2019/5/30 工业药刷学 10.1气雾剂 第十章气雾剂、 102喷雾剂 103粉雾剂 喷雾剂、粉雾剂 王萌 10.1气雾剂 10.1气零剂 气雾剂 气雾剂的发展 将药物与适宜的独时封装于具有特制阀门系统的赋压密 最早应用于丞虫用气雾剂，1947年上市： 封容置中，使用时后助抛射剂的压力使药物以细雾状或其 50年代用于皮肤病、创伤、烧伤、同部感染等： 他形态喷出的制剂 1955年开始用于呼吸道给药 喷出状态：雾状气溶胶，<50 近年米比较注目的是用于多肽与蛋白质炎给药 给药途径 如降钙素制成鼻拉给药系统已经上市，转岛素的几种肺部 腔等给药系统也已进入临味研究阶 整道 10.1气茅剂 10.1气茅州 气雾剂的发展 气雾剂的特点 1955年，发明以氯利品作为抛射剂，应环境护的婴求远 优点 不足 特殊装及设备，成本高 为抛射剂的吸入气雾剂 2、开发型环剂 5定量准确（定量调门）
2019/5/30 1 工业药剂学 第十章 气雾剂、 喷雾剂、粉雾剂 王萌 目录 10.1 气雾剂 10.2 喷雾剂 10.3 粉雾剂 10.1 气雾剂 气雾剂 将药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密 封容器中，使用时借助抛射剂的压力使药物以细雾状或其 他形态喷出的制剂。 喷出状态：雾状气溶胶，<50µm 给药途径: 呼吸道 皮肤 腔道 10.1 气雾剂 气雾剂的发展 最早应用于杀虫用气雾剂，1947年上市； 50年代用于皮肤病、创伤、烧伤、局部感染等； 1955年开始用于呼吸道给药。 近年来比较注目的是用于多肽与蛋白质类给药； 如降钙素制成鼻腔给药系统已经上市，胰岛素的几种肺部、 鼻腔等给药系统也已进入临床研究阶段 10.1 气雾剂 气雾剂的发展 1955年，发明以氟利昂作为抛射剂，应环境保护的要求逐 步禁用氟利昂。 近十几年取得两方面重要进展： 1、以干粉吸入剂替代以氟利昂为抛射剂的吸入气雾剂； 2、开发新型环保抛射剂，如氢氟烷。 10.1 气雾剂 气雾剂的特点 优点 不足 1.具速效和定位作用； 2.可保持清洁无菌状态，增 加稳定性； 3.无局部用药刺激性； 4.使用方便，避免胃肠破坏 和肝首过效应； 5.定量准确（定量阀门） 1.需特殊装置及设备，成本高； 2.抛射剂有制冷效应，受伤皮 肤多次使用可引起不适和刺激； 3.有一定危险性和毒性，氢氟 烷烃类在人体内达一定浓度可 能造成心率失常
2019/5/30 [10.1气茅剂 10.1气剂 气雾剂的分类 气雾剂的分类 按分型 物溶解在射剂 溶液型（气流两相】 三相气雾剂一混悬型气液周》 乳剂型。药物水溶液与抛射制成乳剂 和乳剂型（气液液） 按医疗用途谷 甲明消吸入用气雾刻」 肺部 ①二相气雾剂在容器内存在着气 皮肤和酷膜用气雾剂 体和液体两相。气相是抛射剂所产 空间消毒和杀虫用气雾剂 生的气体：液相为药物溶于地射剂 中所形成的溶液。 10.1气雾剂 10.1气零剂 影响药物吸收的因素 气体：抛射剂所产生的气体 呼吸的气蓝 ②三相 体液体：体液体药物不溶于继射剂 粒子的沉积量与呼吸量成正比，与吸率成反比。吸 液体抛射剂药液 子线城年。人、在的 规定10um以下，大多小于5m.通常气雾 利发子的径大 10.1气茅剂 10.1气茅剂 影响药物吸收的因素 气雾剂的组成 。药物的能 一油水分配系数较大的药物吸迅速 吸湿性一吸湿性大妨碍药物吸收 一在牙吸系线有适当溶解度的药物吸收较好 2
