22 解热镇痛抗炎药
22 解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药 (NSAIDs 抗风湿病药 糖皮质 激素 抗痛风药 D 解热镇痛 H1受体 抗炎药 拮抗药 抗炎药 COOH 抗凝血 Bayer 镇痛 抗风湿 OCOCH 3 解热 阿司匹林 抗肿瘤
A B C D 解热镇痛 E 抗炎药 糖皮质 激素 抗风湿病药 抗痛风药 H1受体 拮抗药 抗炎药 COOH OCOCH 3 阿司匹林
第1节概述 磷脂 發脂酶A2←（一） 甾体激素药 花生四烯酸 NSAIDS (AA) 脂氧酶 环氧酶 非甾体抗炎药 5HPETE (PGG2) (5氢过氧化廿碳四烯酸) (PGH2) 前列环素合成酶 前列腺素合成酶 血栓素合成酶 5-脂氧合酶 (血管内皮) (异构酶、还原酶) (血小板) (LT,) (PGI2) (TXA2) 参与过敏反应 支气管收缩 抑制血小板聚集 (PGE) (PGF2) 血小板聚集 扩张血管 诱发炎症 收缩支气管 收缩血管 白细胞趋化 诱发炎症 发热致痛 收缩血管 舒张支气管 收缩子宫 收缩胃肠平滑肌 扩张血管 收缩子宫 保护胃粘膜
NSAIDs
第1节概述 [药理作用*] 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 作用部位在外周； 可较好控制风湿及 降低发热患者体 对中度慢性钝痛有 类风湿性关节炎的 温，对正常体温 效，对急性锐痛和 症状； 不能根治，也不能 无影响。 剧痛无效； 防止疾病的发展及 无成瘾性。 合并症的产生。 共同的药理基础是抑制体内前腺素 (PGs)合成
1 降低发热患者体 温，对正常体温 无影响。 2 作用部位在外周； 对中度慢性钝痛有 效，对急性锐痛和 剧痛无效； 无成瘾性。 3 可较好控制风湿及 类风湿性关节炎的 症状； 不能根治，也不能 防止疾病的发展及 合并症的产生。 [药理作用*] v 共同的药理基础是抑制体内前腺素（PGs）合成
干扰 发热激活物 体温1（发热 产热装置（骨 酪肌、肝脏等) 下丘脑 (受控系统) 产热1 散热1 体湿调 深部 温度 产EP细胞 调定点 节中枢 幸体温 (控制 (受控 系统) 对象 (输出变量) 骨骼肌紧张。寒战 皮肤血管收缩 散热装置（汗 腺、皮肤血管)】 EPs(内生致热原 (受控系统) 逸动神经 金感神经 PGE.+ 调定点 温度感受装置 cnmr CRH.NO (反馈检测器)】 调节中 AVP a-MSH 体温调节自动控制示意图 发热的机制 d'a 肥大细跑 损伤性刺激 CGRP P物防 后根神经 致痛化学物质↓激活 缓激肽 节神经元 5-1HT 伤害感受器 前列腺素 CGRP 冲动传入↓ 卫物质 中枢 学
致痛化学物质 激活 冲动传入
第2节水杨酸类 阿司匹林米 [作用与应用] 解热镇痛 必 抗炎抗风湿—最大耐受量 抗血栓一剂量相关 低浓度 TXA2 (血小板COX 抗血栓形成 花生四烯酸 PGH,/PGG2 (血管壁COX PGI2 高浓度 促血栓形成
第2节 水杨酸类 阿司匹林* [作用与应用] v 解热镇痛 v 抗炎抗风湿——最大耐受量 v 抗血栓——剂量相关
第2节水杨酸类 阿司匹林米 [不良反应] 胃肠道反应 磷脂 凝血障碍 NSAID抑制COX 磷脂确A2 导致UTs与PGE2 的失衡 花生四烯酸 过敏反应 脂氧酶 加0Xa2)】 5-HPETE PGC2/PGH2 阿司匹林哮喘 异构酶/还原醇 白三烯(Leukotrienes) PGE2 各种原因的 水杨酸反应 PGE2活性低下 收缩支气管，诱发障端 舒张支气暗，避免哮端 瑞夷综合征
第2节 水杨酸类 阿司匹林* [不良反应] v 胃肠道反应 v 凝血障碍 v 过敏反应 v 阿司匹林哮喘 v 水杨酸反应 v 瑞夷综合征
第3节其他非甾体抗炎药 一、 苯胺类 对乙酰氨基酚 NHCOCH ·解热镇痛作用缓和持久； 抗炎作用很弱。 二、吡唑酮类 保泰松 。抗炎抗风湿作用强： 解热镇痛作用弱。 可抑制骨髓致粒细胞减少、再 CH3(CHz)CH 生障碍性贫血
第3节 其他非甾体抗炎药 一 、苯胺类 对乙酰氨基酚 NHCOCH 3 OH v 解热镇痛作用缓和持久； v 抗炎作用很弱。 二、吡唑酮类 保泰松 N N O O CH3(CH2)2CH v 抗炎抗风湿作用强； v 解热镇痛作用弱。 v 可抑制骨髓致粒细胞减少、再 生障碍性贫血
第3节其他非甾体抗炎药 三、吲哚乙酸类 引哚美辛 HCO、 -CH-COOH 。最强的PG合成酶抑制剂之一， 具显著抗炎及解热作用； ·对C0X-1和C0X-2均有强大 的抑制作用 能抑制PLA,和PLC,减少粒 细胞游走和淋巴细胞的增殖
第3节 其他非甾体抗炎药 三、吲哚乙酸类 吲哚美辛 N CH3 Cl O H3CO CH2COOH v 最强的PG合成酶抑制剂之一 , 具显著抗炎及解热作用； v 对COX-1和COX-2均有强大 的抑制作用； v 能抑制PLA2和PLC，减少粒 细胞游走和淋巴细胞的增殖
第3节其他非甾体抗炎药 四、芳基烷酸类 双氯芬酸 布洛芬 OH 具有明显的解热、镇痛、抗 强效抗炎镇痛药： 炎作用； 首关效应显著； 血浆蛋白结合率大于99%； 可以通过改变脂肪酸的 。主要用于风湿性关节炎、骨 释放或摄取，降低白细 关节炎、强直性关节炎等， 胞内游离花生四烯酸的 也可用于痛经的治疗。 浓度
第3节 其他非甾体抗炎药 四、芳基烷酸类 布洛芬 CH3 O H3C OH CH3 Cl O OH NH Cl 双氯芬酸 v 强效抗炎镇痛药； v 首关效应显著； v 可以通过改变脂肪酸的 释放或摄取，降低白细 胞内游离花生四烯酸的 浓度。 v 具有明显的解热、镇痛、抗 炎作用； v 血浆蛋白结合率大于99%； v 主要用于风湿性关节炎、骨 关节炎、强直性关节炎等， 也可用于痛经的治疗