安徽科技学院：《中药药理学》课程教学资源（教案讲义）第一章绪论.pdf_大学文库

一、概念中药药理学(Pharmacology of Traditional Chinese Medicine)是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。中药机体中药：以中医药理论为基础，用于防治疾病的天然药材：机体：人体、动物体和病原体。二、研究内容研究中药与机体之间相互作用及作用规律，是中药药理学研究的基本内容。包含以下两个方面： 1、中药对机体的作用一一即中药中药药效学（中药效应动力学）：是用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。如人参的补气（人身皂苷)、大黄的泻下（大黄蒽苷）等。历代本草对每味中药的性味、归经、主治、用法、用量、配伍、禁忌及有毒无毒等，都有大量论述，这是几千年中医药工作者临床实践的结晶，也是中药药理研究的出发点。中药药效研究是建立在现代科学技术的基础上，对中药作用及作用机理的再认识。麻黄平喘的作用机理： ①促进去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素(Adr)等递质的释放： ②升高细胞内cAP,松弛平滑肌（支气管平滑肌的功能受cAMP和cGMP的调节， cAMP升高或cAMP/cGMP的比值升高，可以使支气管平滑肌细胞膜稳定，从而使细胞内 Ca2+减少，支气管平滑肌松弛)： ③兴奋α受体（黏膜的小血管收缩），减轻黏膜水肿： ④抑制过敏介质(5-HT、组胺等)的释放（肥大细胞），5-T、组胺均能兴奋支气管平滑肌。 2、机体对中药的作用一一即中药药动学（中药代谢动力学）：主要研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。机体对中药的处置，可以认为是中药研究的新发展。葛根的代谢特点： ①口服：72h后自粪便排出73.3%： ②静脉注射：体内过程符合二室模型，T1/2a、T1/2B分别为6.0min和57.4 min,表明其在体内分布迅速，消除快。在此研究基础上达到指导临床进一步合理用药，发挥中药的治疗效果，防治不良反应的目的，也为寻找中药新药或老药新用提供理论依据。三、学科任务 1、闸明中药药效产生的机理和物质基础：

一、概念中药药理学（Pharmacology of Traditional Chinese Medicine）是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。中药机体中药：以中医药理论为基础，用于防治疾病的天然药材；机体：人体、动物体和病原体。二、研究内容研究中药与机体之间相互作用及作用规律，是中药药理学研究的基本内容。包含以下两个方面： 1、中药对机体的作用——即中药中药药效学（中药效应动力学）：是用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。如人参的补气（人身皂苷）、大黄的泻下（大黄蒽苷）等。历代本草对每味中药的性味、归经、主治、用法、用量、配伍、禁忌及有毒无毒等，都有大量论述，这是几千年中医药工作者临床实践的结晶，也是中药药理研究的出发点。中药药效研究是建立在现代科学技术的基础上，对中药作用及作用机理的再认识。麻黄平喘的作用机理: ①促进去甲肾上腺素（NA）、肾上腺素（Adr）等递质的释放； ②升高细胞内cAMP，松弛平滑肌（支气管平滑肌的功能受cAMP和cGMP的调节， cAMP升高或cAMP/cGMP的比值升高，可以使支气管平滑肌细胞膜稳定，从而使细胞内 Ca2+减少，支气管平滑肌松弛）； ③兴奋α受体（黏膜的小血管收缩），减轻黏膜水肿； ④抑制过敏介质（5-HT、组胺等）的释放（肥大细胞），5-HT、组胺均能兴奋支气管平滑肌。 2、机体对中药的作用——即中药药动学（中药代谢动力学）：主要研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。机体对中药的处置，可以认为是中药研究的新发展。葛根的代谢特点： ①口服：72 h后自粪便排出73.3%； ②静脉注射：体内过程符合二室模型，T1/2α、T1/2β 分别为6.0 min和57.4 min，表明其在体内分布迅速，消除快。在此研究基础上达到指导临床进一步合理用药，发挥中药的治疗效果，防治不良反应的目的，也为寻找中药新药或老药新用提供理论依据。三、学科任务 1、阐明中药药效产生的机理和物质基础；