2019/5/30 2 10.1 气雾剂 气雾剂的分类 按分散系统分 溶液型：药物溶解在抛射剂中 混悬型：药物分散在抛射剂中 乳剂型：药物水溶液与抛射剂制成乳剂 按医疗用途分 呼吸道吸入用气雾剂——肺部 皮肤和黏膜用气雾剂 空间消毒和杀虫用气雾剂 10.1 气雾剂 气雾剂的分类 按组成分 二相气雾剂——溶液型（气液两相） 三相气雾剂——混悬型（气-液-固） 和乳剂型（气-液-液） ① 二相气雾剂 在容器内存在着气 体和液体两相，气相是抛射剂所产 生的气体；液相为药物溶于抛射剂 中所形成的溶液。 10.1 气雾剂 ②三相 气体:抛射剂所产生的气体 固体/液体:固体/液体药物不溶于抛射剂 液体:抛射剂/药液 10.1 气雾剂 影响药物吸收的因素 1、呼吸的气流 粒子的沉积量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。 吸入 呼吸道的粒子沉积受到重力沉降、惯性嵌入、布朗运动的 影响。 2、粒子的大小 主要因素。药典规定10μm以下，大多小于5μm。通常气雾 剂粒子的粒径大小0.5-5μm最适。 10.1 气雾剂 影响药物吸收的因素 3、药物的性质 分子量——小分子药物吸收快； 脂溶性——油/水分配系数较大的药物吸收迅速； 吸湿性——吸湿性大妨碍药物吸收； 溶解性——在呼吸系统有适当溶解度的药物吸收较好。 10.1 气雾剂 气雾剂的组成 抛射剂 药物与附加剂 耐压容器 阀门系统
2019/5/30 10.1气雾剂 10,1气茅剂 抛射剂 抛射剂的要求， 是项射药物的动边，有时兼有药物溶剂的作用。 1,在常温下的蒸气压应大于大气压 多为流化二生，常压下沸点低于室湿，常温下燕汽压大于 2、应无青、无致敏反应和刺性 大气压。 3、情性，不与药物等发生反应 当阀门打开时，压力突然降低。抛射剂急制气化，克服了 4、不易做、不易爆炸： 分子间的引力，通过阀门系统将药物呈雾状喷射，达到作 5、无色、无臭、无味： 用部位。 6.康价易得。 10.1气茅剂 10.1气客剂 1、氟氯烷经类及其替代品 2、碳氢化合物 不溶于水 可作脂溶性药物的溶剂 稳定 南性大 易燃易据、工艺要求高 类抛射显金用， 点 常温下燕汽 不易州 不宜单验使 代品氢，除了化学稳定性稍差且极性小 气移性 ,可用的有二氧化、氨气、一化氢等 后应不做线 非上英南棕杨米划 登代装置雾化器，自身加压系统等，但存在使用不便、气 液化后点低。常温下蒸汽压高，因而对耐压容器求高。 常温下东入主清化的压能气体，压力究易迅速路低，达不 雾粒径过大等缺点。 到持久喷射的效果，已在气雾剂中不常用，常组于喷雾剂 10.1气茅剂 10.1气茅剂☐ 抛射剂的用量。 抛射剂的用量： 。遥清型。种省是用量合内接影白爱滴大小。一船为 气雾剂的喷射能力敏决于抛射剂的用量和白身的蒸汽压 20%-04。全身治疗用的吸入气雾剂需要雾滴粒径15m 因而需要抛射剂用量多：皮肤用的雾滴可以在50,200m 抛射剂用量可减少，约为6%一10%。 2、湿型：主药微粉化(<2m ,用量高以确保药物汽 粉均匀分散（空道给蓝超一0光、吸入给齿9必）。 乳型：种类及用量会直接影响泡沫的性状，一般用 用达且汽压 生 有数润性和弹性的王泡相反期产生柔款的湿泡冰
