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安徽科技学院:《中药药理学》课程教学资源(教案讲义)第一章 绪论

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第一章绪论 授课章节 第一章绪论 授课学时 2 讲授方法多媒体教学条件 多媒体 教学目 通过本章内容的学习,使学生了解中药药理学的学科性质、学习目的和发展简 中」 2.理解和掌握中药药理学的研究内容及学科任务。 教学重点、难点: 1.重点: 中药药理学的研究内容 2.难点: 中药药理学的研究思路与方法 教学要点: 第一节中药药理学的研究内容和学科任务 1.概念 2. 研究内容 4. 第5节子药 甲学发展简中 对药 用研究的探索 思考题/作业 1。中药药理学的摄令 2.中药药理学的研究内容和研究思路。 3.中药药理学的学科任务。 教学小结: 第一章绪论 第一节中药药理学的研究内容和学科任务

第一章 绪论 授课章节 第一章 绪论 授课学时 2 讲授方法 多媒体 教学条件 多媒体 教学目标: 1.通过本章内容的学习,使学生了解中药药理学的学科性质、学习目的和发展简 史; 2.理解和掌握中药药理学的研究内容及学科任务。 教学重点、难点: 1.重点: 中药药理学的研究内容 2. 难点: 中药药理学的研究思路与方法 教学要点: 第一节 中药药理学的研究内容和学科任务 1.概念 2.研究内容 3. 学科任务 4. 学科性质 5. 学习目的 第二节 中药药理学发展简史 1.中国古代对药物作用研究的探索 2.现代中药药理学研究简况 思考题/作业: 1.中药药理学的概念。 2.中药药理学的研究内容和研究思路。 3.中药药理学的学科任务。 教学小结: 第一章 绪 论 第一节 中药药理学的研究内容和学科任务

一、概念 中药药理学(Pharmacology of Traditional Chinese Medicine)是以中医药基 本理论为指导,运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药 机体 中药:以中医药理论为基础,用于防治疾病的天然药材: 机体:人体、动物体和病原体。 二、研究内容 研究中药与机体之间相互作用及作用规律,是中药药理学研究的基本内容。包含 以下两个方面: 1、中药对机体的作用一一即中药中药药效学(中药效应动力学):是用现代科学 的理论和方法,研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。如人参的补气(人 身皂苷)、大黄的泻下(大黄蒽苷)等。 历代本草对每味中药的性味、归经、主治、用法、用量、配伍、禁忌及有毒无毒 等,都有大量论述,这是几千年中医药工作者临床实践的结晶,也是中药药理研究的 出发点。 中药药效研究是建立在现代科学技术的基础上,对中药作用及作用机理的再认 识。 麻黄平喘的作用机理: ①促进去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素(Adr)等递质的释放: ②升高细胞内cAP,松弛平滑肌(支气管平滑肌的功能受cAMP和cGMP的调节, cAMP升高或cAMP/cGMP的比值升高,可以使支气管平滑肌细胞膜稳定,从而使细胞内 Ca2+减少,支气管平滑肌松弛): ③兴奋α受体(黏膜的小血管收缩),减轻黏膜水肿: ④抑制过敏介质(5-HT、组胺等)的释放(肥大细胞),5-T、组胺均能兴奋支 气管平滑肌。 2、机体对中药的作用一一即中药药动学(中药代谢动力学):主要研究中药及其 化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。 机体对中药的处置,可以认为是中药研究的新发展。 葛根的代谢特点: ①口服:72h后自粪便排出73.3%: ②静脉注射:体内过程符合二室模型,T1/2a、T1/2B分别为6.0min和57.4 min,表明其在体内分布迅速,消除快。 在此研究基础上达到指导临床进一步合理用药,发挥中药的治疗效果,防治不良 反应的目的,也为寻找中药新药或老药新用提供理论依据。 三、学科任务 1、闸明中药药效产生的机理和物质基础:

