第六章。赐碱学体激动药 cholinoceptor agonists 制作:宋小红
第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists 制作：宋小红
目的要求 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用,应用 及不良反应
目的要求： 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用，应用 及不良反应
胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists 可激动M胆碱受体和N胆碱受体,产 生与乙酰胆碱类似的作用
胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产 生与乙酰胆碱类似的作用
第一节M胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 分为二类,即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物 碱 胆碱酯类 胆碱酯类( chohneesters)主要包括乙酰 胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱
第一节 M胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 分为二类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物 碱。 一、胆碱酯类 胆碱酯类(chohneesters)主要包括乙酰 胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱
M受体兴奋产生M样作用: 瞳孔缩小 腺体分泌增加, 支气管收缩, 抑制心血管, 兴奋胃肠道。 N受体兴奋产生N样作用: N1受体兴奋: 神经节兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素。 N2受体兴奋:骨骼肌收缩
Ｍ受体兴奋产生M样作用： 瞳孔缩小， 腺体分泌增加， 支气管收缩， 抑制心血管， 兴奋胃肠道。 N受体兴奋产生N样作用： N１受体兴奋： 神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 N２受体兴奋：骨骼肌收缩
乙酰胆碱 (acetylcholine, ACh) 【药理作用】激动M、N受体 1.心血管系统 (1)血管舒张作用:M3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率:自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导:负性传导 (4)减弱心肌收缩力:负性肌力心房>心室 (5)缩短心房不应期;
乙酰胆碱 (acetylcholine，ACh) 【药理作用】 激动Ｍ、Ｎ受体 1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力 心房＞心室。 (5)缩短心房不应期；
2.胃肠道ACh可明显兴奋胃肠道,使其收 缩幅度、张力增加,胃、肠平滑肌蠕动增 加,并可促进胃、肠分泌。 3.泌尿道ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加, 导致膀胱排空
2．胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道，使其收 缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增 加，并可促进胃、肠分泌。 3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加， 导致膀胱排空
4.其他腺体分泌↑ 支气管收缩, 瞳孔收缩,调节于近视。 N1受体兴奋引起交感、副交感神经节兴奋 N2受体兴奋肌肉收缩
4．其他 腺体分泌↑， 支气管收缩， 瞳孔收缩，调节于近视。 N1 受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋. N2 受体兴奋 肌肉收缩
卡巴胆碱( carbachol 1) 激动M、N胆碱受体 不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长。对膀 胱和肠道作用明显, 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼
卡巴胆碱(carbacho1) 激动M、N胆碱受体 不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀 胱和肠道作用明显， 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼
醋甲胆碱( methacholine) 作用时间较ACh长。 对M胆碱受体具有相对选择性,尤其对心 血管系统作用明显 临 床可用于口腔粘膜干燥症
醋甲胆碱(methacholine) 作用时间较ACh长。 对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心 血管系统作用明显。 临床可用于口腔粘膜干燥症