如麻黄（麻黄碱）的平喘作用。 2、中药药理学研究要与中药临床应用研究紧密结合：结合临床经验进行实验研究 3、促进中医药理论的进步通过研究药物的有效成分及其药理作用，阐明中医相关病症的机理，推动中医药理论的进步与现代化。通过研究补脾药物的作用和作用机理，可以了解脾虚证的实质，既从现代科学的角度对脾虚证进行解释，又可进一步了解中医脾的本质。例：脾虚证一一唾液淀粉酶脾虚病人临床主要有食欲减退、口淡乏味等症状：脾主运化，唾液中的消化酶对食物的消化有一定的作用。脾虚证病人唾液淀粉酶活性高于常人，酸刺激后活性下降。以该酶酸刺激前后活性比值的变化作为脾虚证的诊断指标。 4、参与中药新药的开发中药新药开发包括药学（中药制剂）和药理两大方面，中药药理学承担药效学和毒理学的研究任务青蒿素不仅成为我国第一个“一类新药”，而且也被世界公认。2009年12月18 日， W0(世界卫生组织)最新发布的2009版全球疟疾报告中明确将“双氢青蒿素+ 磷酸哌喹”（目前国际上最有效的抗疟药）列入到推荐用药目录。美国食品与药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)药品认证：天士力的复方丹参滴丸、上海杏灵药业的杏灵颗粒、浙江康莱特集团的康莱特注射液等批优秀的现代中药产品参加了美国FDA药品认证。 2010年8月7日，现代中药国际化产学研联盟启动暨复方丹参滴丸FD4Ⅱ期临床试验结果报告会”宣布：“复方丹参滴丸成为我国首例圆满完成美国食品与药品监督管理局(FDA)Ⅱ期临床试验确证其安全、有效，并即将进入FDAⅢ期临床试验的中成药”。 5、促进中西医结合其本身就是中西医结合的产物，它的发展也将进一步促进两大学科的共同进步，促进中医药的现代化和国际化。与中药药理学相关的学科很多是西医学的基础学科和临床学科。四、学科地位中药药理学是一门多学科紧密联系的新兴的桥梁性学科，它既是中药学的一门分支学科，也是药理学的一个分支学科，是中西医结合的产物。五、学习的目的使学生掌握中药药理学的研究内容、学科任务和中药防病治病的现代科学原理，并初步掌握中药药理学的实验技能和研究方法，了解中药药理学作为一门新兴学科在继承和发展中医药学中的重要地位，为进一步研究和发展中医药学打下一定的基础

如麻黄（麻黄碱）的平喘作用。 2、中药药理学研究要与中药临床应用研究紧密结合；结合临床经验进行实验研究。 3、促进中医药理论的进步通过研究药物的有效成分及其药理作用，阐明中医相关病症的机理，推动中医药理论的进步与现代化。通过研究补脾药物的作用和作用机理，可以了解脾虚证的实质，既从现代科学的角度对脾虚证进行解释，又可进一步了解中医脾的本质。例：脾虚证——唾液淀粉酶脾虚病人临床主要有食欲减退、口淡乏味等症状；脾主运化，唾液中的消化酶对食物的消化有一定的作用。脾虚证病人唾液淀粉酶活性高于常人，酸刺激后活性下降。以该酶酸刺激前后活性比值的变化作为脾虚证的诊断指标。 4、参与中药新药的开发中药新药开发包括药学（中药制剂）和药理两大方面，中药药理学承担药效学和毒理学的研究任务。青蒿素不仅成为我国第一个“一类新药”，而且也被世界公认。2009年12月18 日， WHO（世界卫生组织）最新发布的2009版全球疟疾报告中明确将“双氢青蒿素＋磷酸哌喹” （目前国际上最有效的抗疟药）列入到推荐用药目录。美国食品与药品管理局（Food and Drug Administration，FDA）药品认证:天士力的复方丹参滴丸、上海杏灵药业的杏灵颗粒、浙江康莱特集团的康莱特注射液等一批优秀的现代中药产品参加了美国FDA药品认证。 2010年8月7日，现代中药国际化产学研联盟启动暨复方丹参滴丸FDAⅡ期临床试验结果报告会”宣布：“复方丹参滴丸成为我国首例圆满完成美国食品与药品监督管理局（FDA）Ⅱ期临床试验确证其安全、有效，并即将进入FDAⅢ期临床试验的中成药”。 5、促进中西医结合其本身就是中西医结合的产物，它的发展也将进一步促进两大学科的共同进步，促进中医药的现代化和国际化。与中药药理学相关的学科很多是西医学的基础学科和临床学科。四、学科地位中药药理学是一门多学科紧密联系的新兴的桥梁性学科，它既是中药学的一门分支学科，也是药理学的一个分支学科，是中西医结合的产物。五、学习的目的使学生掌握中药药理学的研究内容、学科任务和中药防病治病的现代科学原理，并初步掌握中药药理学的实验技能和研究方法，了解中药药理学作为一门新兴学科在继承和发展中医药学中的重要地位，为进一步研究和发展中医药学打下一定的基础

