，对正常小鼠自发活动有抑制作用，但能缩短戊巴比妥钠所致小鼠的睡眠时间。对家兔呈现兴奋作用。麝香能提高中枢耐缺氧功能，减轻缺氧性脑损伤所致的脑水肿程度。麝香开窍的实质可能与调节中枢神经系统的功能状态及保护脑神经细胞有关。多数开窍方药如石菖蒲、冰片、安宫牛黄丸对CNS则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药戊四氮、苯丙胺所致的惊厥和运动兴奋作用。二、抗心肌缺血麝香、苏合香、冰片等能增加心肌血流量，降低心肌耗氧量。冠心苏合丸及苏冰滴丸等能降低心肌耗氧量，使心肌缺血犬减少的冠状窦血流量完全或部分恢复，此作用为中医温通开窍法治疗卒心痛提供了药理学依据。三、抗炎麝香、冰片等有抗炎作用。麝香可抑制炎症时毛细血管通透性增加和白细胞游走，减轻局部水肿，亦可抑制肉芽组织增生。综上所述，与开窍药通关、开窍、醒神、回苏等功效相关的药理作用为调节中枢神经系统功能、保护脑细胞、抗心肌缺血及抗炎等作用。第二节常用药物麝香麝香为麝科动物林麝、马麝或原麝成熟雄体香囊中的干燥分泌物，主含麝香酮，含量为2.5%-5.4%，现己能人工合成。另外，还含有麝香吡啶、雄性激素、胆甾醇酯和多肽等。本品味辛，性温，有特殊香气。归心、脾经。麝香有开窍醒神、活血通经、消肿止痛的功效。麝香辛温，气极香，走窜之性甚烈，有很强的开窍通闭、避秽化浊作用，为醒神回苏之要药。一、与功效主治相关的药理作用 1、对中枢神经系统的影响

麝香对中枢神经系统表现为兴奋和抑制的双重作用。麝香能洁抗巴比妥类药对中枢的抑制。小鼠腹腔注射或脑内注射麝香，大鼠灌胃麝香均能缩短巴比妥类药所引起的睡眠时间；麝香水提液对清醒兔及巴比妥类麻醉兔均有明显的唤醒作用；说明麝香对药物引的中枢抑制有兴奋作用 5-100mgkg麝香腹腔注射，可抑制正常小鼠的自发活动，并呈量效关系；小鼠腹腔注射麝香25mg/kg,能降低中枢兴奋药苯丙胺中毒小鼠的死亡率；但 50mg/kg、100mg/kg则增加苯丙胺中毒小鼠的死亡率。麝香调节中枢神经系统的作用可能与机体的机能状态和药物剂量有关，也可能与动物的种属有关，确切作用还有待进一步研究。麝香还有提高中枢耐缺氧能力、抗脑组织损伤作用。 2、抗血小板聚集麝香甲醇提取物对细菌内毒素诱发的弥漫性血管内凝血，能抑制血小板聚集、抗凝血酶。家兔一次腹腔注射麝香酮，能明显降低DP诱导的血小板聚集，影响血小板收缩蛋白功能，使血浆凝块不能正常收缩。 3、抗炎麝香口服、腹腔注射或静脉注射，对炎症病理发展过程中血管通透性增加、白细胞游走和肉芽形成等三个阶段均有抑制作用，说明本品对急性炎症和慢性炎症均有对抗作用。抗炎成分为多肽类物质，该成分经胰蛋白酶水解后会失去活性。切除垂体后，麝香的抗炎作用仍然存在：切除肾上腺后，麝香的抗炎作用不明显。说明本品的抗炎作用与垂体无关，与肾上腺有关。其抗炎作用机制与增强肾上腺皮质功能，减少炎症介质的释放有关。二、其他药理作用 1、对血压的影响麝香提取液静脉注射对整体动物有一定的降压作用。麝香提取液静脉注射可降低麻醉犬的动脉压，对猫亦有降压作用。降压作用可能与扩张外周血管有关。 2、对心脏的影响麝香含有能增强儿茶酚胺类对邯受体作用的物质，能选择性增强异丙肾上腺素对心肌的正性肌力作用。麝香缓解心绞痛的作用可能与扩张外周血管有关。 3、对子宫的作用麝香和人工合成麝香酮对离体和在体子宫均有兴奋作用，使子宫的收缩力增强，频率加快，其中对妊娠子宫的兴奋性大于未孕子宫，对晚期妊娠子宫的兴奋性又大于早期妊娠子宫，并有抗早孕和抗着床作用

麝香对中枢神经系统表现为兴奋和抑制的双重作用。麝香能拮抗巴比妥类药对中枢的抑制。小鼠腹腔注射或脑内注射麝香，大鼠灌胃麝香均能缩短巴比妥类药所引起的睡眠时间；麝香水提液对清醒兔及巴比妥类麻醉兔均有明显的唤醒作用；说明麝香对药物引的中枢抑制有兴奋作用。 5-100 mg/kg麝香腹腔注射，可抑制正常小鼠的自发活动，并呈量效关系；小鼠腹腔注射麝香25 mg/kg，能降低中枢兴奋药苯丙胺中毒小鼠的死亡率；但 50 mg/kg、100 mg/kg则增加苯丙胺中毒小鼠的死亡率。麝香调节中枢神经系统的作用可能与机体的机能状态和药物剂量有关，也可能与动物的种属有关，确切作用还有待进一步研究。麝香还有提高中枢耐缺氧能力、抗脑组织损伤作用。 2、抗血小板聚集麝香甲醇提取物对细菌内毒素诱发的弥漫性血管内凝血，能抑制血小板聚集、抗凝血酶。家兔一次腹腔注射麝香酮，能明显降低ADP诱导的血小板聚集，影响血小板收缩蛋白功能，使血浆凝块不能正常收缩。 3、抗炎麝香口服、腹腔注射或静脉注射，对炎症病理发展过程中血管通透性增加、白细胞游走和肉芽形成等三个阶段均有抑制作用，说明本品对急性炎症和慢性炎症均有对抗作用。抗炎成分为多肽类物质，该成分经胰蛋白酶水解后会失去活性。切除垂体后，麝香的抗炎作用仍然存在；切除肾上腺后，麝香的抗炎作用不明显。说明本品的抗炎作用与垂体无关，与肾上腺有关。其抗炎作用机制与增强肾上腺皮质功能，减少炎症介质的释放有关。二、其他药理作用 1、对血压的影响麝香提取液静脉注射对整体动物有一定的降压作用。麝香提取液静脉注射可降低麻醉犬的动脉压，对猫亦有降压作用。降压作用可能与扩张外周血管有关。 2、对心脏的影响麝香含有能增强儿茶酚胺类对β受体作用的物质，能选择性增强异丙肾上腺素对心肌的正性肌力作用。麝香缓解心绞痛的作用可能与扩张外周血管有关。 3、对子宫的作用麝香和人工合成麝香酮对离体和在体子宫均有兴奋作用，使子宫的收缩力增强，频率加快，其中对妊娠子宫的兴奋性大于未孕子宫，对晚期妊娠子宫的兴奋性又大于早期妊娠子宫，并有抗早孕和抗着床作用

安徽科技学院：《中药药理学》课程教学资源（教案讲义）第十九章 开窍药

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