安徽科技学院：《中药药理学》课程教学资源（教案讲义）第二十一章收涩药、驱虫药、外用药.pdf_大学文库

凡以收敛固涩为主要功效的药物，称为收涩药，又称为固药。此类药有敛汗、止泻、固精、缩尿、止血和止咳功效，适用于气血精津滑脱耗散之证，如自汗，盗汗、久咳虚喘，久泻脱肛、遗精，遗尿，尿频，崩带不止等病症。本类药味多多酸涩，性温或平，主入肺，脾，肾，大肠经。收敛药分为固表止汗药，敛肺涩肠药，固精缩尿止带药三类。滑脱证候的病因和病证部位各有不同，但其根本原因是由于久病或体虚使得正气不固，脏腑功能衰退，导致滑脱证产生。如气虚自汗；阴虚盗汗：脾肾阳虚致久泻，久痢；肾虚致遗精，滑精，遗尿，尿频；冲任不固致崩漏下血；肺肾虚损则久咳虚喘。而滑脱不禁者，又可致正气亏虚，产生恶性循环，严重者可危及生命，故需及时固脱胎换骨，收敛耗散。中医药学理论认为：收涩药味多酸涩，有收敛固涩功效，《本草纲目》日：“脱则散而不收，用酸涩温平之药，敛其耗散。”收涩药的主要药理作用如下： 1、收敛作用该类药中植物类药物多含鞣质、有机酸，如五倍子，诃子，石榴皮中的鞣质含量分别高达84.3%，35.5%，50.2%，矿物类药物如明矾，赤石脂，禹余粮中含无机盐，这些成分均有收敛作用，与创面，黏膜，溃疡面等部位接触后，可凝固表层蛋白质，形成较为致密的保护层，减轻创面刺激。鞣质还可使血液中的蛋白质凝固，堵塞小血管，有助于局部止血。鞣质与腺细胞结合，可减少分泌和渗出，有助于创面愈合。鞣质可凝固汗腺，消化腺，生殖器官等分泌细胞中的蛋白质，使细胞功能改变，减少分泌，使黏膜干燥。 2、止泻诃子，肉豆蔻，金樱子，赤石脂、禹余粮等有较明显的止泻作用，该类药有收敛作用，可减轻内容物对神经丛的刺激，使肠蠕动减慢，赤石脂，禹余粮等口服后能吸附于胃肠黏膜起保护作用，还能吸附细菌，毒素及其代谢产物，减轻刺激作用。此外糅质能凝固细菌体内蛋白质而产生抑菌作用。罂粟壳含吗啡，可提高胃肠平滑肌张力，减少小肠及结肠的蠕动。以上均是收涩药缓泻止痢的作用环节。 3、抗菌该类药中所含的鞣及有机酸均有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌，链菌，伤寒杆菌，痢疾杆菌等有抑制作用，还有不定期的抗真菌作用。 4、镇咳收涩药中的五倍子，五味子，罂粟壳，诃子等都有敛肺，止咳功效，临床用于肺虚久咳。研究表明，五味子及其乙醚提取物无论灌胃给药还是腹腔注射，均可明显减少由氨水刺激而引起的咳嗽次数。小鼠酚红试验表明，五味子有祛痰作用

