抗菌药物分类
抗菌药物分类
细胞浆 细胞膜 细胞壁 抑制细胞壁合成 影响胞浆膜通透性 (青霉素类、头孢菌素) (多黏菌素、 制霉菌素、 影响RNA合成 两性霉素B （利福平) 咪唑类) 00000001品N 蛋白质 影响DNA合成 (喹诺酮类) 抑制蛋白质合成 影响叶酸合成 (氨基苷类、四环素类、克林霉素 (磺胺类) 氯霉素、红霉素类) 图1-1抗菌药物作用机制示意图 2
2 克林霉素 图1-1 抗菌药物作用机制示意图
β-内酰胺类 ·共同的抗菌机制 干扰敏感细菌细胞壁合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透 保护屏障，导致细菌肿胀、变形，在自溶酶激活下，细菌破裂溶 解死亡。 ·特点 细菌为单细胞的原核生物，有细胞壁；而哺乳动物为真核细胞， 无细胞壁，因此此类抗菌药物选择性高，对人体较为安全。 阝-内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
β-内酰胺类 • 共同的抗菌机制 干扰敏感细菌细胞壁合成，使细菌细胞壁缺损，菌体失去渗透 保护屏障，导致细菌肿胀、变形，在自溶酶激活下，细菌破裂溶 解死亡。 • 特点 细菌为单细胞的原核生物，有细胞壁；而哺乳动物为真核细胞， 无细胞壁，因此此类抗菌药物选择性高，对人体较为安全。 β -内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他β -内酰胺类
1.青霉素类 (1)常见药物 天然：青霉素G 半合成：氨苄西林、甲氧西林、阿莫西林、美洛西林、羧苄西林等 (2)各种半合成青霉素若不是耐药菌，抗菌活性均不如青霉素，且与青霉素 有交叉耐药性。 青霉素抗菌谱 ·窄谱抗生素（半合成青霉素抗菌谱有所增加） ·主要作用于G+,大多数G对其不敏感。 ·对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完全无效。 4
4 1.青霉素类 （1）常见药物 天然：青霉素G 半合成：氨苄西林、甲氧西林、阿莫西林、美洛西林、羧苄西林等 （2）各种半合成青霉素若不是耐药菌，抗菌活性均不如青霉素，且与青霉素 有交叉耐药性。 • 窄谱抗生素（半合成青霉素抗菌谱有所增加） • 主要作用于G+，大多数G-对其不敏感。 • 对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完全无效。 青霉素抗菌谱
1.A群和B群溶血性链球菌感染 2.不产青霉素酶葡萄球菌感染 青霉素为以下感染的首选药物 3.气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 4.梅毒、鼠咬热 5.与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎 制约其使用的因素 1.过敏反应 在各种药物中，过敏反应发生率居首位，过敏反应发生与剂量无 关，敏感者极微量亦可能引起休克。 2耐药性产生及同类间的交叉耐药性 3.青霉素脑病 正常情况下很难进入中枢，但快速静注或鞘内注射，进入脑脊液， 会引起肌痉挛、癫痫发作甚至昏迷或死亡。 4赫式反应：治疗梅毒时，全身不适、发热、咽痛、心跳加快 5
5 青霉素为以下感染的首选药物 1. A群和B群溶血性链球菌感染 2. 不产青霉素酶葡萄球菌感染 3. 气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 4. 梅毒、鼠咬热 5. 与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎 制约其使用的因素 1.过敏反应 在各种药物中，过敏反应发生率居首位，过敏反应发生与剂量无 关，敏感者极微量亦可能引起休克。 2.耐药性产生及同类间的交叉耐药性 3.青霉素脑病 正常情况下很难进入中枢，但快速静注或鞘内注射，进入脑脊液， 会引起肌痉挛、癫痫发作甚至昏迷或死亡。 4.赫式反应：治疗梅毒时，全身不适、发热、咽痛、心跳加快
头孢菌素类 ·常见药物： 第一代： 头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉 第二代：头孢克洛、 头孢孟多、头孢呋辛 第三代：头疱曲松、 头孢哌酮、头孢唑肟 第四代：头孢吡肟 抗菌特点：第1~4代抗G+菌逐渐减弱，抗G-作用增强 笼一代头相苗素类 第三代头和简春类 第三代头名简素类 第四代头和简豪类 良定 配性代化代强 强 对同的铺性 毒性代一国 低 圣兰氏阳性简 抗为=一代强 强 强 圣兰氏期性萄 抗面万代一代弱 弱 强 6
