第四十三章 人工合成抗菌药
第四十三章 人工合成抗菌药
第一节喹诺酮类抗菌药 第一代：萘啶酸和吡哌酸 第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 第三代：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星 第四代：克林沙星、加替沙星 圈 阔
第一节 喹诺酮类抗菌药 第一代：萘啶酸和吡哌酸 第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 第三代：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星 第四代：克林沙星、加替沙星
喹诺酮类的共性 【抗菌作用】 1.杀菌剂，PAE长 2. 抗菌谱 对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性 革兰阳性需氧菌(G+球菌) 厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体
一、喹诺酮类的共性 【抗菌作用】 1. 杀菌剂，PAE长 2. 抗菌谱 ➢ 对革兰阴性菌具有较强的抗菌活性 ➢ 革兰阳性需氧菌 (G+球菌） ➢ 厌氧菌、分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体
【作用机制】 抑制DNA回旋酶 抑制拓扑异构酶V 园 抑制DNA复制
【作用机制】 抑制DNA回旋酶 抑制拓扑异构酶Ⅳ 抑制DNA复制
【临床应用】 1.泌尿生殖道感染 2.肠道感染 3.呼吸道感染 阔 超 4.骨骼系统感染 5.皮肤软组织感染
【临床应用】 1. 泌尿生殖道感染 2. 肠道感染 3. 呼吸道感染 4. 骨骼系统感染 5. 皮肤软组织感染
【不良反应与注意事项】 1.胃肠道反应 厨 2.神经系统反应 3.变态反应
【不良反应与注意事项】 1. 胃肠道反应 2. 神经系统反应 3. 变态反应
【耐药性】 1.yrA基因突变 2.OmpF基因失活 3.norA基因高表达
【耐药性】 1. gyrA基因突变 2. OmpF基因失活 3. norA基因高表达
二、常用氟喹诺酮类药物 诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸) 肾、前列腺、肠道中浓度高 治疗泌尿生殖、肠道的敏感菌感染
二、常用氟喹诺酮类药物 诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸） 肾、前列腺、肠道中浓度高 治疗泌尿生殖、肠道的敏感菌感染
环丙沙星(形得 1.对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高 2.治疗各种感染：泌尿道、胃肠道、呼吸道、 超 骨关节、腹腔及皮肤软组织感染 图
环丙沙星（ciprofloxacin） 1. 对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性最高 2. 治疗各种感染：泌尿道、胃肠道、呼吸道、 骨关节、腹腔及皮肤软组织感染
氧氟沙星(of1 oxacin, 泰利必妥) 1.脑脊液、尿中浓度高 2.抗结核杆菌 3.用于敏感菌所致各种感染，也用作治疗结 核病的二线药物 圈
氧氟沙星（ofloxacin，泰利必妥） 1. 脑脊液、尿中浓度高 2. 抗结核杆菌 3. 用于敏感菌所致各种感染，也用作治疗结 核病的二线药物