2019/5/30 3 10.1 气雾剂 抛射剂 是喷射药物的动力，有时兼有药物溶剂的作用。 多为液化气体，常压下沸点低于室温，常温下蒸汽压大于 大气压。 当阀门打开时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，克服了 分子间的引力，通过阀门系统将药物呈雾状喷射，达到作 用部位。 10.1 气雾剂 抛射剂的要求： 1、在常温下的蒸气压应大于大气压； 2、应无毒、无致敏反应和刺激性； 3、惰性，不与药物等发生反应； 4、不易燃、不易爆炸； 5、无色、无臭、无味； 6、廉价易得。 10.1 气雾剂 1、氟氯烷烃类及其替代品 又称氟里昂 ，不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂。 沸点低，常温下蒸汽压略高于大气压，性质稳定，不易燃 烧，液化后密度大，无味、无臭，具有一定的毒性，可致 心律不齐，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。 替代品氢氟烷烃，除了化学稳定性稍差且极性小，气体性 状与氟氯烷烃类似。 替代装置雾化器，自身加压系统等，但存在使用不便、气 雾粒径过大等缺点。 10.1 气雾剂 2、碳氢化合物 稳定、密度低、毒性大、易燃易爆、工艺要求高。 不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。 可用的有丙烷、正丁烷和异丁烷。 3、压缩气体 惰性气体，可用的有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。 化学性质稳定，不与药物反应，不燃烧。 液化后沸点低，常温下蒸汽压高，因而对耐压容器要求高。 常温下充入非液化的压缩气体，压力容易迅速降低，达不 到持久喷射的效果，已在气雾剂中不常用，常用于喷雾剂。 10.1 气雾剂 抛射剂的用量： 气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量和自身的蒸汽压。 一般说来，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整 喷射能力的目的。 10.1 气雾剂 抛射剂的用量： 1、溶液型：种类及用量会直接影响雾滴大小，一般为 20%~70%。全身治疗用的吸入气雾剂需要雾滴粒径1-5μm， 因而需要抛射剂用量多；皮肤用的雾滴可以在50-200μm， 抛射剂用量可减少，约为6%~10%。 2、混悬型：主药微粉化（<2um），用量高以确保药物微 粉均匀分散（腔道给药30－40％、吸入给药99%）。 3、乳剂型：种类及用量会直接影响泡沫的性状，一般用 量8－10％，有的高达25%以上。用量大且蒸汽压高，产生 有黏稠性和弹性的干泡沫，相反则产生柔软的湿泡沫
2019/5/30 [101气茅剂 10.1气剂 药物与附加剂 耐压容器 一呼吸道、心直管、解疫药、烧伤用药、多肽类等 气雾剂容器色须不与药物和抛射剂起作用（化学格性）。 附加利一活溶利。海湿利、乳化剂。稳定刺、防庭剂等 耐压安全、轻便、价康、美观等。 二相型气雾剂一溶液型：可如乙醇、丙二醇等作潜溶剂 上、玻逍客器： 「泥悬是：可如周体洞湿剂如滑石粉 化学性质比较稳定，但耐压性和抗撞击性较差，故需在 三相型气雾剂 L乳剂型：应加乳化剂 外表一层高分子树脂的暂塑防护层。只用于盛装压力和容 积(1530ml)均不大的气雾剂 10.1气雾剂 10.1气雾剂 2金容器 阀门系统 常用铝和不锈等附压性强容器成本数高对药物溶 在密闭条件下控制药物和抛射剂从容器射出，其精密度直 定性不利，故容器内常用环氧树或聚乙培等进行表 接8制刻的压最。 吸入用定量侧山，供胶道粘恶和皮肤用的特殊（非定量） 闲门。 二甲酸树脂和乙酸共聚树帝等制成。耐压。 阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定：阀门材料对内容物 抗撞击抗腐性，但因通透性高，和添加剂 起响物 为惰性，其加工应精密。 定，应用较少。 阀门材料：塑料、檬胶、铝、不锈钢 10.1气茅剂 10,1气茅剂 定量阀门系统： 无浸入管的阀门系统 拉盟：国封阀门（铝制品） 无浸入管，使用时置要创虽，使药液通过引液情进入阀门 系统的定量室，用于吸入气罩翘。 尼龙、不铸钢 液和出液封 图人 证年出定量的药液 入管输药液到阀门
