第十八章作用于肾上腺素受体的药物 第一节肾上腺素受体激动药 一、a受体激动药 去甲肾上腺素(NA、NE) 【药理作用】一一非选择性激动41和a2受体，对B1受体作用较弱，对B2受体几无作用。 1.收缩血管：激动a1受体，全身的小A、小V强烈收缩，以皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管，只有 冠状血管扩张。 2.兴奋心脏：激动B1受体，心肌收缩力增加，心排出量增多，但较肾上腺素弱。血压升高而反射性使心率 减慢（因此，不是“三正“！）。 3.升高血压：外周血管收缩和心肌收缩力增加，心排血量增加，使收缩压及舒张压均升高。 【临床应用】 1.休克：由于A强烈缩血管作用，使脏器微循环血流灌注不足，反而使组织缺血缺氧加剧，对休克志者不 利，NA在抗休克的治疗中已不占重要地位。 2.上消化道出血：A适当稀释后口服，使食道及胃黏膜血管收缩，产生局部止血效果。 二、a、B受体激动药。 肾上腺素（副肾素、AD) 【药理作用】激动a和B受体，属于a、B受体激动剂。 1.兴奋心脏：肾上腺素激动心脏的B受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加，是一个 强效的心脏兴奋药。 不利的是：增加心肌耗氧量，大剂量可引起心律失常，出现早搏甚至心室颤动。 2.舒缩血管一—注意不是“收缩血管“： ①激动ā1受体：皮肤粘膜、腹腔内脏血管收缩。 ②激动B2受体：骨骼肌、冠状血管明显扩张。 3.影响血压： ①治疗剂量一一B受体兴奋占优势，兴奋心脏，心排出量增加，故收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压 加大。 ②较大剂量静注一一ā受体兴奋占优势，血管收缩为主，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高。 ③如先给α受体阻断药，再给肾上腺素，血压不升反降一一肾上腺素升压效应的翻转
第十八章 作用于肾上腺素受体的药物 第一节 肾上腺素受体激动药 一、α受体激动药 去甲肾上腺素（NA、NE） 【药理作用】——非选择性激动αl和α2受体，对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。 1.收缩血管：激动α1受体，全身的小A、小V强烈收缩，以皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾血管，只有 冠状血管扩张。 2.兴奋心脏：激动β1受体，心肌收缩力增加，心排出量增多，但较肾上腺素弱。血压升高而反射性使心率 减慢（因此，不是"三正"！）。 3.升高血压：外周血管收缩和心肌收缩力增加，心排血量增加，使收缩压及舒张压均升高。 【临床应用】 1.休克：由于NA强烈缩血管作用，使脏器微循环血流灌注不足，反而使组织缺血缺氧加剧，对休克患者不 利，NA在抗休克的治疗中已不占重要地位。 2.上消化道出血：NA适当稀释后口服，使食道及胃黏膜血管收缩，产生局部止血效果。 二、α、β受体激动药。 肾上腺素（副肾素、AD） 【药理作用】激动α和β受体，属于α、β受体激动剂。 1.兴奋心脏：肾上腺素激动心脏的β1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加，是一个 强效的心脏兴奋药。 不利的是：增加心肌耗氧量，大剂量可引起心律失常，出现早搏甚至心室颤动。 2.舒缩血管——注意不是"收缩血管"！ ①激动α1受体：皮肤粘膜、腹腔内脏血管收缩。 ②激动β2受体：骨骼肌、冠状血管明显扩张。 3.影响血压： ①治疗剂量——β受体兴奋占优势，兴奋心脏，心排出量增加，故收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压 加大。 ②较大剂量静注——α受体兴奋占优势，血管收缩为主，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高。 ③如先给α受体阻断药，再给肾上腺素，血压不升反降——肾上腺素升压效应的翻转
