第七章抗胆碱药【目的要求】1.掌握阿托品药理作用、临床应用与不良反应2.熟悉东著碱、山食碱的作用特点及临床应用。3.了解其他M受体阻断药的作用特点。4.了解N受体阻断药的作用特点及临床应用。【教学内容】第一节胆碱受体阻断药一一M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱阿托品【药理作用与机制】阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。1.腺体阿托品通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分泌。其对不同腺体的抑制作用强度不同，睡液腺与汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道腺体。较大剂量也减少胃液分泌。阿托品对胰腺液、肠液分泌基本无作用。2.眼（1)扩瞳：由于阿托品可阻断虹膜括约肌的M胆碱受体，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，使瞳孔扩大。（2）眼内压升高：由于瞳孔扩大，使虹膜退向外缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回流人巩膜静脉窦，造成眼内压升高。故青光眼患者禁用。（3）调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，其折光度降低，只适合看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上。造成看近物模糊不清，即为调节麻痹。3.平滑肌阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用，它可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，从而缓解胃肠绞痛，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。阿托品可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；但对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。4.心脏（1）心率：解除迷走神经对心脏抑制作用，可引起心率加快。（2）房室传导：阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常
第七章 抗胆碱药 【目的要求】 1. 掌握阿托品药理作用、临床应用与不良反应。 2. 熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及临床应用。 3. 了解其他 M 受体阻断药的作用特点。 4. 了解 N 受体阻断药的作用特点及临床应用。 【教学内容】 第一节 胆碱受体阻断药——M 胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 【药理作用与机制】阿托品作用机制为竞争性拮抗 M 胆碱受体。大剂量时对神经节的 N 受体也有阻断作用。 1.腺体 阿托品通过 M 胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分泌。其对不同腺体的抑制作 用强度不同，唾液腺与汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道腺体。较大剂量也减少胃液分 泌。阿托品对胰腺液、肠液分泌基本无作用。 2.眼 (1)扩瞳：由于阿托品可阻断虹膜括约肌的 M 胆碱受体，故使去甲肾上腺素能神经支配 的瞳孔开大肌功能占优势，使瞳孔扩大。 （2）眼内压升高：由于瞳孔扩大，使虹膜退向外缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水 回流人巩膜静脉窦，造成眼内压升高。故青光眼患者禁用。 （3）调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带拉紧，晶状体变为 扁平，其折光度降低，只适合看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上。造成看近物模 糊不清，即为调节麻痹。 3.平滑肌 阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用，它可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，从而缓解胃肠绞痛，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著。阿托 品可降低尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；但对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。 4.心脏 （1）心率：解除迷走神经对心脏抑制作用，可引起心率加快。 （2）房室传导：阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常
5.血管与血压治疗量阿托品对血管活性与血压无显著影响。大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。6.中枢神经系统较大剂量（1~2mg）可轻度兴奋延脑和大脑，5mg时中枢兴奋明显加强，中毒剂量（10mg以上）可见明显中枢症状，【临床应用】1.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。2.制止腺体分泌用于全身麻醉前给药。也可用于严重的盗汗及流涎症。3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）验光配眼镜：但阿托品作用持续时间较长，故现已少用。只有儿童验光时用，因儿童的睫状肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。4.缓慢型心律失常阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。5.抗休克对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痫、中毒性肺炎等所致的感染性体克患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管挛，舒张外周血管，改善微循环。但对休克伴有高热或心率过快者，不用阿托品。