2019/5/30 4 10.1 气雾剂 药物与附加剂 药物——呼吸道、心血管、解痉药、烧伤用药、多肽类等 附加剂——潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防腐剂等 二相型气雾剂→溶液型:可加乙醇、丙二醇等作潜溶剂 三相型气雾剂 混悬型：可加固体润湿剂如滑石粉 乳剂型：应加乳化剂 10.1 气雾剂 耐压容器 气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用（化学惰性）、 耐压安全、轻便、价廉、美观等。 1、玻璃容器： 化学性质比较稳定，但耐压性和抗撞击性较差，故需在瓶 外裹一层高分子树脂的搪塑防护层。只用于盛装压力和容 积（15-30ml）均不大的气雾剂。 10.1 气雾剂 2、金属容器 常用铝和不锈钢等耐压性强容器。成本较高。对药物溶液 的稳定性不利，故容器内常用环氧树脂或聚乙烯等进行表 面处理。 3、塑料容器 聚丁烯对苯二甲酸树脂和乙醛酸共聚树脂等制成，耐压， 抗撞击抗腐蚀，但因通透性高，和添加剂一起影响药物稳 定，应用较少。 10.1 气雾剂 阀门系统 在密闭条件下控制药物和抛射剂从容器射出，其精密度直 接影响制剂的质量。 吸入用 定量阀门，供腔道粘膜和皮肤用的特殊（非定量） 阀门。 阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内容物 为惰性，其加工应精密。 阀门材料： 塑料、橡胶、铝、不锈钢 10.1 气雾剂 定量阀门系统： 封帽：固封阀门（铝制品） 推动钮：塑料 阀门杆：尼龙、不锈钢 橡胶封圈：进液和出液封圈 内孔：出药孔，大小影响雾滴的粗细 膨胀室：阀杆内，内孔上 定量室：保证每次喷出定量的药液 弹簧：促推动钮上升 浸入管：输送药液到阀门 10.1 气雾剂 无浸入管的阀门系统 无浸入管，使用时需要倒置，使药液通过引液槽进入阀门 系统的定量室，用于吸入气雾剂
2019/5/30 10.1气来剂 10,1气来剂 溶液型气雾剂的处方组成 混悬型气雾剂的处方组成 物时剂及浩者，常配成溶液型气雾剂，均 相体系。喷射后抛射剂汽化，药物成为细的雾滴形成气 药物不溶抛射剂及潜溶剂者 常以细微状粒分散于抛 并拉定，常加入志 雾，主要用于吸入治护 泥悬于系统中 湿 分剂 表面活性剂 料 芳香油 此县剂 表面话性剂 局部应用的溶液型气雾剂除上述组成外，还可如入防离剂， 稳定剂油酸 如羟苯甲酯、丙酯等。 啦射剂 10.1气茅剂 10.1气客剂 如何提高混是型气雾剂分散系统的稳定性： 乳剂型气雾剂的处方组成 、水分合最5低，应在003%以下，通常整制在0.05% 药物。射剂与乳化剂。 下、以色浦水药物要结， 当乳经门喷出后。分散相中的抛射剂立即膨胀气化 2、药物的拉府摄小。应在5四以下，不得超时10m: 使乳剂呈泡沫状态喷出，又称泡气剂。 3、尽可能透用在抛射剂中溶解度最小的药物指生物，以免 乳化剂克化性能好坏的指标，在振撼时应完全乳化成很细 在储存过程中药物微品变租： 的乳滴。外观白色，较稠厚，至少在1~2mm内不分离，并 4、调节抛射剂和混悬园体的密度。尽量使二者相等： 能保证抛射剂与药液同时喷出， 5、添加适当的助老剂。 由于氯氯烷经类抛射剂与水的密度相差较大，单独应用时 本以获得稳定乳剂。通常采用退合曲射剂。 10.1气茅剂 10.1气雾剂 气雾剂的制备工艺 1.容器、阀门系线的处理与装配 洗涤一干燥一玻瓶结塑一灭菌消毒一阀门系统处理一装配 班理与配一装一是能指频光 瓶洗净千，预热室120-130℃， 干15分钟，各用
