第一节概述 第二节酶的结构与功能 第三节影响酶促反应的因素 第四节与临床医学的关系 第五节鐎生和辅
酶 学 第一节 概 述 第二节 酶的结构与功能 第三节 影响酶促反应的因素 第四节 酶与临床医学的关系 第五节 维生素和辅酶
第一节概述 E P 、酶及相关概念 酶(E)、酶佛涢应痣缆宥亻产帥蛋白质 酶促反应的特点 -)高度的催化效率 二)高度的催化专一性(特异性) 酶对所作用的底物有一定的选择性 相对专一性:一种E能催化一类S(一种化学键/水解酶类) 绝对专一性:一种E只能催化一种S(脲酶) 立体异构专一性:一种E只能催化一种S的某一种特定构型 LDH 乳酸脱氢酶) (三)高度的不稳定性(易受变性因素影响而失活) 四)自我更新与调节
第一节 概 述 一、酶及相关概念 —— 酶(E) 二、酶促反应的特点 (一)高度的催化效率 —— 酶对所作用的底物有一定的选择性 相对专一性: 一种E能催化一类S (一种化学键/水解酶类) 绝对专一性: 一种E只能催化一种S (脲酶) 立体异构专一性:一种E只能催化一种S的某一种特定构型 ( LDH --- 乳酸脱氢酶 ) (三)高度的不稳定性 (易受变性因素影响而失活) (四)自我更新与调节 、酶促反应 、底物(S)、产物(P) (二)高度的催化专一性(特异性) 酶由活细胞产生具有催化功能的蛋白质 S P E
酶催化作用的机理 (-)为何具有高度的催化效率 降低反应的活化能 (二)如何降低反应的活化能 成中间产物(SE 中间产物学说 (三)如何形成中间产物 诱导契合(学说) 四、酶的分类和命名 习惯命名 系统命名
三、酶催化作用的机理 (一)为何具有高度的催化效率 —— 降低反应的活化能 (二)如何降低反应的活化能 中间产物学说 (三)如何形成中间产物 四、酶的分类和命名 —— 形成中间产物(SE) —— 诱导契合(学说) • 习惯命名 • 系统命名
第二节酶的结构与功能 酶的分子组成 单纯蛋白酶 金属离子 结合蛋白酶—酶蛋白+辅助因子 辅基 (全酶) 有机小分子 决定催化决定催化 B族辅酶 反应的特异性反应的类型 (选择E催化的S)(递电子、氢或一些基团) 辅基与辅酶:与酶蛋白共价结合,牢而不易分离(辅基 与酶蛋白非共价结合,疏松而易分离(辅酶)
一、酶的分子组成 单纯蛋白酶 结合蛋白酶 决定催化 反应的特异性 (选择E催化的S) —— 酶蛋白 + 辅助因子 有机小分子 金属离子 ( 全 酶 ) 辅基 (B族Vit) 辅酶 决定催化 反应的类型 (递电子、氢或一些基团) 辅基与辅酶:与酶蛋白共价结合,牢而不易分离(辅基) 与酶蛋白非共价结合,疏松而易分离(辅酶) 第二节 酶的结构与功能
二、酶结构与功能的关系 (-)活性中心:存在于酶分子表面的局部空间区域(构象) 由必需基团所组成 结合底物并催化底物进行反应 必圆:与酶活性中心有关的功能基团 活性中心内(活性中心的组份)结合基团 活性中心外:维持构象稳定 催化基团 二)同工酶 催化功能相同,但酶蛋白的组成与结构等 均不同的一组酶 LDH:由2种亚基组成的四聚体,共有5种分型 0H型亚基 00 0M型亚基 LDH1 LDH LDH LDH LDH同工酶在诊断中的意义: 心肌炎:LDH1肺梗塞:LDH3肝炎:LDH5
二、酶结构与功能的关系 (一)活性中心:存在于酶分子表面的局部空间区域(构象) 由必需基团所组成 结合底物并催化底物进行反应 必需基团:与酶活性中心有关的功能基团 活性中心内(活性中心的组份) 活性中心外:维持构象稳定 结合基团 催化基团 (二)同工酶 —— 催化功能相同,但酶蛋白的组成与结构等 均不同的一组酶 LDH:由2种亚基组成的四聚体,共有5种分型 LDH同工酶在诊断中的意义: H型亚基 M型亚基 LDH1 LDH 2 LDH 3 LDH 4 LDH 5 心肌炎:LDH1 肺梗塞:LDH3 肝炎:LDH5 活性中心 必需基团
