第5章 胆碱能系统激动药和阻断药 第二篇外周神经系统药理学
第二篇 外周神经系统药理学
01 02 03 胆碱受体 胆碱受体 抗胆碱 激动药 阻断药 酯酶药
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第一节M胆碱受体激动药 胆碱脂类和天然生物碱的药理活性比校 毒蕈碱样作用 M受体激动剂 胆碱酯酶 阿托品 烟碱样 CH 敏感性 心血管 眼 拮持抗作用 作用 HC、 胃肠道 泌尿平滑肌 H.C 乙酰胆碱 +++ ++ +十 +++ HCH,C、 CH -CH 醋甲胆碱 +++ ++ +++ 卡巴胆碱 +++ +++ ++ +++ 贝胆碱 HO 毒蕈碱 ++ +++ 毛果芸香 +++ +++ 碱
M受体激动剂 胆碱酯酶 敏感性 毒蕈碱样作用 阿托品 拮抗作用 烟碱样 作用 心血管 胃肠道 泌尿平滑肌 眼 乙酰胆碱 +++ ++ ++ ++ + +++ ++ 醋甲胆碱 + +++ ++ ++ + +++ + 卡巴胆碱 - + +++ +++ ++ + +++ 贝胆碱 - +- +++ +++ ++ +++ - 毒蕈碱 - ++ +++ +++ ++ +++ - 毛果芸香 碱 - + +++ +++ ++ +++ - 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较
第一节M胆碱受体激动药 毛果装香减(pilocarpine) CH3 【药理作用】 【临床应用】 硝酸毛果芸香破滴眼液 缩瞳 *青光眼 搬 *降低眼内压 虹膜炎 *调节痉挛 酸毛果 腺 角膜 巩膜静脉窦 *分泌增加 体 (汗腺、唾液腺) 晶状体 睫状体 急性闭角型青光眼的瞳孔阻滞及虹膜膨隆状态
毛果芸香碱（pilocarpine） 【药理作用】 ¬ 缩瞳 ¬ 降低眼内压 ¬ 调节痉挛 ¬ 分泌增加 （汗腺、唾液腺） 【临床应用】 ¬ 青光眼 ¬ 虹膜炎
眼球断面图 右眼横断面图 内直肌 泪腺Lacrimal gland 上直段Superior rectusmc 巩膜 脉络膜 排出管（泪腺）Exeretory du 提网脑 结谈囊Conjunctival sac 找神 捷状突Ciliary process 前房角Anerior chamber angle 上眼睑Upper eyclid 后房Posterior chamb图 前房Anerior chamber 玻请体Vitreous 晶状体Crystalline lens 视神经乳头 睡孔mpil 品状体悬铜带2 onue 视网腋中央静脉 Central retinal vein 睫毛Lashes 捷状体Cilary body 视网膜中央动脉 Central retinal artery Schiemm Canal of Schlemm- 脉络膜Choroid 下眼略Lower eyelid 视网膜Rci 下直Inferior rectus msce 矢状断面图
缩瞳 虹膜中放射状排列 的平滑肌 虹膜中环绕瞳孔排列 瞳孔开大肌 的平滑肌 (辐射状) 瞳孔 开大肌收缩 瞳孔括约肌 括约肌收缩 睫状神经节 交感神经节后纤组 ◆一来自颈上神经节 ⊙ ◆一来自动眼神经 副交感神经节后纤维
缩 瞳
降低眼内压 正常房水循环 房水在后房产生，经过瞳孔进人前房，然后通过 外引流通道出眼。 后房 角膜 前房 巩膜静脉窦 瞳孔 集合管 房水静 巩膜上静 前房 结 巩膜静脉 小梁网 虹膜 隐前动脉 括约肌 开大肌 巩膜 上皮 睫后长动脉 晶体囊膜 后房 外引流通道 晶状体 纵行肌辐射环状肌 状肌 虹膜动脉大环 房水 睫状突悬韧带
降低眼内压
调节痉挛 M受体阻断，睫状肌松弛，悬韧 带拉紧，晶状体变扁平，视远物 清楚，视近物模糊—调节麻痹 睫状肌松弛 调节于视远物清楚 巩膜静脉窦 扩 悬韧带拉紧 远 后房 65 前 晶状体 调节于视近物清楚 虹膜 缩瞳 悬韧带松弛 》 近 前房角上 睫状肌收缩 M受体兴奋，睫状肌收缩，悬韧带 松弛，晶状体变凸，视近物清楚， 视远物模糊— 调节痉挛
虹膜 睫状肌 悬韧带 调节痉挛 M受体兴奋，睫状肌收缩，悬韧带 松弛，晶状体变凸，视近物清楚， 视远物模糊——调节痉挛 M受体阻断，睫状肌松弛，悬韧 带拉紧，晶状体变扁平，视远物 清楚，视近物模糊——调节麻痹
第二节M胆碱受体阻断药 2 托品类生物碱 合成代用品 阿托品 *合成扩瞳药 东莨菪碱 合成解痉药 *山莨菪碱 *M,受体阻断药
1 ¬ 阿托品 ¬ 东莨菪碱 ¬ 山莨菪碱 2 ¬ 合成扩瞳药 ¬ 合成解痉药 ¬ M1受体阻断药
(1)托品类生物缄 碱基 托品酸 HgC. HgC OH 阿托品O 东莨菪碱 山莨菪碱
阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 颠 茄 莨 菪 曼陀罗 碱基 托品酸