2019/5/30 5 10.1 气雾剂 溶液型气雾剂的处方组成 药物可溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂，均 相体系。喷射后抛射剂汽化，药物成为极细的雾滴形成气 雾，主要用于吸入治疗 。 药物 溶解于系统中 潜溶剂 乙醇、丙二醇、聚乙二醇等 抗氧剂 Vc 香料 芳香油 抛射剂 局部应用的溶液型气雾剂除上述组成外，还可加入防腐剂， 如羟苯甲酯、丙酯等。 10.1 气雾剂 混悬型气雾剂的处方组成 药物不溶于抛射剂及潜溶剂者，常以细微状颗粒分散于抛 射剂中——非均相体系。为使分散均匀并稳定，常加入表 面活性剂作为润湿剂，分散剂和助悬剂。 药物 混悬于系统中 润湿剂 表面活性剂 分散剂 表面活性剂 助悬剂 表面活性剂 稳定剂 油酸 抛射剂 10.1 气雾剂 如何提高混悬型气雾剂分散系统的稳定性： 1、水分含量要极低，应在0.03%以下，通常控制在0.005% 以下，以免遇水药物聚结； 2、药物的粒度极小，应在5μm以下，不得超过10μm； 3、尽可能选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物，以免 在储存过程中药物微晶变粗； 4、调节抛射剂和混悬固体的密度，尽量使二者相等； 5、添加适当的助悬剂。 10.1 气雾剂 乳剂型气雾剂的处方组成 药物、抛射剂与乳化剂，常用O/W型 当乳剂经阀门喷出后，分散相中的抛射剂立即膨胀气化， 使乳剂呈泡沫状态喷出，又称泡沫气雾剂。 乳化剂乳化性能好坏的指标：在振摇时应完全乳化成很细 的乳滴，外观白色，较稠厚，至少在1～2min内不分离，并 能保证抛射剂与药液同时喷出。 由于氟氯烷烃类抛射剂与水的密度相差较大，单独应用时 难以获得稳定乳剂，通常采用混合抛射剂。 10.1 气雾剂 气雾剂的制备工艺 容器、阀门 处理与装配 药物配制 与分装 抛射剂填充 10.1 气雾剂 1. 容器、阀门系统的处理与装配 洗涤→干燥→玻瓶搪塑→灭菌消毒→阀门系统处理→装配 玻璃瓶 先将玻瓶洗净烘干，预热至120~130℃，趁热浸入塑料黏浆 中，使瓶颈以下粘附一层塑料浆液，倒置，在150~170℃烘 干15分钟，备用
2019/5/30 [101气茅剂 10.1气剂 阀门系统的处理与装配 2.药物的配制与分装 ①橡制品75%乙醇中浸泡24小时，以除去色泽并消毒， 配 干提各用， 溶液型气雾剂：应制成澄明药液 ②型料、尼龙零件洗净再浸在95%乙醇中备用。 微粉化并保持干燥状态 ①不锈钢弹簧在1%一3%碱液中煮沸10-30分钟，用水洗深 气雾：应制成稳定的剂。 数次，然后用蒸偏水洗二、三次，直至无油献为止，浸泡 分装 在95%乙醇中备用· 将配制好的合格的药物分散系统，定量分装在已准备 @安装烟门，测试弹力： 好的容器内，安装阀门，扎紧封帽。 10.1气雾剂 10.1气雾剂 3抛射剂的填充 气雾剂的质量评价 并 特点：设备简单、不需低温操作，抛射剂损耗少，速度 ，成品压力不稳定 雾滴药物量应不少于每主药含量标示量的15%。 1治菜法 4除时速案 药流冷却至20℃左右 5。