【不良反应与注意事项】常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。但随着剂量增大，其不良反应可逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。此外，误服过量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或食著根茎等也可出现中毒症状。阿托品的最低致死量成人为80～130mg，儿童约为10mg。阿托品中毒解救主要为对症治疗，并可用毒扁豆碱等解救。【禁忌证】青光眼及前列腺肥大等。东著碱东若碱在治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，表现为困倦、遗忘、疲乏、少梦、快动眼睡眠相缩短等。东碱主要用于麻醉前给药，尚可用于晕动病、帕金森病的治疗。我国用于中药麻醉的主药洋金花，其主要成分即为东食碱，因此可用东食著碱来代替洋金花进行中药麻醉。东碱外周作用与阿托品相似，仅在作用强度上略有差异。禁忌证同阿托品。山著碱
5.血管与血压 治疗量阿托品对血管活性与血压无显著影响。大剂量的阿托品可引起 皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。 6.中枢神经系统 较大剂量（1～2mg）可轻度兴奋延脑和大脑，5mg 时中枢兴奋明显 加强，中毒剂量（10mg 以上）可见明显中枢症状。 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等 疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用。 2.制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药。也可用于严重的盗汗及流涎症。 3.眼科 （1）虹膜睫状体炎 （2）验光配眼镜：但阿托品作用持续时间较长，故现已少用。只有儿童验光时用，因 儿童的睫状肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 4.缓慢型心律失常 阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓 慢型心律失常。 5.抗休克 对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性体克 患者，可用大剂量阿托品治疗，能解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。但对休克伴 有高热或心率过快者，不用阿托品。 【不良反应与注意事项】常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮 肤潮红等。但随着剂量增大，其不良反应可逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。此外， 误服过量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎等也可出现中毒症状。阿托品的最低致死 量成人为 80～130mg，儿童约为 10mg。 阿托品中毒解救主要为对症治疗，并可用毒扁豆碱 等解救。 【禁忌证】青光眼及前列腺肥大等。 东莨菪碱 东莨菪碱在治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，表现为困倦、遗忘、疲乏、少梦、 快动眼睡眠相缩短等。东莨菪碱主要用于麻醉前给药，尚可用于晕动病、帕金森病的治疗。 我国用于中药麻醉的主药洋金花，其主要成分即为东莨菪碱，因此可用东莨菪碱来代替洋金 花进行中药麻醉。东莨菪碱外周作用与阿托品相似，仅在作用强度上略有差异。禁忌证同阿 托品。 山莨菪碱
山若碱（654一2）具有与阿托品类似的药理作用，但其对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道疼痛等。不良反应和禁忌证与阿托品相似，但毒性较低。二、阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品等，与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，故适合于一般的眼科检查。（二）合成解药1.季铵类解药溴丙胺太林（普鲁本辛）2.叔胺类解控药贝那替秦（胃复康第二节N胆碱受体阻断药NM受体阻断药（骨骼肌松驰药）（一）除极化型肌松药琥珀胆碱【药理作用】激动NM受体，先出现短暂的肌束震额，很快转为松弛，2min达高峰4-5min后肌松作用消失。【临床应用】11、麻醉辅助用药2、气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。【不良反应】1、呼吸肌麻痹不能用新斯的明解救。2、肌束震颤3、眼内压升高4、血钾升高（二）非除极化型肌松药筒箭毒碱【药理作用】阻断NM受体，使骨骼肌松弛，作用维持时间较琥珀胆碱长。【临床应用】麻醉辅助用药【不良反应】1、呼吸肌麻痹可用新斯的明解救
山莨菪碱（654－2）具有与阿托品类似的药理作用，但其对血管平滑肌和内脏平滑肌的 解痉作用选择性较高。主要用于感染性休克，也可用于内脏绞痛，如胃肠平滑肌痉挛、胆道 疼痛等。不良反应和禁忌证与阿托品相似，但毒性较低。 二、阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品等，与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明 显缩短，故适合于一般的眼科检查。 （二）合成解痉药 1.季铵类解痉药 溴丙胺太林（普鲁本辛） 2.叔胺类解痉药 贝那替秦（胃复康） 第二节 N 胆碱受体阻断药 NM受体阻断药（骨骼肌松弛药） （一）除极化型肌松药 琥珀胆碱 【药理作用】 激动 NM受体，先出现短暂的肌束震颤，很快转为松弛，2min 达高峰， 4-5min 后肌松作用消失。 【临床应用】 1、麻醉辅助用药 2、气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。 【不良反应】 1、呼吸肌麻痹 不能用新斯的明解救。 2、肌束震颤 3、眼内压升高 4、血钾升高 （二）非除极化型肌松药 筒箭毒碱 【药理作用】 阻断 NM受体，使骨骼肌松弛，作用维持时间较琥珀胆碱长。 【临床应用】 麻醉辅助用药 【不良反应】 1、呼吸肌麻痹 可用新斯的明解救
2、重症肌无力患者慎用。3、吸入性麻醉药如乙醚、氟烷等与之有协同作用。4、具有神经节阻断和促进HA释放作用
2、重症肌无力患者慎用。 3、吸入性麻醉药如乙醚、氟烷等与之有协同作用。 4、具有神经节阻断和促进 HA 释放作用