《药理学》课程教学讲义（执业药师）第三十章利尿药和脱水药.pdf_大学文库

4.加速某些毒物的排泄：用于长效巴比妥类、水杨酸类、溴化物、氟化物和碘化物等中毒。 5.高钙血症。【不良反应】 1.水与电解质紊乱强烈的利尿作用可引起低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症及低血压，长期应用还可引起低血镁应注意及时补充钾盐或加服留钾性利尿药一一氨苯蝶啶。 2.耳待性一—注意：表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，应避免与氨基苷类（以链霉素为代表）抗生素合用。 3.其他可有恶心、呕吐，重者可出现胃肠出血。偶致皮疹、嗜酸细胞增多、白细胞及血小板减少等过敏反应和骨髓抑制等。 (二)中效利尿药噻嗪类（氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄氟噻嗪、环戊噻嗪）【药理作用】 1.利尿作用作用机制： 1)抑制远曲小管近端Na-c1同向转运系统，抑制氯化钠和水的重吸收而利尿。尿中a,C1、K的排泄增多。 2)轻度抑制碳酸酐酶的作用，使-Na交换减弱而利尿。 3)减少尿酸排泄，促进Ca2重吸收及促进Mg2的排出。 2.降压作用用药早期通过利尿、血容量诚少而降压：长期用药则通过排钠较多，血管对儿茶酚胺类的敏感性降低，血管扩张而产生降压作用。 3.抗利尿作用一一矛盾！明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，可能因排钠使血浆渗透压降低而减轻口渴感。【临床应用】 1,水肿是轻、中度心源性水肿的首选药物，也是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。 2.高血压病治疗高血压的基础降压药物之一。 3.尿崩症轻型尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。【不良反应】 1.电解质素乱长期应用可引起低血钾、低血钠、低血氯等，其中低血钾较常见，应及时补钾或合用留钾利尿药。 2.高尿酸血噻嗪类与尿酸竞争同一分泌机制，减少尿酸排出，引起高尿酸血症，痛风患者慎用。 3.代谢变化抑制胰岛素的分泌以及减少组织利用葡萄糖可导致高血糖，并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白，因此糖

4.加速某些毒物的排泄：用于长效巴比妥类、水杨酸类、溴化物、氟化物和碘化物等中毒。 5.高钙血症。【不良反应】 1.水与电解质紊乱强烈的利尿作用可引起低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症及低血压，长期应用还可引起低血镁。应注意及时补充钾盐或加服留钾性利尿药——氨苯蝶啶。 2.耳毒性——注意！表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，应避免与氨基苷类（以链霉素为代表）抗生素合用。 3.其他可有恶心、呕吐，重者可出现胃肠出血。偶致皮疹、嗜酸细胞增多、白细胞及血小板减少等过敏反应和骨髓抑制等。（二）中效利尿药噻嗪类（氢氯噻嗪、氯噻嗪、苄氟噻嗪、环戊噻嗪）【药理作用】 1.利尿作用作用机制： 1）抑制远曲小管近端Na +-cl -同向转运系统，抑制氯化钠和水的重吸收而利尿。尿中Na+、Cl-、K +的排泄增多。 2）轻度抑制碳酸酐酶的作用，使H +-Na+交换减弱而利尿。 3）减少尿酸排泄，促进Ca2+重吸收及促进Mg2+的排出。 2.降压作用用药早期通过利尿、血容量减少而降压；长期用药则通过排钠较多，血管对儿茶酚胺类的敏感性降低，血管扩张而产生降压作用。 3.抗利尿作用——矛盾！明显减少尿崩症患者的尿量及口渴症状，可能因排钠使血浆渗透压降低而减轻口渴感。【临床应用】 1.水肿是轻、中度心源性水肿的首选药物，也是慢性心功能不全的主要治疗药物之一。 2.高血压病治疗高血压的基础降压药物之一。 3.尿崩症轻型尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。【不良反应】 1.电解质紊乱长期应用可引起低血钾、低血钠、低血氯等，其中低血钾较常见，应及时补钾或合用留钾利尿药。 2.高尿酸血症噻嗪类与尿酸竞争同一分泌机制，减少尿酸排出，引起高尿酸血症，痛风患者慎用。 3.代谢变化抑制胰岛素的分泌以及减少组织利用葡萄糖可导致高血糖，并增加血清胆固醇和低密度脂蛋白，因此糖

