精品课程配套电子教案 第二章液体制剂
第二章 液体制剂 精品课程配套电子教案
第二章 液体制剂 学习目标 知识目标 ●掌握液体制剂的概念、分类及特点 ·掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶 剂、常用附加剂的类型及选用原则 ●掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用 能力目标 ●能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂 ●会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度 表示法 ●能正确制备液体制剂并能进行质量检查 ●能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题
知识目标 ⚫掌握液体制剂的概念、分类及特点 ⚫掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶 剂、常用附加剂的类型及选用原则 ⚫掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用 能力目标 ⚫能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂 ⚫会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度 表示法 ⚫能正确制备液体制剂并能进行质量检查 ⚫能分析典型处方并能解决生产中遇到的问题 学习目标 第二章 液体制剂
第一节概述 第一节概述 液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成 的液体形态的药剂。 特点： 药物吸收快 固体药物可减少刺激性 油性药物易服用，吸收好 易于分剂量 稳定性差 携带、运输、贮存不方便
第一节 概述 液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中制成 的液体形态的药剂。 特点： 药物吸收快 固体药物可减少刺激性 油性药物易服用，吸收好 易于分剂量 稳定性差 携带、运输、贮存不方便 第一节 概述
第一节概述 一、液体药剂的分类 (一)按分散系统分类 (二)按给药途径分类 均相液体药剂 内服液体制剂 非均相液体药剂 外用液体制剂 液体类型 微粒大小 特 征 低分子溶液剂 100nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性 混悬剂 >500nm以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
（一）按分散系统分类 ◆均相液体药剂 ◆非均相液体药剂 一、液体药剂的分类 液体类型 微粒大小 特 征 低分子溶液剂 100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性 混悬剂 >500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性 （二）按给药途径分类 ◆内服液体制剂 ◆外用液体制剂 第一节 概述
第一节概述 二、液体药剂的常用溶剂 按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性 溶剂。 1.极性溶剂的品种及特性 溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 水 可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解最常用。易水解、霉变，不宜久贮 大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有 应注意药物的稳定性及配伍禁忌。 机物。 甘油 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、可供内服，但常用于外用液体制剂。 鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延 长药效等作用。含水10%则无刺激性，且可缓解药物的 刺激性：30%以上可防腐。 二甲基亚砜 无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有 DMSO 以任意比例混合。溶解范围广，有万能溶剂之称。可促轻度刺激性。孕妇禁用。 进药物在皮肤上的渗透
按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性 溶剂。 二、液体药剂的常用溶剂 溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 水 可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，并能溶解 大多数无机盐、生物碱类、糖类、蛋白质等多种极性有 机物。 最常用。易水解、霉变，不宜久贮。 应注意药物的稳定性及配伍禁忌。 甘油 味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，对苯酚、 鞣质和硼酸的溶解度比水大。对皮肤有保湿、滋润、延 长药效等作用。含水10％则无刺激性，且可缓解药物的 刺激性；30％以上可防腐。 可供内服，但常用于外用液体制剂。 二甲基亚砜 （DMSO） 无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、丙二醇等 以任意比例混合。溶解范围广，有万能溶剂之称。可促 进药物在皮肤上的渗透。 主要用于皮肤科药剂，但对皮肤有 轻度刺激性。孕妇禁用。 1.极性溶剂的品种及特性 第一节 概述
第一节概述 2.半极性溶剂的品种及特性 溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 乙醇 可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大 为常用溶剂。本身具有一定药理 部分有机药物和药材中的有效成分。20%以上具有 作用，与水混合时可产生热效应 防腐作用，40%以上能抑制某些药物的水解。 和体积效应。 丙二醇 药用为1,2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因 可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受 有机药物，同时可抑制某些药物的水解。 到一定限制。 聚乙二醇 常用低聚合度的PEG300~600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 类 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 乙醇 可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可溶解大 部分有机药物和药材中的有效成分。20％以上具有 防腐作用，40％以上能抑制某些药物的水解。 为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。 丙二醇 药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 有机药物，同时可抑制某些药物的水解。 内服及肌内注射用药的溶剂。因 辛辣味及价格较贵，口服应用受 到一定限制。 聚乙二醇 类 常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 2.半极性溶剂的品种及特性 第一节 概述