6 头孢菌素类 • 常见药物： 第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉 第二代：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋辛 第三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟 第四代：头孢吡肟 抗菌特点：第1～4代抗G+菌逐渐减弱，抗G-作用增强
头孢菌素类与青霉素比较 ·抗菌谱广（对G-也有效） ·过敏反应率低 ·对耐青霉素菌株有效 ·对胃酸及阝-内酰胺酶稳定 不良反应 ·1.过敏反应，偶可见过敏性休克、支气管痉挛及荨麻疹 ·2.二重感染耐药菌株如白念珠菌、肠球菌 •3.第一代大量使用可致肾毒性 7
7 头孢菌素类与青霉素比较 • 抗菌谱广（对G-也有效） • 过敏反应率低 • 对耐青霉素菌株有效 • 对胃酸及ß-内酰胺酶稳定 不良反应 • 1.过敏反应，偶可见过敏性休克、支气管痉挛及荨麻疹 • 2.二重感染 耐药菌株如白念珠菌、肠球菌 • 3.第一代大量使用可致肾毒性
大环内酯类抗生素 ◆常见药物：红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、螺旋 霉素、白霉素等 ◆结构特点：一个多元碳的内酯环+一个或多个脱氧糖组成。 Hc2C特 抗菌机制：与敏感菌核糖体50S亚基可逆性结合， HO.1 CH3 H3C HO N-CHs HO 抑制菌体蛋白质合成 CH 小要 核糖体结构：由50s大亚基和30s小亚基构成。 (人体细胞的核糖体由60s大亚基和40s小亚基构成) 功能：是细菌细胞质中合成蛋白质的机构。 解面
8 大环内酯类抗生素 ◆常见药物：红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、螺旋 霉素、白霉素等 ◆结构特点：一个多元碳的内酯环＋一个或多个脱氧糖组成。 抗菌机制：与敏感菌核糖体50S亚基可逆性结合， 抑制菌体蛋白质合成 核糖体结构：由50s大亚基和 30s 小亚基构成。 （人体细胞的核糖体由60s大亚基和40s小亚基构成） 功能：是细菌细胞质中合成蛋白质的机构
抗菌谱 ·抗菌谱：G+活性强及对部分G-,立克次体、支原体、衣原体有抑制 作用。 对需氧的G+有强大抗菌作用，对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、 脑膜炎奈瑟球菌等G-菌及立克次体、支原体、衣原体有一定抑制作用。 药物特点 1.抗菌谱与青霉素类似或稍广 2红霉素为碱性抗生素，碱性环境中抗菌活性强，因此可碱化尿液治 疗泌尿道感染。 3.不耐酸，口服胃中破坏，故现用制剂为肠溶片或酯化物（依托红霉 素/无味红霉素) 4.主要经胆汁排泄，肝脏中浓度高，本类酯化后的药物乙酰螺旋霉素、 麦迪霉素等肝毒性增加
9 抗菌谱 • 抗菌谱：G+活性强及对部分G-，立克次体、支原体、衣原体有抑制 作用。 对需氧的G+有强大抗菌作用，对淋病奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、 脑膜炎奈瑟球菌等G-菌及立克次体、支原体、衣原体有一定抑制作用。 1.抗菌谱与青霉素类似或稍广 2.红霉素为碱性抗生素，碱性环境中抗菌活性强，因此可碱化尿液治 疗泌尿道感染。 3.不耐酸，口服胃中破坏，故现用制剂为肠溶片或酯化物（依托红霉 素/无味红霉素) 4.主要经胆汁排泄，肝脏中浓度高，本类酯化后的药物乙酰螺旋霉素、 麦迪霉素等肝毒性增加。 药物特点
不良反应 1.刺激性反应 口服：恶心、呕吐、腹泻等 静注：血栓性静脉炎 2.肝损害：转氨酶升高、肝肿大等，停药可恢复。 3.伪膜性肠炎 临床应用 对青霉素过敏者的敏感菌感染 对青霉素耐药的致病菌感染 支原体、衣原体、立克次体感染的次选药物 10
10 不良反应 1. 刺激性反应 口服：恶心、呕吐、腹泻等 静注：血栓性静脉炎 2. 肝损害：转氨酶升高、肝肿大等，停药可恢复。 3. 伪膜性肠炎 临床应用 对青霉素过敏者的敏感菌感染 对青霉素耐药的致病菌感染 支原体、衣原体、立克次体感染的次选药物