凡以收敛固涩为主要功效的药物，称为收涩药，又称为固药。此类药有敛汗、止泻、固精、缩尿、止血和止咳功效，适用于气血精津滑脱耗散之证，如自汗，盗汗、久咳虚喘，久泻脱肛、遗精，遗尿，尿频，崩带不止等病症。本类药味多多酸涩，性温或平，主入肺，脾，肾，大肠经。收敛药分为固表止汗药，敛肺涩肠药，固精缩尿止带药三类。滑脱证候的病因和病证部位各有不同，但其根本原因是由于久病或体虚使得正气不固，脏腑功能衰退，导致滑脱证产生。如气虚自汗；阴虚盗汗；脾肾阳虚致久泻，久痢；肾虚致遗精，滑精，遗尿，尿频；冲任不固致崩漏下血；肺肾虚损则久咳虚喘。而滑脱不禁者，又可致正气亏虚，产生恶性循环，严重者可危及生命，故需及时固脱胎换骨，收敛耗散。中医药学理论认为：收涩药味多酸涩，有收敛固涩功效，《本草纲目》曰：“脱则散而不收，用酸涩温平之药，敛其耗散。”收涩药的主要药理作用如下： 1、收敛作用该类药中植物类药物多含鞣质、有机酸，如五倍子，诃子，石榴皮中的鞣质含量分别高达84.3%，35.5%，50.2%，矿物类药物如明矾，赤石脂，禹余粮中含无机盐，这些成分均有收敛作用，与创面，黏膜，溃疡面等部位接触后，可凝固表层蛋白质，形成较为致密的保护层，减轻创面刺激。鞣质还可使血液中的蛋白质凝固，堵塞小血管，有助于局部止血。鞣质与腺细胞结合，可减少分泌和渗出，有助于创面愈合。鞣质可凝固汗腺，消化腺，生殖器官等分泌细胞中的蛋白质，使细胞功能改变，减少分泌，使黏膜干燥。 2、止泻诃子，肉豆蔻，金樱子，赤石脂、禹余粮等有较明显的止泻作用，该类药有收敛作用，可减轻内容物对神经丛的刺激，使肠蠕动减慢，赤石脂，禹余粮等口服后能吸附于胃肠黏膜起保护作用，还能吸附细菌，毒素及其代谢产物，减轻刺激作用。此外鞣质能凝固细菌体内蛋白质而产生抑菌作用。罂粟壳含吗啡，可提高胃肠平滑肌张力，减少小肠及结肠的蠕动。以上均是收涩药缓泻止痢的作用环节。 3、抗菌该类药中所含的鞣及有机酸均有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌，链菌，伤寒杆菌，痢疾杆菌等有抑制作用，还有不定期的抗真菌作用。 4、镇咳收涩药中的五倍子，五味子，罂粟壳，诃子等都有敛肺，止咳功效，临床用于肺虚久咳。研究表明，五味子及其乙醚提取物无论灌胃给药还是腹腔注射，均可明显减少由氨水刺激而引起的咳嗽次数。小鼠酚红试验表明，五味子有祛痰作用

综上所述，与收涩药止泻，止血，敛汗，止带，止咳功效的药理作用为收敛，止泻和抗菌作用，其主要的有效成分为鞣质和有机酸五味子本品为木兰科值物五味子的干燥成熟果实。主要分成为联苯环幸烯型木脂素，含量达18.1%-19.2%，从中已分离出五味子素，去氧五味子素，Y-五味子素五味子醇甲，五味子醇乙，五味子丙素，五味子酯甲，五味子酯乙及戈米幸D、 E、下、G等。果实中含多种挥发油及有机酸，维生素C,维生素E和少量糖类。味酸，甘，性温。归肺，心，肾经。药动学3H五味子酯甲小鼠灌胃吸收差，生物利用度低。静脉给药在血中分布迅速，主要分布肝、胆、脾。主要在肝脏代谢，形成大量脂溶性代谢产物，排泄缓慢，药时为肝，心，脑，肾，肠，脾脏，脑内分布以下丘脑，纹状体，海马浓度最高。代谢与排泄均较快，静脉给药药时曲线亦呈开放型二室模型，药理作用 1、与功效主治相关的药理作用五味子有益气生津，补肾宁心，收敛固涩之功效。主治久咳虚喘，梦遗滑精，遗尿频，久泻不止，自汗，盗汗，津伤口渴，短气脉虚，内热消渴，心悸失眠。《本草备要》日：“专收敛肺气而滋肾水，益气生津，补虚明目，强阴涩精，止呕住泻，宁嗽定喘。 (1)对中枢神经系统的景响 1、镇静：五味子乙醇提取液、北伍味子提取物均可使小鼠自主活动明显减少，并可增强中枢安定药氯丙嗪及利血平对自主活动的抑制作用，对抗中枢兴奋药苯丙胺对自主活动的兴奋作用。 2、催眠：五味子水煎液，五味子果实挥发油，北五味子水提取物及其有效成分五味子甲素，丙素，醇乙等均可增加阈下睡眠剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。其中乙素及酯乙对小鼠的睡眠时间有先延长后缩短的双相性影响另有实验表明，适当剂量的五味子能让大脑皮层兴奋过程和抑制过程趋于平衡，促进神经功能恢复正常。 3、保护脑神经细胞：五味子醇甲对6羟基多巴胺诱导的P℃12细胞死亡有保护作用。其作用机制与增强谷氨酸转运体的功能有一定关系。SCH能增强PC12细胞对谷氯酸的摄取，降低胞外谷氨酸的浓度，并拮抗6-OHDA对PC12细胞摄取谷氨酸的抑制作用和细胞毒性作用。 4、促进脑内蛋白质合成：五味子90%醇提物可提高小鼠脑内蛋白质的含量， 3g/kg剂量组可明显促进小鼠脑内KNA和TNA生物合成