喷出总量 灌入容器一立即将阀门装上并扎 弛射剂冷却至沸点以下℃ 不得少于标示量的85%， 特点：速度快，成品压力稳定。但需致冷设备，抛射剂易 6、无茵 损失，含水不宜 了、微生物限度 10.2★茅剂■ 10.2*茅剂 用压体，气。情性气等气体为动力的 分类 器或 (1)使用方法：单剂量和多剂量 不含抛射剂，借助于手动的压九高乐气体声 (2》雾化原理：喷射和超声 动或其他方法」 (3)用途：吸入、韦吸入、外用 药液本身不气化，压缩气体膨张将药液压出。压出的 (4)给药剂量：定量和非定量 药液呈细清或较大液滴。 (5)分歌系统：溶液型、混悬型、乳剂型 内服喷雾剂大多采用氯兰感二氯化感等压笔气体为抛 射药液的动力。 6
2019/5/30 6 10.1 气雾剂 阀门系统的处理与装配 ①橡胶制品75%乙醇中浸泡24小时，以除去色泽并消毒， 干燥备用。 ②塑料、尼龙零件洗净再浸在95%乙醇中备用。 ③不锈钢弹簧在1%~3%碱液中煮沸10~30分钟，用水洗涤 数次，然后用蒸馏水洗二、三次，直至无油腻为止，浸泡 在95%乙醇中备用 。 ④安装阀门，测试弹力。 10.1 气雾剂 2. 药物的配制与分装 配制 溶液型气雾剂：应制成澄明药液； 混悬型气雾剂：应将药物微粉化并保持干燥状态； 乳剂型气雾剂：应制成稳定的乳剂。 分装 将配制好的合格的药物分散系统，定量分装在已准备 好的容器内，安装阀门，扎紧封帽。 10.1 气雾剂 3. 抛射剂的填充 1) 压灌法： 药物溶液（水溶液或醇溶液） 室温下灌入容器 阀 门装上并扎紧 压装机压入定量的抛射剂。 特点：设备简单、不需低温操作，抛射剂损耗少，速度 慢，成品压力不稳定 2) 冷灌法： 药液冷却至-20ºC左右 抛射剂冷却至沸点以下5ºC 特点：速度快，成品压力稳定。但需致冷设备，抛射剂易 损失，含水不宜 灌入容器 立即将阀门装上并扎紧 10.1 气雾剂 气雾剂的质量评价 1、每瓶总揿次 不得少于标示总揿数 2、每揿主药含量检查 3、雾滴分布 雾滴药物量应不少于每揿主药含量标示量的15%。 4、喷射速率 5、喷出总量 不得少于标示量的85%。 6、无菌 7、微生物限度 10.2 喷雾剂 应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾 器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物的制剂，也称气压剂。 不含抛射剂，借助于手动泵的压力、高压气体、超声 震动或其他方法。 药液本身不气化，压缩气体膨胀将药液压出。压出的 药液呈细滴或较大液滴。 内服喷雾剂大多采用氮气或二氧化碳等压缩气体为抛 射药液的动力。 10.2 喷雾剂 分类 （1）使用方法： 单剂量和多剂量 （2）雾化原理：喷射和超声 （3）用途：吸入、非吸入、外用 （4）给药剂量：定量和非定量 （5）分散系统：溶液型、混悬型、乳剂型
2019/5/30 10.2★茅剂 10,2方来剂 组成与装置 处方设计的要求： 1)药物与附加 1、根据需要加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活 2)压气 性剂等附如剂，所有附加剂树皮肤现黏膜无刺藏性。 2、各组成部件的材料应无毒、无刺源、性质稳定、不与药 的PH。 物起作用。 3)容器 3。溶液型澄清，乳剂型乳滴分散均匀，泥是型药物粒子分 (4)侧门系统/于动泵 散均匀且保持稳定。 10.2片剂 10.2★零剂 4、单剂量项雾剂应标明：每剂药物合量：液体使用置于 喷雾剂的质量评价 吸入装置中使用：罪口服：有效霸 :储存条件。