第6章 肾上腺素受体 激动药
亲倒分析 青霉素临床使用最常见 的不良反应？ 阅读教材案例6-1，说 若此不良反应十分严重， 明使用肾上腺素治疗 的原因。 如何解救？
青霉素临床使用最常见 的不良反应？ 若此不良反应十分严重， 如何解救？ 阅读教材案例6-1，说 明使用肾上腺素治疗 的原因。 案例分析
肾上腺素受体及效应 a1受体 —平滑肌→平滑肌收缩 02受体 突触前膜→负反馈调节 B1受体 一心脏兴奋性效应 阝2受体 平滑肌→平滑肌舒张 B3受体— 脂肪细胞→脂肪分解
α1受体 α2受体 β1受体 β2受体 β3受体 ——平滑肌 → 平滑肌收缩 ——突触前膜 ——心脏 → 兴奋性效应 ——平滑肌 → 平滑肌舒张 ——脂肪细胞 → 负反馈调节 → 脂肪分解 肾上腺素受体及效应
一、构效关系及分类 CH-CH NH CH-CH2-NH2 去甲肾上腺素 儿茶酚胺类 OH HO *外周作用强、中枢 HO- CH-CH2-N Ha 肾上腺素 作用弱； HO *作用时间短 HO- CH2-CH2-NH2 多巴胺 HO
¬ 外周作用强、中枢 作用弱； ¬ 作用时间短 一 、构效关系及分类 β CH 4 3 CH NH HO— 儿茶酚胺类 CH OH HO HO CH2 NH2 CH OH HO HO CH2 NH CH3 CH2 HO HO CH2 NH2 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴胺
一、构效关系及分类 B B CH-CH-NH 取代基 -CH3 基团增大，药物与β 受体亲和力随之增加。 *不易被MAO氧化，作用延长； B受体激动 OH H 作用增强 *易通过摄取-1摄入神经末梢； HO N CH3·HCI * 左旋体一外周，右旋体一中枢 CH3 HO
一 、构效关系及分类 β CH 4 3 CH NH —CH3 ¬ 不易被MAO氧化，作用延长； ¬ 易通过摄取-1摄入神经末梢； ¬ 左旋体-外周，右旋体-中枢 取代基 ¬ 基团增大，药物与β 受体亲和力随之增加
OH 去甲肾上腺素 OH 肾上腺秦 HO CH -CH-N HO CH -CH-N OH H OH CH3 氢没有被取代，对受体有活性 H原子被-CH取代后对、阝受体有活性 OH 异丙肾上腺素 HO CH -CH2-N o CH-CH3 CH3 H原子被异丙基取代后，对阝受体 有活性，对0受体无活性
一、构效关条及分类 a、B受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 a受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、 甲氧明 B受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇
A C B α、β受体激动药 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 α受体激动药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、 甲氧明 β受体激动药 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇 一 、构效关系及分类
二、@、B受体激动药 HO 督上腺。 肾上腺皮质 CH CH2 NH 肾上腺质 OH CH3 输尿 8 肾上腺(a)正面观6)横切面 【来源及化学】 体内：肾上腺髓质嗜铬细胞 药用：人工合成，家畜肾上腺提取 性质：不稳定，遇光、热、碱易破坏
二、 α、β受体激动药 【来源及化学】 体内：肾上腺髓质嗜铬细胞 药用：人工合成，家畜肾上腺提取 性质：不稳定，遇光、热、碱易破坏
【药理作用】 心脏 兴奋心脏(B1) 心肌耗氧增加 诱发蜜颤 血管 皮肤、粘膜、内脏血管收缩(a) 骨骼肌血管、冠脉舒张(B2)
【药理作用】 兴奋心脏（β1）——心肌耗氧增加 诱发室颤 皮肤、粘膜、内脏血管收缩（α） 骨骼肌血管、冠脉舒张（β2）
【药理作用】 血压 治疗剂量：收缩压升高（心脏β1），舒张 +↓ 压不变或稍下降（骨骼肌血管B2)。 较大剂量：收缩压和舒张压（α）均升高。 mmHg 160 >双向反应 100 80 >肾上腺素作用的翻转 释上腺 拉 40 明 肾上腺素对血压的影响及升压作用的韧转
【药理作用】 治疗剂量：收缩压升高（心脏β1），舒张 压不变或稍下降（骨骼肌血管β2）。 较大剂量：收缩压和舒张压（α）均升高。 Ø 双向反应 Ø 肾上腺素作用的翻转