第十一章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs 又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) 2021/2/23
2021/2/23 1 第十一章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) ⚫ 又称为抗肾上腺素药 ⚫ (antiadrenergic drugs) ⚫ 肾上腺素受体拮抗药 ⚫ (adrenoceptor antagonists)
受体阻断药 ●α受体阻断药能选择性与α受体结合,阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合 拮抗它们对α受体的兴奋作用,而产生抗 肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩 张,外周阻力降低,血压下降。 2021/2/23
2021/2/23 2 受体阻断药 ⚫ 受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合， 拮抗它们对受体的兴奋作用，而产生抗 肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩 张，外周阻力降低，血压下降。 ⚫
●这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾 上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为“肾 上腺素作用的翻转”( adrenaline reversal) ●这是因为AD可激动α受体和β受体,本类药物 阻断了α受体,而保留了β2受体的作用,导致 骨骼肌血管扩张,血压下降。这类药物引起的 血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗 2021/2/23
2021/2/23 3 ⚫ 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾 上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾 上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 ⚫ 这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物 阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致 骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的 血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗
儿茶酚胺 事前处理情况 未给阻断药给a受体阻断药同给B受体阻断药后 20026.6 肾上腺素 10013.3 200266 去甲 肾上腺球 10013.3 200266 异丙 10013.3 肾上腺素 00 nHg kPa 图111在给肾上腺素受体阻断药前后,儿茶酚胺对狗血压的作用 2021/2/23
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ax1、a2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ●受体阻断药〈a1受体阻断药 哌唑嗪,为降压药 2受体阻断药 育亨宾,为科研工具药 2021/2/23
2021/2/23 5 ⚫ 1、2受体阻断药 ⚫ 酚妥拉明、苄酚明 ⚫ ⚫ 受体阻断药 1受体阻断药 ⚫ 哌唑嗪，为降压药 ⚫ 2受体阻断药 ⚫ 育亨宾，为科研工具药 ⚫
短效类 酚妥拉明 ( phentolamine;立其丁, regitine) 酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差, 口服给药的疗效只有注射给药的20%,口 服后30min疗效达高峰,维持3-6h;肌肉 注射维持30~50min 2021/2/23
2021/2/23 6 ⚫ 短效类 ⚫ 酚妥拉明 ⚫ (phentolamine;立其丁,regitine) ⚫ 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差， 口服给药的疗效只有注射给药的20%，口 服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉 注射维持30~50min
●[药理作用] ●作用机制:选择性阻断a1、a2受体,对 ●B受体无作用。酚妥拉明与α受体结合 较松散,易于解离,为竞争性α受体 阻断药。 ●1.血管:血管扩张,外周阻力降低,血 压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接 血管扩张作用和阻断a1受体作用 2021/2/23
2021/2/23 7 ⚫ [药理作用] ⚫ 作用机制：选择性阻断1、2受体，对 ⚫ 受体无作用。酚妥拉明与受体结合 较松散，易于解离，为竞争性受体 阻断药。 ⚫ 1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血 压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接 血管扩张作用和阻断1受体作用
2心脏 ●心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输 出量增加。 ●其原因是:(1)血管扩张,血压下降反射性兴 奋心脏 (2)阻断突触前膜α2受体,促进前 膜释放NA,激动心脏β受体 2021/2/23
2021/2/23 8 ⚫ 2.心脏 ⚫ 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输 出量增加。 ⚫ 其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 ⚫ 奋心脏。 ⚫ (2)阻断突触前膜2受体，促进前 ⚫ 膜释放NA，激动心脏1受体
●3拟胆碱样作用,兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红 临床应用] ●1外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛 性病。 2静脉滴注NA外漏 ●酚妥拉明5-10mg+10m生理盐水浸润注射。 2021/2/23
2021/2/23 9 ⚫ 3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 ⚫ 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 ⚫ [临床应用] ⚫ 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛 性病。 ⚫ 2.静脉滴注NA外漏 ⚫ 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射
3抗休克 ●适用于感染性、心源性和神经性休克。 ●目的:扩张血管,降低外周阻力,增加 血液灌注,改善微循环;增加心输岀量 ●,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。 ●用药前必需补足血容量 ●与NA合用目的是阻断α受体,保留β 体作用 2021/2/23
2021/2/23 10 ⚫ 3.抗休克 ⚫ 适用于感染性、心源性和神经性休克。 ⚫ 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加 血液灌注，改善微循环；增加心输出量 ⚫ ，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 ⚫ 用药前必需补足血容量 ⚫ 与NA合用目的是阻断受体，保留受 体作用