多剂量明 雾剂应标明：每瓶 在避 用 、容器用适宜 方注清清 防止生物污桑。伤等创面 5、装量差异 6、装量 7、无 8。微生物限度 10.2有芬剂 10,3粉雾剂 气雾剂与喷雾剂的比较 吸入粉雾剂：系指藏化的药物成与我体以藏、泡套 气雾剂 采用特制的王人整里，由患主动 吸入夏化黄物军肺部的制别。 大污 非吸入粉雾剂：系药物或与我体以败藏戒泡查彩式，采用 特制的王热的蓝整量。将雾化药物喷至贮道粘速的制剂。 动力源 抛射剂 应用：吸入型粉雾剂主要用于治疗撞和慢性兰管战： 非吸入型粉雾剂常见用于型炎和骏业等的治疗。 成本较高 者 7
2019/5/30 7 10.2 喷雾剂 组成与装置 （1）药物与附加剂 （2）压缩气体 抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。 氮气：溶解度小，稳定。二氧化碳：溶解度高，改变药液 的PH。 （3）容器 （4）阀门系统/手动泵 10.2 喷雾剂 处方设计的要求： 1、根据需要加入溶剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂、表面活 性剂等附加剂，所有附加剂对皮肤或黏膜无刺激性。 2、各组成部件的材料应无毒、无刺激、性质稳定、不与药 物起作用。 3、溶液型澄清，乳剂型乳滴分散均匀，混悬型药物粒子分 散均匀且保持稳定。 10.2 喷雾剂 4、单剂量喷雾剂应标明：每剂药物含量；液体使用前置于 吸入装置中使用；非口服；有效期；储存条件。多剂量喷 雾剂应标明：每瓶总喷次；每喷主药含量。 5、在避菌环境下配制，各用具、容器用适宜的方法清洁、 消毒、灭菌；操作过程中防止微生物污染。烧伤等创面用 喷雾剂应无菌环境下配制。 喷雾剂的质量评价 1、每瓶总喷次 2、每喷喷量 3、每喷主药含量 4、雾滴分布 5、装量差异 6、装量 7、无菌 8、微生物限度 10.2 喷雾剂 10.2 喷雾剂 气雾剂与喷雾剂的比较 特点 气雾剂 喷雾剂 大气污 染 含抛射剂，破坏大气臭 氧层 不含抛射剂，不污染 大气 动力源 抛射剂 借外力喷射，以惰性 气体为动力，稳定性 增加 生产 成本较高 生产设备简化，成本 降低，安全性提高 10.3 粉雾剂 吸入粉雾剂：系指微粉化的药物或与载体以胶囊、泡囊或 多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动 吸入雾化药物至肺部的制剂。 非吸入粉雾剂：系药物或与载体以胶囊或泡囊形式，采用 特制的干粉给药装置，将雾化药物喷至腔道粘膜的制剂。 应用：吸入型粉雾剂主要用于治疗哮喘和慢性气管炎； 非吸入型粉雾剂常见用于咽炎和喉炎等的治疗
2019/5/30 10,3粉茅剂 10.3粉客剂 吸入型粉雾剂与气雾剂相比的特点 1粉雾剂不 无环保问题和毒 作 入装 气流导致胶查内的 可用于低、剂的药物。如色甘酸物用 物中。进入呼吸道。 20以上能用粉家 :,气雾剂要求病人在用药时吸气必须与撒压阀门的动作同 分装在铝箱上，装置刻破铅箱患者吸气时药粉释出。 步，大约有3%的患者不能正确使用气雾剂，面粉雾剂大 王、贮库型吸人黄置 多由转人自己吸气商吸入，愿应性赶。 分装成多个单剂量，使用时旋转，单剂量药物即可释出并 随吸气吸入。 10.3粉雾剂 10.3粉雾剂 粉雾剂装置的要求： 粉雾剂的处方设 1、使用方 2、既可装载小剂量药物，亦可装较稍大的药物： 戴生：阻止药粉案集：稀释剂的作用：改善药粉的流动性 3、重量和体积较小。