一、概念 中药药理学(Pharmacology of Traditional Chinese Medicine)是以中医药基 本理论为指导,运用现代科学方法研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药            机体 中药:以中医药理论为基础,用于防治疾病的天然药材; 机体:人体、动物体和病原体。 二、研究内容 研究中药与机体之间相互作用及作用规律,是中药药理学研究的基本内容。包含 以下两个方面: 1、中药对机体的作用——即中药中药药效学(中药效应动力学):是用现代科学 的理论和方法,研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。如人参的补气(人 身皂苷)、大黄的泻下(大黄蒽苷)等。 历代本草对每味中药的性味、归经、主治、用法、用量、配伍、禁忌及有毒无毒 等,都有大量论述,这是几千年中医药工作者临床实践的结晶,也是中药药理研究的 出发点。 中药药效研究是建立在现代科学技术的基础上,对中药作用及作用机理的再认 识。 麻黄平喘的作用机理: ①促进去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素(Adr)等递质的释放; ②升高细胞内cAMP,松弛平滑肌(支气管平滑肌的功能受cAMP和cGMP的调节, cAMP升高或cAMP/cGMP的比值升高,可以使支气管平滑肌细胞膜稳定,从而使细胞内 Ca2+减少,支气管平滑肌松弛); ③兴奋α受体(黏膜的小血管收缩),减轻黏膜水肿; ④抑制过敏介质(5-HT、组胺等)的释放(肥大细胞),5-HT、组胺均能兴奋支 气管平滑肌。 2、机体对中药的作用——即中药药动学(中药代谢动力学):主要研究中药及其 化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。 机体对中药的处置,可以认为是中药研究的新发展。 葛根的代谢特点: ①口服:72 h后自粪便排出73.3%; ②静脉注射:体内过程符合二室模型,T1/2α、T1/2β 分别为6.0 min和57.4 min,表明其在体内分布迅速,消除快。 在此研究基础上达到指导临床进一步合理用药,发挥中药的治疗效果,防治不良 反应的目的,也为寻找中药新药或老药新用提供理论依据。 三、学科任务 1、阐明中药药效产生的机理和物质基础;

如麻黄(麻黄碱)的平喘作用。 2、中药药理学研究要与中药临床应用研究紧密结合: 结合临床经验进行实验研究 3、促进中医药理论的进步 通过研究药物的有效成分及其药理作用,阐明中医相关病症的机理,推动中医药 理论的进步与现代化。 通过研究补脾药物的作用和作用机理,可以了解脾虚证的实质,既从现代科学的 角度对脾虚证进行解释,又可进一步了解中医脾的本质。 例:脾虚证一一唾液淀粉酶 脾虚病人临床主要有食欲减退、口淡乏味等症状:脾主运化,唾液中的消化酶对 食物的消化有一定的作用。脾虚证病人唾液淀粉酶活性高于常人,酸刺激后活性下 降。以该酶酸刺激前后活性比值的变化作为脾虚证的诊断指标。 4、参与中药新药的开发 中药新药开发包括药学(中药制剂)和药理两大方面,中药药理学承担药效学和 毒理学的研究任务 青蒿素不仅成为我国第一个“一类新药”,而且也被世界公认。2009年12月18 日, W0(世界卫生组织)最新发布的2009版全球疟疾报告中明确将“双氢青蒿素+ 磷酸哌喹”(目前国际上最有效的抗疟药)列入到推荐用药目录。 美国食品与药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)药品认证:天士 力的复方丹参滴丸、上海杏灵药业的杏灵颗粒、浙江康莱特集团的康莱特注射液等 批优秀的现代中药产品参加了美国FDA药品认证。 2010年8月7日,现代中药国际化产学研联盟启动暨复方丹参滴丸FD4Ⅱ期临床试验 结果报告会”宣布:“复方丹参滴丸成为我国首例圆满完成美国食品与药品监督管理 局(FDA)Ⅱ期临床试验确证其安全、有效,并即将进入FDAⅢ期临床试验的中成 药”。 5、促进中西医结合 其本身就是中西医结合的产物,它的发展也将进一步促进两大学科的共同进步, 促进中医药的现代化和国际化。 与中药药理学相关的学科很多是西医学的基础学科和临床学科。 四、学科地位 中药药理学是一门多学科紧密联系的新兴的桥梁性学科,它既是中药学的一门分 支学科,也是药理学的一个分支学科,是中西医结合的产物。 五、学习的目的 使学生掌握中药药理学的研究内容、学科任务和中药防病治病的现代科学原理, 并初步掌握中药药理学的实验技能和研究方法,了解中药药理学作为一门新兴学科在 继承和发展中医药学中的重要地位,为进一步研究和发展中医药学打下一定的基础