尿病、高脂血症卷者慎用。 4.其他偶致过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）、粒细胞及血小板减少等，严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。氨苯蝶啶（三氨螺吟）一—留钾利尿药作用于远曲小管远端和集合管，抑制a-K交换使Na的排出增加而利尿，同时伴有血钾升高，属于留钾利尿药。利尿作用弱，单用疗效较差，常与噻嗪类合用。在临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。螺内酯（安体舒通）一一留钾利尿药作用部位在远曲小管和集合管，化学结构与醛固酮相似，可竞争性与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药其利尿作用与醛固酮水平有关，作用弱而缓慢。主要用于醛固酮升高的顾固性水肿如充血性心力衰竭、肝硬化及肾病综合征。因作用弱，常与其他利尿药合乙酰唑胺（醋唑磺胺）一一不作为利尿药用。主要用于青光眼。通过抑制近曲小管的碳酸酐酶而抑制C03的重吸收，使尿中HC03、K和水的排出增多，产生较弱的利尿作用。一般不作为利尿药用。临床主要用于治疗青光眼：由于乙酰唑胺抑制眼睫状体向房水中分泌州C0,减少房水的生成，降低眼内压。第二节脱水药甘露醇【药理作用】 1.脱水作用：静脉注射后，能迅速提高血浆渗透压，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压。 2.利尿作用：组织脱水作用使血容量增加，肾小球滤过率提高。通过肾小管时又不被重吸收，增加肾小管腔渗透压，减少水重吸收而利尿。【临床应用】 1.脑水肿及青光眼：是治疗脑水肿首选药物，青光眼急性发作及手术前降眼压。 2.急性肾衰竭：与强效利尿药合用。练习题 A型题： 1.呋塞米利尿的主要作用部位是 A.远曲小管近端 B.远曲小管远端 C.肾小管髓祥升支粗段

尿病、高脂血症患者慎用。 4.其他偶致过敏性皮疹、皮炎（包括光敏性皮炎）、粒细胞及血小板减少等，严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等。氨苯蝶啶（三氨蝶呤）——留钾利尿药作用于远曲小管远端和集合管，抑制Na +-K +交换使Na +的排出增加而利尿，同时伴有血钾升高，属于留钾利尿药。利尿作用弱，单用疗效较差，常与噻嗪类合用。在临床上常与排钾利尿药合用治疗顽固性水肿。螺内酯（安体舒通）——留钾利尿药作用部位在远曲小管和集合管，化学结构与醛固酮相似，可竞争性与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。其利尿作用与醛固酮水平有关，作用弱而缓慢。主要用于醛固酮升高的顽固性水肿如充血性心力衰竭、肝硬化及肾病综合征。因作用弱，常与其他利尿药合用。乙酰唑胺（醋唑磺胺）——不作为利尿药用。主要用于青光眼。通过抑制近曲小管的碳酸酐酶而抑制HCO3 -的重吸收，使尿中HCO3 -、K +和水的排出增多，产生较弱的利尿作用。一般不作为利尿药用。临床主要用于治疗青光眼：由于乙酰唑胺抑制眼睫状体向房水中分泌HCO3 -，减少房水的生成，降低眼内压。第二节脱水药甘露醇【药理作用】 1.脱水作用：静脉注射后，能迅速提高血浆渗透压，使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用，可降低颅内压和眼内压。 2.利尿作用：组织脱水作用使血容量增加，肾小球滤过率提高。通过肾小管时又不被重吸收，增加肾小管腔渗透压，减少水重吸收而利尿。【临床应用】 1.脑水肿及青光眼：是治疗脑水肿首选药物，青光眼急性发作及手术前降眼压。 2.急性肾衰竭：与强效利尿药合用。练习题 A型题： 1.呋塞米利尿的主要作用部位是 A.远曲小管近端 B.远曲小管远端 C.肾小管髓袢升支粗段

《药理学》课程教学讲义（执业药师）第三十章 利尿药和脱水药

《药理学》课程教学讲义（执业药师）第三十章利尿药和脱水药