第二节中药药理学发展简史 “、中国古代对药物作用的认识始于《山海经》，成于《圣济经》，其卷五称“药理篇”，而盛于明清。主要从抽象的角度来阐明中药的作用机理，如蝉蜕：治妇人生子不下（性善脱）治皮肤病（所在壳也）治中风不语（鸣声清响）治小儿夜啼（昼鸣夜息也）二、中药药理学的研究大致可以分为三个时期 (一)20世纪20年代初至40年代末利用现代科学技术研究中药，始于20世纪20年代初，我国学者陈克恢等对麻黄进行了系统的化学成分和药理作用研究，发现麻黄中的有效成分一麻黄碱具有拟肾上腺素样作用，且作用温和而持久，其药效与交感神经兴奋剂相同。论文发表后，在国内外医药界引起了巨大的反响，这是一个伟大的起点，揭开了中药药理研究的新篇章。此后被研究的中药还有当归、延胡索、川芎等。总体来说，这一阶段研究进展较为缓慢，成果有限。但这30年的工作，为今后中药药理研究奠定了基础，形成了一条延续至今的中药药理研究思路，从天然药材中提取化学成分，通过筛选确定其药效和有效成分。 (二)50年代至80年代我国建立了专门的中药研究机构，对中药的药理作用和有效成分进行了更为广泛和深入的研究。主要有中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统的作用，以及抗感染和抗肿瘤作用研究取得显著成就。标志性成果有丹参、川芎、冠心Ⅱ号方的活血化瘀研究，延胡索镇痛镇静作用研究，清热解毒药的抗炎抗菌作用研究等。在初步揭示中药药理作用的同时，还发现和确定了许多中药的有效成分，如小檗碱、苦参碱、川芎嗪、青蒿素等：还发现一些中药具有新的药理作用，如枳实与枳壳中含的对羟福林及N甲基酪胺静注具有心血管活性，口服无此作用。又如黄连、苦参的抗心律失常作用，雷公藤的免疫抑制作用。 80年代初，第一本《中药药理学》教科书出版，国家把《中药药理学》课程列为中药专业的教学计划，并正式作为该专业的一门必修的专业课，中药药理学作为一门学科也被人们所接受。 1985年成立了全国中药药理专业委员会和创办《中药药理与临床》杂志；《中药新药审批办法》颁布，激励了中药新药的研究：高等学校（研究单位）、临床、生产部门大力协作研究，出现了前所未有的局面 (三)90年代

第二节中药药理学发展简史一、中国古代对药物作用的认识始于《山海经》，成于《圣济经》，其卷五称“药理篇”，而盛于明清。主要从抽象的角度来阐明中药的作用机理。如蝉蜕：治妇人生子不下（性善脱）治皮肤病（所在壳也）治中风不语（鸣声清响）治小儿夜啼（昼鸣夜息也）二、中药药理学的研究大致可以分为三个时期（一）20世纪20年代初至40年代末利用现代科学技术研究中药，始于20世纪20年代初，我国学者陈克恢等对麻黄进行了系统的化学成分和药理作用研究，发现麻黄中的有效成分—麻黄碱具有拟肾上腺素样作用，且作用温和而持久，其药效与交感神经兴奋剂相同。论文发表后，在国内外医药界引起了巨大的反响，这是一个伟大的起点，揭开了中药药理研究的新篇章。此后被研究的中药还有当归、延胡索、川芎等。总体来说，这一阶段研究进展较为缓慢，成果有限。但这30年的工作，为今后中药药理研究奠定了基础，形成了一条延续至今的中药药理研究思路，从天然药材中提取化学成分，通过筛选确定其药效和有效成分。（二）50年代至80年代我国建立了专门的中药研究机构，对中药的药理作用和有效成分进行了更为广泛和深入的研究。主要有中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统的作用，以及抗感染和抗肿瘤作用研究取得显著成就。标志性成果有丹参、川芎、冠心Ⅱ号方的活血化瘀研究，延胡索镇痛镇静作用研究，清热解毒药的抗炎抗菌作用研究等。在初步揭示中药药理作用的同时，还发现和确定了许多中药的有效成分，如小檗碱、苦参碱、川芎嗪、青蒿素等；还发现一些中药具有新的药理作用，如枳实与枳壳中含的对羟福林及N-甲基酪胺静注具有心血管活性，口服无此作用。又如黄连、苦参的抗心律失常作用，雷公藤的免疫抑制作用。 80年代初，第一本《中药药理学》教科书出版，国家把《中药药理学》课程列为中药专业的教学计划，并正式作为该专业的一门必修的专业课，中药药理学作为一门学科也被人们所接受。 1985年成立了全国中药药理专业委员会和创办《中药药理与临床》杂志；《中药新药审批办法》颁布，激励了中药新药的研究；高等学校（研究单位）、临床、生产部门大力协作研究，出现了前所未有的局面。（三）90年代—

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