综上所述，与收涩药止泻，止血，敛汗，止带，止咳功效的药理作用为收敛，止泻和抗菌作用，其主要的有效成分为鞣质和有机酸。五味子本品为木兰科值物五味子的干燥成熟果实。主要分成为联苯环幸烯型木脂素，含量达18.1%-19.2%，从中已分离出五味子素，去氧五味子素，γ-五味子素，五味子醇甲，五味子醇乙，五味子丙素，五味子酯甲，五味子酯乙及戈米幸D、 E、F、G等。果实中含多种挥发油及有机酸，维生素C，维生素E和少量糖类。味酸，甘，性温。归肺，心，肾经。药动学 3H-五味子酯甲小鼠灌胃吸收差，生物利用度低。静脉给药在血中分布迅速，主要分布肝、胆、脾。主要在肝脏代谢，形成大量脂溶性代谢产物，排泄缓慢，药时为肝，心，脑，肾，肠，脾脏，脑内分布以下丘脑，纹状体，海马浓度最高。代谢与排泄均较快，静脉给药药时曲线亦呈开放型二室模型。药理作用 1、与功效主治相关的药理作用五味子有益气生津，补肾宁心，收敛固涩之功效。主治久咳虚喘，梦遗滑精，遗尿频，久泻不止，自汗，盗汗，津伤口渴，短气脉虚，内热消渴，心悸失眠。《本草备要》曰：“专收敛肺气而滋肾水，益气生津，补虚明目，强阴涩精，止呕住泻，宁嗽定喘。” （1）对中枢神经系统的景响 1、镇静：五味子乙醇提取液、北五味子提取物均可使小鼠自主活动明显减少，并可增强中枢安定药氯丙嗪及利血平对自主活动的抑制作用，对抗中枢兴奋药苯丙胺对自主活动的兴奋作用。 2、催眠：五味子水煎液，五味子果实挥发油，北五味子水提取物及其有效成分五味子甲素，丙素，醇乙等均可增加阈下睡眠剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间。其中乙素及酯乙对小鼠的睡眠时间有先延长后缩短的双相性影响。另有实验表明，适当剂量的五味子能让大脑皮层兴奋过程和抑制过程趋于平衡，促进神经功能恢复正常。 3、保护脑神经细胞：五味子醇甲对6-羟基多巴胺诱导的PC12细胞死亡有保护作用。其作用机制与增强谷氨酸转运体的功能有一定关系。SCH能增强PC12细胞对谷氯酸的摄取，降低胞外谷氨酸的浓度，并拮抗6-OHDA对PC12细胞摄取谷氨酸的抑制作用和细胞毒性作用。 4、促进脑内蛋白质合成：五味子90%醇提物可提高小鼠脑内蛋白质的含量， 3g/kg剂量组可明显促进小鼠脑内KNA和TNA生物合成

5、改善智力：五味子能改善人的智力。可使小鼠跳台反射中的错误次数显著减少。五味子素能改善人的智力活动，提高工作效率，对需要紧张注意力，精细协调的动作有改善作用。 (2)保肝五味子的醇提物、五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲和酯乙对用上氯化碳、硫代乙酰胺和乙炔雌二醇环戊醚等化学物质引起的小鼠肝损伤均有不同程度的降低血清转氨酶升高的作用。主要存在问题是近期疗效不够理想和存在反跳问题，停药1-6个月后，复发率即SGPT回升达50%左右，但回升后的SGPT水平一般比治疗前低。五味子保肝作用，的机理是：1、抗脂质过氧化，五味子能提高SOD、CAT和 GSH-PX的活性，抑制脂质过氧化反应，使肝细胞中MDA的生成减少，保护肝细胞膜。2、五味子能促进肝细胞内蛋白质和糖原的合成，加速细胞的修复与再生， 3、五味子中的多种成分如挥发油，五味子甲素、乙素、丙素、醇乙及五味子酚均能诱导肝微粒体细胞色素P450酶，使大鼠的肝微粒体P450水平显著提高，增强肝脏的解毒功能。4、肾上腺皮质激素样作用，改善细胞功能，降低其通透性。5、五味子粗多糖能促进胆汁分泌，加速肝内有毒物质排泄，有得于保护肝脏。 (3)抗溃疡五味子素、甲素有抗应激性溃疡作用，可抑制胃液分泌，降低幽门结扎型大鼠溃疡指数和发生率。脱水五味子素对水浸法应激性胃溃疡有对抗作用。 (4)对呼吸系统的影响五味子“收敛肺气”，“治嗽以之为君”。研究表明，五味子水煎液0.5gkg静脉注射对呼吸中枢有兴奋作用，能明显缓解戊巴比妥钠致家兔呼吸抑制，使呼吸波振幅增大，节律整齐，频率略增，还能对抗吗啡所致的呼吸抑制。氨水引咳法及本酚引嗽，五味子所含多种有机酸是多种有机酸是上述作用产生的物质基础。五味子煎剂、酊剂对多种实验动物都有明显的呼吸兴奋作用，使呼吸加深加快，并且能对抗吗啡的呼吸抑制作用。五味子煎液、水浸出物及稀醇和醇浸出物静脉注射给药，对各种实验动物均有降压作用；北五味子水提醇沉注射液可使在体蛙心单相动作电位频率减慢，动作电位幅度减少，平台期下移，平台期缩短；可使离体蛙心心肌收缩力减弱；五味子提取液对动物缺氧及急性心肌缺血损伤有较强的保护作用。五味子提液及其有效成分五味子酚、北五味子粗多糖有延缓衰老，抗氧化的作用。可显著增加脑，肝等组织的超氧化物歧化酶活性，降低丙二醛含量，对动物的肝，肾，心，脑均浆脂质过氧化物的生成有明显的抑制作用。五味粗多糖，五味子水煎剂有升高白细胞及增强免疫功能的作用 2、其他的药理作用五味子还有抗病原微生物，抗过敏，兴奋子宫，抗癌的作有

