化学治疗药物 Pharmacology
化学治疗药物 Pharmacology
第三十九章 β一阄酰胺美杭生素
第三十九章 β－内酰胺类抗生素
第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 一、分类：青霉素类 头孢菌素类 其它β一内酰胺类 β一内酰胺酶抑制剂 B一内酰胺类抗生素的复方制剂
第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 一、分 类： 青霉素类 头孢菌素类 其它β－内酰胺类 β－内酰胺酶抑制剂 β－内酰胺类抗生素的复方制剂
二、抗菌作用机制 与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制转 肽酶的活性，阻止肽聚糖形成，抑制细 菌细胞壁生物合成。 激活细菌自溶酶
二、抗菌作用机制 ⚫ 与青霉素结合蛋白（PBPs)结合，抑制转 肽酶的活性，阻止肽聚糖形成，抑制细 菌细胞壁生物合成。 ⚫ 激活细菌自溶酶
三、耐药机制 ●1.生成β内酰胺酶 ●2.PBPs对药物的亲和力降低 ●3.药物浓度降低 04. 与药物结合 ●5.缺乏自溶酶
三、耐药机制 ⚫ 1. 生成β内酰胺酶 ⚫ 2. PBPs 对药物的亲和力降低 ⚫ 3. 药物浓度降低 ⚫ 4. 与药物结合 ⚫ 5. 缺乏自溶酶
第二节青霉素类 天然青霉素：青霉素 ●半合成青霉素： 口服不耐酶青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类
第二节 青霉素类 ⚫ 天然青霉素：青霉素 ⚫ 半合成青霉素： 口服不耐酶青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗革兰阴性菌青霉素类
青霉素G(penicillin G) 【体内过程】 不耐酸： 主要分布细胞外液及组织间液，脑脊液 浓度低，但有炎症时升高： 主要经肾小管分泌系统排泄
青霉素G (penicillin G) 【体内过程】 不耐酸; 主要分布细胞外液及组织间液,脑脊液 浓度低,但有炎症时升高; 主要经肾小管分泌系统排泄
【抗菌作用】 抗菌谱 G+球菌：溶血链、草绿色链、肺炎、葡萄球菌 G*杆菌：白喉、炭疽、破伤风、产气杆菌、肉 毒杆菌、乳酸杆菌等 G球菌：脑膜炎球菌、淋球菌 G杆菌：百日咳杆菌 其他：螺旋体、放线菌
【抗菌作用】 抗菌谱 G +球菌: 溶血链、草绿色链、肺炎、葡萄球菌 G +杆菌: 白喉、炭疽、破伤风、产气杆菌、肉 毒杆菌、乳酸杆菌等 G -球菌: 脑膜炎球菌、淋球菌 G -杆菌：百日咳杆菌 其他: 螺旋体、放线菌
【临床应用】 1. 链球菌感染性疾病、肺炎球菌感染性疾病 2.流行性脑脊髓膜炎 3.螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） 4.G杆菌感染（破伤风、白喉等）与抗毒素合用 5.预防感染性心内膜炎
【临床应用】 1. 链球菌感染性疾病、肺炎球菌感染性疾病 2. 流行性脑脊髓膜炎 3. 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） 4. G +杆菌感染（破伤风、白喉等）与抗毒素合用 5. 预防感染性心内膜炎
【不良反应】 1.变态反应： 过敏性休克 原因：青霉素降解产物 Ig卫抗体 肥大细胞嗜碱粒细胞 |释放 血管通透性增加 5-HT 循环血量减少 组胺 支气管痉挛 缓激肽
【不良反应】 1.变态反应: 过敏性休克 原因：青霉素降解产物 肥大细胞嗜碱粒细胞 释放 血管通透性增加 循环血量减少 支气管痉挛 5-HT 组胺 缓激肽 IgE抗体