如麻黄(麻黄碱)的平喘作用。 2、中药药理学研究要与中药临床应用研究紧密结合; 结合临床经验进行实验研究。 3、促进中医药理论的进步 通过研究药物的有效成分及其药理作用,阐明中医相关病症的机理,推动中医药 理论的进步与现代化。 通过研究补脾药物的作用和作用机理,可以了解脾虚证的实质,既从现代科学的 角度对脾虚证进行解释,又可进一步了解中医脾的本质。 例:脾虚证——唾液淀粉酶 脾虚病人临床主要有食欲减退、口淡乏味等症状;脾主运化,唾液中的消化酶对 食物的消化有一定的作用。脾虚证病人唾液淀粉酶活性高于常人,酸刺激后活性下 降。以该酶酸刺激前后活性比值的变化作为脾虚证的诊断指标。 4、参与中药新药的开发 中药新药开发包括药学(中药制剂)和药理两大方面,中药药理学承担药效学和 毒理学的研究任务。 青蒿素不仅成为我国第一个“一类新药”,而且也被世界公认。2009年12月18 日, WHO(世界卫生组织)最新发布的2009版全球疟疾报告中明确将“双氢青蒿素+ 磷酸哌喹” (目前国际上最有效的抗疟药)列入到推荐用药目录。 美国食品与药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)药品认证:天士 力的复方丹参滴丸、上海杏灵药业的杏灵颗粒、浙江康莱特集团的康莱特注射液等一 批优秀的现代中药产品参加了美国FDA药品认证。 2010年8月7日,现代中药国际化产学研联盟启动暨复方丹参滴丸FDAⅡ期临床试验 结果报告会”宣布:“复方丹参滴丸成为我国首例圆满完成美国食品与药品监督管理 局(FDA)Ⅱ期临床试验确证其安全、有效,并即将进入FDAⅢ期临床试验的中成 药”。 5、促进中西医结合 其本身就是中西医结合的产物,它的发展也将进一步促进两大学科的共同进步, 促进中医药的现代化和国际化。 与中药药理学相关的学科很多是西医学的基础学科和临床学科。 四、学科地位 中药药理学是一门多学科紧密联系的新兴的桥梁性学科,它既是中药学的一门分 支学科,也是药理学的一个分支学科,是中西医结合的产物。 五、学习的目的 使学生掌握中药药理学的研究内容、学科任务和中药防病治病的现代科学原理, 并初步掌握中药药理学的实验技能和研究方法,了解中药药理学作为一门新兴学科在 继承和发展中医药学中的重要地位,为进一步研究和发展中医药学打下一定的基础

第二节 中药药理学发展简史 “、中国古代对药物作用的认识 始于《山海经》,成于《圣济经》,其卷五称“药理篇”,而盛于明清。主要从 抽象的角度来阐明中药的作用机理, 如蝉蜕:治妇人生子不下(性善脱) 治皮肤病(所在壳也) 治中风不语(鸣声清响) 治小儿夜啼(昼鸣夜息也) 二、中药药理学的研究 大致可以分为三个时期 (一)20世纪20年代初至40年代末 利用现代科学技术研究中药,始于20世纪20年代初,我国学者陈克恢等对麻黄进 行了系统的化学成分和药理作用研究,发现麻黄中的有效成分一麻黄碱具有拟肾上腺 素样作用,且作用温和而持久,其药效与交感神经兴奋剂相同。论文发表后,在国内 外医药界引起了巨大的反响,这是一个伟大的起点,揭开了中药药理研究的新篇章。 此后被研究的中药还有当归、延胡索、川芎等。总体来说,这一阶段研究进展较 为缓慢,成果有限。但这30年的工作,为今后中药药理研究奠定了基础,形成了一条 延续至今的中药药理研究思路,从天然药材中提取化学成分,通过筛选确定其药效和 有效成分。 (二)50年代至80年代 我国建立了专门的中药研究机构,对中药的药理作用和有效成分进行了更为广泛 和深入的研究。 主要有中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统的作用,以及抗感染和抗肿 瘤作用研究取得显著成就。标志性成果有丹参、川芎、冠心Ⅱ号方的活血化瘀研究, 延胡索镇痛镇静作用研究,清热解毒药的抗炎抗菌作用研究等。在初步揭示中药药理 作用的同时,还发现和确定了许多中药的有效成分,如小檗碱、苦参碱、川芎嗪、青 蒿素等:还发现一些中药具有新的药理作用,如枳实与枳壳中含的对羟福林及N甲基 酪胺静注具有心血管活性,口服无此作用。又如黄连、苦参的抗心律失常作用,雷公 藤的免疫抑制作用。 80年代初,第一本《中药药理学》教科书出版,国家把《中药药理学》课程列为 中药专业的教学计划,并正式作为该专业的一门必修的专业课,中药药理学作为一门 学科也被人们所接受。 1985年成立了全国中药药理专业委员会和创办《中药药理与临床》杂志;《中药 新药审批办法》颁布,激励了中药新药的研究:高等学校(研究单位)、临床、生产 部门大力协作研究,出现了前所未有的局面 (三)90年代