5、改善智力：五味子能改善人的智力。可使小鼠跳台反射中的错误次数显著减少。五味子素能改善人的智力活动，提高工作效率，对需要紧张注意力，精细协调的动作有改善作用。（2）保肝五味子的醇提物、五味子甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲和酯乙对用上氯化碳、硫代乙酰胺和乙炔雌二醇环戊醚等化学物质引起的小鼠肝损伤均有不同程度的降低血清转氨酶升高的作用。主要存在问题是近期疗效不够理想和存在反跳问题，停药1-6个月后，复发率即SGPT回升达50%左右，但回升后的SGPT水平一般比治疗前低。五味子保肝作用，的机理是：1、抗脂质过氧化，五味子能提高SOD、CAT和 GSH-PX的活性，抑制脂质过氧化反应，使肝细胞中MDA的生成减少，保护肝细胞膜。2、五味子能促进肝细胞内蛋白质和糖原的合成，加速细胞的修复与再生。 3、五味子中的多种成分如挥发油，五味子甲素、乙素、丙素、醇乙及五味子酚均能诱导肝微粒体细胞色素P450酶，使大鼠的肝微粒体P450水平显著提高，增强肝脏的解毒功能。4、肾上腺皮质激素样作用，改善细胞功能，降低其通透性。5、五味子粗多糖能促进胆汁分泌，加速肝内有毒物质排泄，有得于保护肝脏。（3）抗溃疡五味子素、甲素有抗应激性溃疡作用，可抑制胃液分泌，降低幽门结扎型大鼠溃疡指数和发生率。脱水五味子素对水浸法应激性胃溃疡有对抗作用。（4）对呼吸系统的影响五味子“收敛肺气”，“治嗽以之为君”。研究表明，五味子水煎液0.5g/kg静脉注射对呼吸中枢有兴奋作用，能明显缓解戊巴比妥钠致家兔呼吸抑制，使呼吸波振幅增大，节律整齐，频率略增，还能对抗吗啡所致的呼吸抑制。氨水引咳法及本酚引嗽，五味子所含多种有机酸是多种有机酸是上述作用产生的物质基础。五味子煎剂、酊剂对多种实验动物都有明显的呼吸兴奋作用，使呼吸加深、加快，并且能对抗吗啡的呼吸抑制作用。五味子煎液、水浸出物及稀醇和醇浸出物静脉注射给药，对各种实验动物均有降压作用；北五味子水提醇沉注射液可使在体蛙心单相动作电位频率减慢，动作电位幅度减少，平台期下移，平台期缩短；可使离体蛙心心肌收缩力减弱；五味子提取液对动物缺氧及急性心肌缺血损伤有较强的保护作用。五味子提液及其有效成分五味子酚、北五味子粗多糖有延缓衰老，抗氧化的作用。可显著增加脑，肝等组织的超氧化物歧化酶活性，降低丙二醛含量，对动物的肝，肾，心，脑均浆脂质过氧化物的生成有明显的抑制作用。五味粗多糖，五味子水煎剂有升高白细胞及增强免疫功能的作用。 2、其他的药理作用五味子还有抗病原微生物，抗过敏，兴奋子宫，抗癌的作有

安徽科技学院：《中药药理学》课程教学资源（教案讲义）第二十一章 收涩药、驱虫药、外用药

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