第十三章抗帕金森病药【目的要求】1.掌握左旋多巴的作用特点、临床应用及不良反应。2.熟悉左旋多巴增效药和苯海索的作用特点、临床应用。3.了解抗帕金森病药物分类；其他抗帕金森病药的作用特点。【教学内容】第一节拟多巴胺类药一、左旋多巴口服后，大部分左旋多巴在外周肝、心、肾等处脱羧生成多巴胺，多巴胺不易通过血脑屏障，在外周引起不良反应；实际进入中枢神经系统的左旋多巴仅为用药量的1%左右，在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。[作用与应用]1.轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差2.肌肉强直、运动困难改善好但肌肉震颤效果差：3.多种原因引起的帕金森氏综合症有效但抗精神病药引起的无效；4.还可以治疗肝昏迷。[不良反应]1、胃肠道反应：初期恶心、呕吐、食欲减退：长期偶见溃疡、出血和穿孔。2.心血管反应：体位性低血压、心律失常。3.精神障碍：可能与多巴胺作用手大脑边缘叶有关。4.运动障碍：不自主的异常运动，可有“开一关现象”。二、卡比多巴不易通过血脑屏障，抑制外周多巴脱羧酶的活性，是左旋多巴的重要辅助药，合用提高左旋多巴的疗效，减轻其外周的副作用：单用基本无药理作用。三、司来吉兰选择性单胺氧化酶B型抑制剂。可在脑内使多巴胺代谢降低而使纹状体多巴胺增多，可作为帕金森病辅助治疗药。四、金刚烷胺【作用]1.疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药；
第十三章 抗帕金森病药 【目的要求】 1.掌握左旋多巴的作用特点、临床应用及不良反应。 2.熟悉左旋多巴增效药和苯海索的作用特点、临床应用。 3.了解抗帕金森病药物分类；其他抗帕金森病药的作用特点。 【教学内容】 第一节 拟多巴胺类药 一、左旋多巴 口服后，大部分左旋多巴在外周肝、心、肾等处脱羧生成多巴胺，多巴胺不易通过血脑 屏障，在外周引起不良反应；实际进入中枢神经系统的左旋多巴仅为用药量的 1%左右，在 脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。 [作用与应用] 1. 轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差； 2. 肌肉强直、运动困难改善好但肌肉震颤效果差； 3. 多种原因引起的帕金森氏综合症有效但抗精神病药引起的无效； 4. 还可以治疗肝昏迷。 [不良反应] 1. 胃肠道反应：初期恶心、呕吐、食欲减退；长期偶见溃疡、出血和穿孔。 2. 心血管反应：体位性低血压、心律失常。 3. 精神障碍：可能与多巴胺作用于大脑边缘叶有关。 4. 运动障碍：不自主的异常运动，可有“开—关现象”。 二、卡比多巴 不易通过血脑屏障，抑制外周多巴脱羧酶的活性。 是左旋多巴的重要辅助药，合用提高左旋多巴的疗效，减轻其外周的副作用；单用基本 无药理作用。 三、司来吉兰 选择性单胺氧化酶 B 型抑制剂。可在脑内使多巴胺代谢降低而使纹状体多巴胺增多， 可作为帕金森病辅助治疗药。 四、金刚烷胺 [作用]1. 疗效不及左旋多巴，但优于胆碱受体阻断药；
2.起效快，续续短，数天可达最大疗效；3.与左旋多巴合用有协同作用。五、溴隐亭、培高利特溴隐亭是多巴胺受体激动剂。口服易吸收，可通过血脑屏障。小剂量主要激动结节漏斗部的多巴胺受体，用于产后停乳和催乳素分泌过多症；大剂量主要激动黑质一纹状体通路的多巴胺受体，用于治疗帕金森病。培高利特可激动多巴胺受体，作用与用途相似于溴隐亭。第二节胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。适用于：1.轻症患者；2.不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者：3.合用左旋多巴，可使50%患者症状进一步改善；4.抗精神病药引起的帕金森氏综合症有效。苯海索（安坦）抗震颤疗效好，但改善强直及运动迟缓较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。不良反应有口干、扩瞳、尿潴留、便秘等。青光眼、前列腺肥大者慎用
2. 起效快，续续短，数天可达最大疗效； 3. 与左旋多巴合用有协同作用。 五、溴隐亭、培高利特 溴隐亭是多巴胺受体激动剂。口服易吸收，可通过血脑屏障。 小剂量主要激动结节漏斗部的多巴胺受体，用于产后停乳和催乳素分泌过多症；大剂量 主要激动黑质—纹状体通路的多巴胺受体，用于治疗帕金森病。 培高利特可激动多巴胺受体，作用与用途相似于溴隐亭。 第二节 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。 适用于： 1. 轻症患者； 2. 不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者； 3. 合用左旋多巴，可使 50%患者症状进一步改善； 4. 抗精神病药引起的帕金森氏综合症有效。 苯海索（安坦） 抗震颤疗效好，但改善强直及运动迟缓较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。 不良反应有口干、扩瞳、尿潴留、便秘等。 青光眼、前列腺肥大者慎用