为什么肾上腺素升压效应会被酚妥拉明翻转？ 意义：在于具有α受体阻断药引起的低血压，不能用肾上腺素升压，否则会导致血压进一步降低。 4.扩张支气管 ①激动支气管平滑肌B2受体，使支气管平滑肌扩张。 ②抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质。 ③收缩支气管粘膜血管（兴奋ā1受体），降低毛细血管通透性，减轻粘膜水肿， 5.促进代谢 通过激动B受体，促进糖原和脂肪分解，使血糖和游离脂肪酸、乳酸及钾离子均增加，组织耗氧量显著增加。 6.兴奋中枢神经系统 大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直、甚至惊厥。 【临床应用】 1.过敏性休克：肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物。 2心脏停搏：用于各种原因引起的心脏停搏，但同时必须进行有效的心脏按压、人工呼吸并纠正酸中毒。 3.支气管哮喘：适用于支气管哮喘急性发作的治疗。 4.与局麻药配伍：在局麻药注射液中加入少量肾上腺素，可使注射局部血管收缩：减少局麻药的吸收，延长 局麻时间，减少毒副反应。 5.局部止血：用于牙想出血或暴出血。 【不良反应和禁忌证】 有心悸、头痛、激动不安等，剂量过大或给药过快可引起心律失常和血压剧增导致脑出血，故应严格控制剂 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进及糖尿病人。 三、B受体激动剂 异丙肾上腺素 【药理作用】一一非选择性B受体激动剂。对a受体几乎无作用。 1.兴奋心脏一一“三正“。 激动B受体，表现正性肌力、正性频率、正性传导作用，兴奋心脏作用比肾上腺素强，但对正常起搏点作 用较强，而较少引起心律失常。 2.扩张血管 通过激动B2受体，主要扩张骨骼肌血管和冠状血管，对肾血管和肠系膜血管扩张作用较弱。 3.影响血压
为什么肾上腺素升压效应会被酚妥拉明翻转？ 意义：在于具有α受体阻断药引起的低血压，不能用肾上腺素升压，否则会导致血压进一步降低。 4.扩张支气管 ①激动支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌扩张。 ②抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质。 ③收缩支气管粘膜血管（兴奋α1受体），降低毛细血管通透性，减轻粘膜水肿。 5.促进代谢 通过激动β受体，促进糖原和脂肪分解，使血糖和游离脂肪酸、乳酸及钾离子均增加，组织耗氧量显著增加。 6.兴奋中枢神经系统 大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直、甚至惊厥。 【临床应用】 1.过敏性休克：肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物。 2.心脏停搏：用于各种原因引起的心脏停搏，但同时必须进行有效的心脏按压、人工呼吸并纠正酸中毒。 3.支气管哮喘：适用于支气管哮喘急性发作的治疗。 4.与局麻药配伍：在局麻药注射液中加入少量肾上腺素，可使注射局部血管收缩：减少局麻药的吸收，延长 局麻时间，减少毒副反应。 5.局部止血：用于牙龈出血或鼻出血。 【不良反应和禁忌证】 有心悸、头痛、激动不安等，剂量过大或给药过快可引起心律失常和血压剧增导致脑出血，故应严格控制剂 量。 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进及糖尿病人。 三、β受体激动剂 异丙肾上腺素 【药理作用】——非选择性β受体激动剂。对α受体几乎无作用。 1.兴奋心脏 —— "三正"。 激动β1受体，表现正性肌力、正性频率、正性传导作用，兴奋心脏作用比肾上腺素强，但对正常起搏点作 用较强，而较少引起心律失常。 2.扩张血管 通过激动β2受体，主要扩张骨骼肌血管和冠状血管，对肾血管和肠系膜血管扩张作用较弱。 3.影响血压
①小剂量：使收缩压上升，舒张压下降，脉压差增大。 ②大剂量：收缩压与舒张压均降低。主要是静脉强烈扩张，回心血量减少，心输出量减少，导致血压下降。 4.扩张支气管 解除支气管痉挛作用比肾上腺素强，也能抑制组胺和炎症介质释放，但不能收缩支气管黏膜血管。 5.其他：促进糖原和脂肪分解，使血糖和血中游离脂肪酸升高，组织耗氧量增加，治疗量不易透过血脑屏障 对中枢基本无影响。 【临床应用】 1.支气管哮喘：用于控制支气管哮瑞急性发作。 2房室传导阻滞：能加速房室传导，一般采用舌下或静滴给药。 3.心脏骤停：适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或实房结功能衰竭并发心脏骤停，以及各种原因 引起的心脏骤停。 4.休克：在补足血容量情况下，用于抗中毒性休克，但己少用。 【不良反应】 以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。