第十章肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonistS ●又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines) 2021/2/23
2021/2/23 1 第十章 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) ⚫ 又称为:拟肾上腺素药 ⚫ (adrenomimetic drugs) ⚫ 拟交感胺类药物 ⚫ (sympathomimetic amines)
构效关系 ●肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ●β-苯乙胺,β-苯乙胺由三部分组成:苯 环、碳链、氨基 CH WH 苯于不 碳 B-苯乙胺 儿茶盼 HO 2021/2/23
2021/2/23 2 一、构效关系 ⚫ 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ⚫ -苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯 环、碳链、氨基
●1.儿茶酚胺( catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺 素、异丙肾上腺素、多巴胺。 ●2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、 甲氧明、苯肾上腺素(新福林) NH 石 >儿茶 2021/2/23
2021/2/23 3 ⚫ 1.儿茶酚胺(catecholamines) ⚫ 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺 素、异丙肾上腺素、多巴胺。 ⚫ 2.非儿茶酚胺 ⚫ 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 甲氧明、苯肾上腺素(新福林）
●3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间 短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱, 维持时间长,不易被COMT灭活。 4.ax碳原子上的氢被CH3取代后,不被MAO灭活, 作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质 释放。如间羟胺、麻黄碱。 2021/2/23
2021/2/23 4 ⚫ 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 ⚫ 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间 短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱， 维持时间长，不易被COMT灭活。 ⚫ 4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活， 作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质 释放。如间羟胺、麻黄碱
●5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对α β受体选择性产生改变。 ●如H原子被CH取代后,为肾上腺素,对B受 体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾 上腺素,对β1、β2受体有活性,对a受体无活 性 在炭 链连 B-茉乙胺 HO 202l/2/2
2021/2/23 5 ⚫ 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、 受体选择性产生改变。 ⚫ 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受 体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾 上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无活 性
分类 α受体激动药 肾上腺素受体激动药a,β受体激动药 β受体激动药 2021/2/23
2021/2/23 6 二、分 类 ⚫ 受体激动药 ⚫ 肾上腺素受体激动药 ，受体激动药 ⚫ 受体激动药
受体激动药 去甲肾上腺素 (noradrenaline, NA; norepinephrine, NE) ●[体内过程 ●本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不 ●宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般 ●采用静脉滴注给药。 2021/2/23
2021/2/23 7 ⚫ 受体激动药 ⚫ 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA;norepinephrine,NE) ⚫ [体内过程] ⚫ 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不 ⚫ 宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般 ⚫ 采用静脉滴注给药
[药理作用] 作用机制: ●对α受体具有强大的激动作用 ●对β受体激动作用较弱 ●对β2受体无作用 ●激动突触前膜α2受体,负反馈抑制NA的 释放 2021/2/23
2021/2/23 8 ⚫ [药理作用] ⚫ 作用机制： ⚫ 对受体具有强大的激动作用 ⚫ 对1受体激动作用较弱 ⚫ 对2受体无作用 ⚫ 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的 释放
●1.血管 激动血管α1受体,使血管收缩,主要是小 动脉、小静脉血管收缩。 ●血管收缩强度顺序是: 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 ●脑、肝、肠系膜血管—骨骼肌血 2021/2/23
2021/2/23 9 ⚫ 1.血管 ⚫ 激动血管1受体,使血管收缩,主要是小 动脉、小静脉血管收缩。 ⚫ 血管收缩强度顺序是： ⚫ 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 ⚫ 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管
●冠状血管舒张,血流量增加 (1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加, 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这 是由于心脏兴奋后,代谢加速,局部组 织O2分压降低,心肌细胞内的ATP分解 成ADP和AMP5—核苷酸酶腺苷。 ●(2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。 ●(3)激动突触前膜α2受体 2021/2/23
2021/2/23 10 ⚫ 冠状血管舒张，血流量增加 ⚫ (1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加， 腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这 是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组 织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解 成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。 ⚫ (2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。 ⚫ (3)激动突触前膜2受体