第一节概述 3.非极性溶剂的品种及特性 溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 脂肪油 为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油等植 多用于外用液体制剂，如洗剂、 物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离 搽剂等。易氧化、酸败。 生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。 液状石蜡 饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻质 轻质液状石蜡多用于外用液体制 (0.828~0.860g/ml)与重质(0.860~ 剂，重质液状石蜡多用于软膏剂 0.960g/ml)两种。 及糊剂中。 醋酸乙酯 无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体药物及 常作为搽剂的溶剂。在空气中易 其他油溶性药物，具有挥发性和可燃性。 氧化，需加入抗氧剂
溶剂品种 主要特性 应用及注意事项 脂肪油 为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、豆油等植 物油。能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离 生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物。 多用于外用液体制剂，如洗剂、 搽剂等。易氧化、酸败。 液状石蜡 饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为轻质 （0.828～0.860g/ml）与重质（0.860～ 0.960g/ml）两种。 轻质液状石蜡多用于外用液体制 剂，重质液状石蜡多用于软膏剂 及糊剂中。 醋酸乙酯 无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾体药物及 其他油溶性药物，具有挥发性和可燃性。 常作为搽剂的溶剂。在空气中易 氧化，需加入抗氧剂。 3.非极性溶剂的品种及特性 第一节 概述
第一节概述 三、液体药剂的常用附加剂 防腐剂 品种 特点、应用及注意事项 羟苯酯类（尼泊金类） 常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。 抑菌作用随碳原子数增加而增加，但溶解度则减少，通常混合使用，其浓度均为 0.01%~0.25%。广泛用于内服液体制剂中。 苯甲酸与苯甲酸钠 苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，通常配成20%的醇溶液备用。一般用量为0.03%~ 0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好，最适H值是4。防霉作用比羟苯酯类弱，防发酵 能力则比羟苯酯类强。 苯甲酸钠易溶于水，在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。 山梨酸及其盐 对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%~0.3%，在酸性溶液中 抑菌效果好。 山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。 苯扎溴铵 毒性低，作用快，刺激性甚微。常用浓度为0.02~0.2%。 其他防腐剂 醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）0.02%~0.05%：邻苯基苯酚0.005%0.2%：桉油0.01%： 薄荷油0.05%
品种 特点、应用及注意事项 羟苯酯类（尼泊金类） 常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性溶液中作用较强，对大肠杆菌作用最强。 抑菌作用随碳原子数增加而增加，但溶解度则减少，通常混合使用，其浓度均为 0.01%～0.25%。广泛用于内服液体制剂中。 苯甲酸与苯甲酸钠 苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易溶，通常配成20%的醇溶液备用。一般用量为0.03%～ 0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4。防霉作用比羟苯酯类弱，防发酵 能力则比羟苯酯类强。 苯甲酸钠易溶于水，在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。 山梨酸及其盐 对霉菌和酵母菌作用强，毒性较苯甲酸为低，常用浓度为0.05%～0.3%，在酸性溶液中 抑菌效果好。 山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同，需在酸性溶液中使用。 苯扎溴铵 毒性低，作用快，刺激性甚微。常用浓度为0.02～0.2%。 其他防腐剂 醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）0.02%～0.05%；邻苯基苯酚0.005%～0.2%；桉油0.01%； 薄荷油0.05%。 三、液体药剂的常用附加剂 防腐剂 第一节 概述
第一节概述 矫味剂 常用甜味剂的类型和特点 天然甜 特点、常用量及应用 合成甜 特点、常用量及应用 味剂 味剂 1. 甜味剂 蔗糖 常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 甜度为蔗糖的200○ 2.芳香剂 浆（如橙皮糖浆、桂 700倍，常用量为 皮糖浆)，应用广泛 0.03%,常与单糖浆 3.胶浆剂 果汁糖浆兼具矫臭作 或甜菊苷合用，作咸 用。 味药物的矫味剂。 4.泡腾剂 甜菊苷 有清凉甜味，甜度比 阿司帕 甜度为蔗糖的150~ 蔗糖大约300倍，常 坦（蛋 200倍，无后苦味， 用量为0.025% 白糖、 不致龋齿，可以有效 0.05%,但甜中带苦， 天冬甜 地降低热量。适用于 故常与蔗糖或糖精钠 精) 糖尿病、肥胖症患者。 合用
矫味剂 1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂 天然甜 味剂 特点、常用量及应用 合成甜 味剂 特点、常用量及应用 蔗糖 常用单糖浆或果汁糖 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。 糖精钠 甜度为蔗糖的200～ 700倍，常用量为 0.03%，常与单糖浆 或甜菊苷合用，作咸 味药物的矫味剂。 甜菊苷 有清凉甜味，甜度比 蔗糖大约300倍，常 用量为0.025%～ 0.05%，但甜中带苦， 故常与蔗糖或糖精钠 合用。 阿司帕 坦（蛋 白糖、 天冬甜 精） 甜度为蔗糖的150～ 200倍，无后苦味， 不致龋齿，可以有效 地降低热量。适用于 糖尿病、肥胖症患者。 常用甜味剂的类型和特点 第一节 概述
第一节概述 着色剂 1.天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等 矿物性色素如氧化铁等。 常配成 2.合成色素 1%贮备 食用色素 液 我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、 柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。 外用色素常用伊红、品红以及美蓝等
1．天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等 矿物性色素如氧化铁等。 2．合成色素 ⚫食用色素 我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、 柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。 ⚫外用色素 常用伊红、品红以及美蓝等。 常配成 1%贮备 液 着色剂 第一节 概述