支气管哮喘病人如用量过大，可能产生心肌缺血、心肌梗死及心律失常，严 重者可引起室性心动过速及室颤。 多巴胺(DA)一—a、B1+DA受体。 【药理作用特点】激动a、B,受体及外周DA受体。 1.兴奋心脏：激动心脏B,受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加。对心率影响不明显，较少引起心悸和心 律失常。 2.舒缩血管 小剂量激动加A受体，使脑、肠系膜、肾血管等扩张。 大剂量激动血管α1受体，导致血管收缩。 3.升高血压 治疗量：兴奋心脏及舒缩血管的综合作用，使收缩压升高，舒张压不变，脉压差加大。 大剂量：激动α1受体，收缩血管，外周阻力增加，使收缩压和舒张压均升高。 4.改善肾功：激动肾血管多巴胺受体，使肾血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增加 【临床应用】一休克+肾衰。 用于感染、创伤引起的休克，但必须注意补充血容量，纠正酸中毒。对于休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者 尤为合适。 此外，可与利尿药合用治疗急性肾衰竭
①小剂量：使收缩压上升，舒张压下降，脉压差增大。 ②大剂量：收缩压与舒张压均降低。主要是静脉强烈扩张，回心血量减少，心输出量减少，导致血压下降。 4.扩张支气管 解除支气管痉挛作用比肾上腺素强，也能抑制组胺和炎症介质释放，但不能收缩支气管黏膜血管。 5.其他：促进糖原和脂肪分解，使血糖和血中游离脂肪酸升高，组织耗氧量增加，治疗量不易透过血脑屏障， 对中枢基本无影响。 【临床应用】 1.支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作。 2.房室传导阻滞：能加速房室传导，一般采用舌下或静滴给药。 3.心脏骤停：适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停，以及各种原因 引起的心脏骤停。 4.休克：在补足血容量情况下，用于抗中毒性休克，但已少用。 【不良反应】 以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。支气管哮喘病人如用量过大，可能产生心肌缺血、心肌梗死及心律失常，严 重者可引起室性心动过速及室颤。 多巴胺（DA）——α、β1+DA受体。 【药理作用特点】激动α、β1受体及外周DA受体。 1.兴奋心脏：激动心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加。对心率影响不明显，较少引起心悸和心 律失常。 2.舒缩血管 小剂量激动DA受体，使脑、肠系膜、肾血管等扩张。 大剂量激动血管α1受体，导致血管收缩。 3.升高血压 治疗量：兴奋心脏及舒缩血管的综合作用，使收缩压升高，舒张压不变，脉压差加大。 大剂量：激动α1受体，收缩血管，外周阻力增加，使收缩压和舒张压均升高。 4.改善肾功：激动肾血管多巴胺受体，使肾血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增加。 【临床应用】-休克+肾衰. 用于感染、创伤引起的休克，但必须注意补充血容量，纠正酸中毒。对于休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者 尤为合适。 此外，可与利尿药合用治疗急性肾衰竭
麻黄碱 【药理作用特点】 能激动▣、B受体，并促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥作用。 1.对心血管、支气管作用与肾上腺素相似，但作用较弱、缓慢而持久。 2.对CNS兴奋作用较强。 3.短期反复应用产生快速耐受性。 问羟胺（阿拉明》 【药理作用特点】 激动ā受体，对B1受体作用很弱。也可通过促进神经末稍释放A而发挥作用。 本品收缩血管，兴奋心脏，升高血压，作用弱而持久，对肾血管收缩作用也比为弱。本品不易引起心律失 常及少尿等不良反应，可肌注。主要代替NA用于各种休克早期。 多巴酚丁胺 对B1受体的激动作用强于B2受体，故属于B1受体激动药：对ā1受体有微弱的作用。本品加强心肌收缩力 但心率加快不明显，对血管影响轻微。 第二节肾上腺素受体阻断药 一、受体阻断药-一酚妥拉明（立其丁） 【药理作用】与儿茶酚胺类竞争α受体，故又称竞争性a受体阻断药。 1.舒张血管阻断ā1受体和直接松弛血管平滑肌，导致血管舒张，外周阻力降低，血压下降。 