第八章胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs M胆碱受体阻断药
第八章 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugs ——M胆碱受体阻断药
11 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 *C *7
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱 洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱
阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱 颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱 曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱 洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱 莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱 唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱
【体内过程】 吸收-口服、肌注均可吸收； 分布~-全身组织（包括血脑屏障及胎盘屏障） 排泄-80%经肾排泄，少量经消化道和乳汁排泄。 t1/2-2~4小时
【体内过程】 吸收 - 口服、肌注均可吸收； 分布 - 全身组织（包括血脑屏障及胎盘屏障） 排泄 - 80%经肾排泄,少量经消化道和乳汁排泄。 t1/2 -2～4小时
【作用机制】 阿托品是M-R的竞争性阻断药 阿托品可与M-R结合→竞争性地拮抗ACh或 胆碱受体激动药对M-R的激动作用。 大剂量对N、-R也有阻断作用
【作用机制】 阿托品是M-R的竞争性阻断药 阿托品可与M-R结合竞争性地拮抗ACh或 胆碱受体激动药对M-R的激动作用。 大剂量对NN-R也有阻断作用
作用特点 4拮抗外源性ACh的作用强于内源性Ach 对M受体选择性较高，但大剂量也可阻 断N受体 4对M受体各亚型的选择性低 号药理作用随剂量增加依次出现
作用特点 拮抗外源性ACh的作用强于内源性Ach 对M受体选择性较高，但大剂量也可阻 断N受体 对M受体各亚型的选择性低 药理作用随剂量增加依次出现
【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用
【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用
【药理作用】 1抑制腺体分泌 ☆0.5g：唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥； ☆1.0mg：泪腺、呼吸道腺体分泌减少； ☆较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小
【药理作用】 1 抑制腺体分泌 ☆0.5mg ：唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥； ☆1.0mg ：泪腺、呼吸道腺体分泌减少； ☆较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小
2对眼的作用 作用于M受体→瞳孔括约肌及睫状肌松弛 ☆扩瞳(dilatui pupils) ☆升高眼内压(enhance intraocular pressune) ☆调节麻痹(regulatory paralysis)
2 对眼的作用 作用于M受体瞳孔括约肌及睫状肌松弛 ☆ 扩瞳(dilatui pupils) ☆ 升高眼内压(enhance intraocular pressune) ☆ 调节麻痹(regulatory paralysis)
睫状肌松弛 巩膜静脉窦 扩瞳 悬韧带拉紧 后房 前房 品状体 虹膜 缩瞳 悬韧带松地 前房角 睫状肌收缩 M-R激动药与M-R阻断药对眼的作用
M-R激动药与 M-R阻断药对眼的作用