)酶原及其激活 1、酶原的概念 2、酶原的激活酶原(无活性)激活剂 酶(有活性) 激活的本质:去除抑制性的肽段,经变构 形成或暴露酶的活性中心 3、酶原激活的意义:在特定条件下被激活 可调节代谢、保护自体 (避免细胞自身消化,保持血流畅通)
(三)酶原及其激活 1、酶原的概念 2、酶原的激活 激活剂 酶原(无活性) 酶(有活性) 激活的本质:去除抑制性的肽段,经变构 形成或暴露酶的活性中心 3、酶原激活的意义:在特定条件下被激活, 可调节代谢、保护自体 ( 避免细胞自身消化,保持血流畅通 )
第三节影响酶促反应的因素 底物浓度对酶促反应的影响 一)曲线特征—矩形双曲线 (二)米曼氏方程式 )关于米氏常数(km) 、km的概念:km是酶的特征性常数, 数值上等于v=1/2V时的(S) 2、km的意义:(1)反映E和S的亲和力 (km值越小,亲和力越大) 2)区分同一种酶还是同工酶
一、底物浓度对酶促反应的影响 (一)曲线特征 —— 矩形双曲线 (二)米-曼氏方程式 (三)关于米氏常数(km) 1、km的概念:km是酶的特征性常数, 数值上等于v = 1/2 V时的(S) 2、km的意义:(1)反映E和S的亲和力 (km值越小,亲和力越大) (2)区分同一种酶还是同工酶 → 第三节 影响酶促反应的因素
二、酶浓度对酶促反应的影响 (S)足够大时,(E)与v呈直线正比 三、PH对酶促反应的影响 最适PH 四、温度对酶促反应的影响——最适温度/两重性 五、激活剂对酶促反应的影响 六、抑制剂对酶促反应的影响 )抑制剂及抑制作用的类型 不可逆抑制—抑制剂与底物共价结合(牢),不易分离 竞争性抑制—I与S结构相似,共同竞争和E的 可逆抑制 活性中心结合,从而使E活性降低 非竞争性抑制
二、酶浓度对酶促反应的影响 (S)足够大时,(E)与v 呈直线正比 三、PH对酶促反应的影响 —— 最适PH 四、温度对酶促反应的影响 —— 最适温度 / 两重性 五、激活剂对酶促反应的影响 六、抑制剂对酶促反应的影响 (一)抑制剂及抑制作用的类型 竞争性抑制 非竞争性抑制 不可逆抑制 可逆抑制 ——I与S结构相似,共同竞争和E的 活性中心结合,从而使E活性降低 —— 抑制剂与底物共价结合(牢),不易分离
(二)竞争性抑制 1、概念:竞争性抑制—[与S结构相似 2、特点:抑制作用的大小取决于I/S的浓度比 ·底物浓度(S)大,则减弱竞争性抑制作用 抑制剂浓度(I)大,增强竞争性抑制作用 3、竞争性抑制作用的实例—磺胺类药的抑菌机理 二氢喋呤 H合成酶 谷氨酸 二氢叶酸(FH 对氨基苯甲酸 FH4↓ 磺胺类药物 (与对氨基苯甲酸结构相似) 细菌生长与繁殖
竞争性抑制 —— I与S结构相似 …… (二)竞争性抑制 1、概念: 2、特点:抑制作用的大小取决于I/S的浓度比 3、竞争性抑制作用的实例 —— 磺胺类药的抑菌机理 • 底物浓度(S)大,则减弱竞争性抑制作用 抑制剂浓度(I)大,增强竞争性抑制作用 二氢喋呤 谷氨酸 对氨基苯甲酸 二氢叶酸(FH2 ) 细菌生长与繁殖 FH4 FH2 合成酶 磺胺类药物 (与对氨基苯甲酸结构相似)
第四节酶与临床医学的关系 酶与疾病发生 酶的质、量异常可致疾病(白化病/蚕豆黄) 二、酶与疾病的诊断 酶活性高低可反映疾病(主要是血浆中的细胞酶类) 三、酶与疾病的治疗 多酶片:治疗消化不良 尿激酶酶:治疗血栓、抢救心梗 糜蛋白酶:治疗老慢支、清创 溶酶片:治疗口腔溃疡
第四节 酶与临床医学的关系 酶的质、量异常可致疾病(白化病 / 蚕豆黄) 酶活性高低可反映疾病 一、酶与疾病发生 二、酶与疾病的诊断 三、酶与疾病的治疗 多 酶 片: 治疗消化不良 尿激酶酶: 治疗血栓、抢救心梗 糜蛋白酶: 治疗老慢支、清创 溶 酶 片: 治疗口腔溃疡 ( 主要是血浆中的细胞酶类 )