2.兴奋心脏能使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其作用机制是：①舒张血管，血压下降，反射性 兴奋心脏。②阻断突触前膜▣2受体，促进神经末梢NA释放。 同样都是兴奋心脏，机制不一样 3.其他：拟胆碱作用、组胺样作用。 【临床应用】 1.治疗外周血管痉李性疾病和血栓闭塞性脉管炎等。 2.局部浸润注射对抗A时药液外漏引起的血管强烈收缩 3.抗休克，目前主张NA和酚妥拉明合用治疗休克。 4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断与治疗 5.难治性充血性心力衰竭
麻黄碱 【药理作用特点】 能激动α、β受体，并促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥作用。 1.对心血管、支气管作用与肾上腺素相似，但作用较弱、缓慢而持久。 2.对CNS兴奋作用较强。 3.短期反复应用产生快速耐受性。 问羟胺（阿拉明） 【药理作用特点】 激动α受体，对β1受体作用很弱。也可通过促进神经末稍释放NA而发挥作用。 本品收缩血管，兴奋心脏，升高血压，作用弱而持久，对肾血管收缩作用也比NA为弱。本品不易引起心律失 常及少尿等不良反应，可肌注。主要代替NA用于各种休克早期。 多巴酚丁胺 对β1受体的激动作用强于β2受体，故属于β1受体激动药；对α1受体有微弱的作用。本品加强心肌收缩力， 但心率加快不明显，对血管影响轻微。 第二节 肾上腺素受体阻断药 一、α受体阻断药-酚妥拉明（立其丁） 【药理作用】与儿茶酚胺类竞争α受体，故又称竞争性α受体阻断药。 1.舒张血管 阻断α1受体和直接松弛血管平滑肌，导致血管舒张，外周阻力降低，血压下降。 2.兴奋心脏 能使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其作用机制是：①舒张血管，血压下降，反射性 兴奋心脏。②阻断突触前膜α2受体，促进神经末梢NA释放。 同样都是兴奋心脏，机制不一样 3.其他：拟胆碱作用、组胺样作用。 【临床应用】 1.治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎等。 2.局部浸润注射对抗NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。 3.抗休克，目前主张NA和酚妥拉明合用治疗休克。 4.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断与治疗。 5.难治性充血性心力衰竭
二、B受体阻断药 普萘洛尔（心得安） 【药理作用与临床应用】 B受体阻断作用较强，无内在拟交感活性。阻断心脏B1受体，心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠状动 脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，血压下降。阻断支气管平滑肌B受体，支气管阻力有一定 程度的增高。 临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等。 【不良反应】 1,抑制心脏功能：心功能不全的病人引起急性心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞等。 2.反跳现象：长期使用而突然停用，可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧等。 3。一般反应：出现恶心、腹泻、乏力、多梦、失眠、皮疹等。 【禁忌症】 糖尿病患者慎用。支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。 噻吗洛尔（噻吗心安） B受体阻断作用显著强于普茶洛尔，常用其滴眼剂降低眼压治疗青光眼，局部应用时对心率、血压无明显 影响。 阿替洛尔 对B1受体有选择性阻断作用，对血管及支气管的影响较小。无膜稳定作用。临床用于治疗高血压、心绞痛 及心律失常。 美托洛尔 临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。 (三)a、B受体阻断药 拉贝洛尔 阻断α、B受体。对B1及B2受体阻滞作用相似，对突触后膜a1受体也有选择性阻断作用。主要用于中度至 重度高血压，静注可用于高血压危象。 卡维地洛 阻断、B受体，无内在活性。此外还有抗氧化及抑制肾素一血管紧张素-一醛固酮系统作用。用于高血 压、某些充血性心力衰竭、心纹痛等。 练习题 A型题