便于携带： 、木糖醇、氨基酸 4、刻量准确 (硬脂酸美、胶体二化硅等)、 5、具有保护装置和防满性能： :、多剂量贮库型粉雾剂装置，应当具有提示功能或标志、 防止患者过量使用药物。 10.3粉雾剂■ 10.3粉雾剂■ 粉雾剂在生产与储存期同应符合： 粉雾剂在生产与储存期间应符合： 1、加入适宜的载体和润滑剂政善粉末的流动性。影加剂应 当无毒、无刺激。 6、散囊型、泡簧型粉雾剂应注明：每粒药物含量：胶囊应 工、给药装置的各部件应无毒、无侧激、性质稳定、与药物 置于吸进装置中吸进：有效期：储存条件。多剂量贮至 不起作用· 3、药物粒度应制在10m以下， 大多数应在Sm以下。 4 的各项规定 8
2019/5/30 8 10.3 粉雾剂 吸入型粉雾剂与气雾剂相比的特点 1. 粉雾剂不含抛射剂，无环保问题和毒副作用； 2. 气雾剂受阀门系统限制，剂量较小，一般最大剂量约为 1mg；粉雾剂既可用于低、高剂量的药物，如色甘酸钠(用 量20mg以上)，只能用粉雾剂； 3. 气雾剂要求病人在用药时吸气必须与揿压阀门的动作同 步，大约有30%的患者不能正确使用气雾剂，而粉雾剂大 多由病人自己吸气而吸入，顺应性好。 10.3 粉雾剂 粉雾剂装置 1、胶囊型吸入装置 装置中钢针或刀片刺破明胶硬胶囊，气流导致胶囊内的微 粉化药物从孔中释放，进入呼吸道。 2、泡囊型吸入装置 分装在铝箔上，装置刺破铝箔，患者吸气时药粉释出。 3、贮库型吸入装置 分装成多个单剂量，使用时旋转，单剂量药物即可释出并 随吸气吸入。 10.3 粉雾剂 粉雾剂装置的要求： 1、使用方便； 2、既可装载小剂量药物，亦可装载稍大的药物； 3、重量和体积较小，便于携带； 4、剂量准确； 5、具有保护装置和防潮性能； 6、多剂量贮库型粉雾剂装置，应当具有提示功能或标志， 防止患者过量使用药物。 10.3 粉雾剂 粉雾剂的处方设计 载体：阻止药粉聚集；稀释剂的作用；改善药粉的流动性； 粒径70-100µm 常用载体：乳糖、甘露醇、木糖醇、氨基酸等 其它附加剂：润滑剂（硬脂酸镁、胶体二氧化硅等）、稳 定剂等 10.3 粉雾剂 粉雾剂在生产与储存期间应符合： 1、加入适宜的载体和润滑剂改善粉末的流动性。附加剂应 当无毒、无刺激。 2、给药装置的各部件应无毒、无刺激、性质稳定、与药物 不起作用。 3、药物粒度应控制在10μm以下，大多数应在5μm以下。 4、外用粉雾剂应符合散剂项下有关的各项规定。 5、应置阴凉干燥处储存，防止吸潮。 10.3 粉雾剂 粉雾剂在生产与储存期间应符合： 6、胶囊型、泡囊型粉雾剂应注明：每粒药物含量；胶囊应 置于吸进装置中吸进；有效期；储存条件。多剂量贮库型 吸进粉雾剂应注明：每瓶装量；主药含量；总吸次；每吸 主药含量
2019/5/30 10.3粉雾剂 [10,3粉茅剂 粉雾剂的制备 静雾剂的顺量评价。 原料药物品 与我体等辅料混 影响粉雾剂制各的素： 主。插的密 微粉化 4、每瓶总吸次 流化床式气流短微粉醉机 5.每吸主药含量 2、混合 6、雾粒分布 主药合量低封采用等量递增的方式 了、微生物限度 3、润滑剂 9
2019/5/30 9 10.3 粉雾剂 粉雾剂的制备： 原料药物微粉化——与载体等辅料混合——填充胶囊或泡 囊——半成品质检——包装——装入装置后质检 影响粉雾剂制备的因素： 1、微粉化 流化床式气流超微粉碎机 2、混合 主药含量低时采用等量递增的方式 3、润滑剂 10.3 粉雾剂 粉雾剂的质量评价： 1、含量均匀度 2、装量差异 3、排空率 4、每瓶总吸次 5、每吸主药含量 6、雾粒分布 7、微生物限度