第二节 中药药理学发展简史 一、中国古代对药物作用的认识 始于《山海经》,成于《圣济经》,其卷五称“药理篇”,而盛于明清。主要从 抽象的角度来阐明中药的作用机理。 如蝉蜕:治妇人生子不下(性善脱)         治皮肤病(所在壳也)         治中风不语(鸣声清响)         治小儿夜啼(昼鸣夜息也) 二、中药药理学的研究 大致可以分为三个时期 (一)20世纪20年代初至40年代末 利用现代科学技术研究中药,始于20世纪20年代初,我国学者陈克恢等对麻黄进 行了系统的化学成分和药理作用研究,发现麻黄中的有效成分—麻黄碱具有拟肾上腺 素样作用,且作用温和而持久,其药效与交感神经兴奋剂相同。论文发表后,在国内 外医药界引起了巨大的反响,这是一个伟大的起点,揭开了中药药理研究的新篇章。 此后被研究的中药还有当归、延胡索、川芎等。总体来说,这一阶段研究进展较 为缓慢,成果有限。但这30年的工作,为今后中药药理研究奠定了基础,形成了一条 延续至今的中药药理研究思路,从天然药材中提取化学成分,通过筛选确定其药效和 有效成分。 (二)50年代至80年代 我国建立了专门的中药研究机构,对中药的药理作用和有效成分进行了更为广泛 和深入的研究。 主要有中药对呼吸系统、心血管系统、中枢神经系统的作用,以及抗感染和抗肿 瘤作用研究取得显著成就。标志性成果有丹参、川芎、冠心Ⅱ号方的活血化瘀研究, 延胡索镇痛镇静作用研究,清热解毒药的抗炎抗菌作用研究等。在初步揭示中药药理 作用的同时,还发现和确定了许多中药的有效成分,如小檗碱、苦参碱、川芎嗪、青 蒿素等;还发现一些中药具有新的药理作用,如枳实与枳壳中含的对羟福林及N-甲基 酪胺静注具有心血管活性,口服无此作用。又如黄连、苦参的抗心律失常作用,雷公 藤的免疫抑制作用。 80年代初,第一本《中药药理学》教科书出版,国家把《中药药理学》课程列为 中药专业的教学计划,并正式作为该专业的一门必修的专业课,中药药理学作为一门 学科也被人们所接受。 1985年成立了全国中药药理专业委员会和创办《中药药理与临床》杂志;《中药 新药审批办法》颁布,激励了中药新药的研究;高等学校(研究单位)、临床、生产 部门大力协作研究,出现了前所未有的局面。 (三)90年代—

研究方法和思路渐成体系,作用机理的研究明显提高,新技术普遍运用。 一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药: 二是突出了中药复方的研究,如四君子汤、生脉散等,明确了复方药理作用多层 次、多靶点的概念,强调中药复方作用的多效性,并通过整体复方的分离提取寻找有 效部位和单体。 新技术:膜片钳、激光共聚焦技术、高效液相、液质联用等: 整体发展到组织器官、细胞亚细胞及分子生物学水平。 中药血清药理学、脑脊液药理学的引进和发展一定程度上解决了中药粗制剂体外 研究的方法学问题。 中药药理学作为一门年轻学科,正朝气蓬勃的发展着,并朝着中药现代化的目标 前进。然而,几十年的研究成果距离本学科所肩负的任务还有很大的差距,需要广大 中药药理工作者坚持不懈地努力

研究方法和思路渐成体系,作用机理的研究明显提高,新技术普遍运用。 一是继续沿植物药研究思路和方法研究中药; 二是突出了中药复方的研究,如四君子汤、生脉散等,明确了复方药理作用多层 次、多靶点的概念,强调中药复方作用的多效性,并通过整体复方的分离提取寻找有 效部位和单体。 新技术:膜片钳、激光共聚焦技术、高效液相、液质联用等; 整体发展到组织器官、细胞亚细胞及分子生物学水平。 中药血清药理学、脑脊液药理学的引进和发展一定程度上解决了中药粗制剂体外 研究的方法学问题。 中药药理学作为一门年轻学科,正朝气蓬勃的发展着,并朝着中药现代化的目标 前进。然而,几十年的研究成果距离本学科所肩负的任务还有很大的差距,需要广大 中药药理工作者坚持不懈地努力

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