二、β受体阻断药 普萘洛尔（心得安） 【药理作用与临床应用】 β受体阻断作用较强，无内在拟交感活性。阻断心脏β1受体，心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠状动 脉血流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，血压下降。阻断支气管平滑肌β2受体，支气管阻力有一定 程度的增高。 临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等。 【不良反应】 1.抑制心脏功能：心功能不全的病人引起急性心力衰竭、心动过缓、房室传导阻滞等。 2.反跳现象：长期使用而突然停用，可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧等。 3.一般反应：出现恶心、腹泻、乏力、多梦、失眠、皮疹等。 【禁忌症】 糖尿病患者慎用。支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。 噻吗洛尔（噻吗心安） β受体阻断作用显著强于普萘洛尔，常用其滴眼剂降低眼压治疗青光眼，局部应用时对心率、血压无明显 影响。 阿替洛尔 对β1受体有选择性阻断作用，对血管及支气管的影响较小。无膜稳定作用。临床用于治疗高血压、心绞痛 及心律失常。 美托洛尔 临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。 （三）α、β受体阻断药 拉贝洛尔 阻断α、β受体。对β1及β2受体阻滞作用相似，对突触后膜α1受体也有选择性阻断作用。主要用于中度至 重度高血压，静注可用于高血压危象。 卡维地洛 阻断α、β受体，无内在活性。此外还有抗氧化及抑制肾素一血管紧张素-醛固酮系统作用。用于高血 压、某些充血性心力衰竭、心绞痛等。 练习题 A型题
1,异丙肾上腺素的药理作用是 A.收缩瞳孔 B.减慢心脏传导 C.松驰支气管平滑肌 D.升高舒张压 E.增加糖原合成 [答疑编号111180201] 「正确答案」C 2.异丙肾上腺素临床可用于治疗 A.重症肌无力 B.支气管哮喘 C.高血压 D.内脏纹痛 E.心动过速 [答疑编号111180202] 「正确答案」B B型题 [3-5] A.阻断胆碱受体 B.激动a肾上腺素受体 C.激动B肾上腺素受体 D.阻断a肾上腺素受体 E.阻断B肾上腺素受体 3.酚妥拉明的药理作用是 [答疑编号111180203] 【正确答案」D 4.阿替洛尔的药理作用是 [答疑编号111180204] 【正确答案」E 5.东莨菪碱的药理作用是 [答疑编号111180205]
1.异丙肾上腺素的药理作用是 A.收缩瞳孔 B.减慢心脏传导 C.松驰支气管平滑肌 D.升高舒张压 E.增加糖原合成 [答疑编号111180201] 『正确答案』C 2.异丙肾上腺素临床可用于治疗 A.重症肌无力 B.支气管哮喘 C.高血压 D.内脏绞痛 E.心动过速 [答疑编号111180202] 『正确答案』B B型题 [3～5] A.阻断M胆碱受体 B.激动α肾上腺素受体 C.激动β肾上腺素受体 D.阻断α肾上腺素受体 E.阻断β肾上腺素受体 3.酚妥拉明的药理作用是 [答疑编号111180203] 『正确答案』D 4.阿替洛尔的药理作用是 [答疑编号111180204] 『正确答案』E 5.东莨菪碱的药理作用是 [答疑编号111180205]
【正确答案」A A型题 6.普萘洛尔的禁忌证是 A.甲状腺机能亢进 B.心纹痛 C.高血压 D.心律失常 E.支气管哮瑞 [答疑编号111180206] 【正确答案」E B型题 [7~9] A.a受体激动药 B.a受体阻断药 C.B受体激动药 D.B受体阻断药 E.M受体激动药 7.酚妥拉明是 [答疑编号111180207] 【正确答案」B 8.普萘洛尔是 [答疑编号111180208] T正确答案」D 9.毛果芸香碱是 [答疑编号111180209] 【正确答案」E [10-11] A.支气管哮喘 B.青光眼 C.外周血管痉李 D.心律失常
『正确答案』A A型题 6.普萘洛尔的禁忌证是 A.甲状腺机能亢进 B.心绞痛 C.高血压 D.心律失常 E.支气管哮喘 [答疑编号111180206] 『正确答案』E B型题 [7～9] A.α受体激动药 B.α受体阻断药 C.β受体激动药 D.β受体阻断药 E. M受体激动药 7.酚妥拉明是 [答疑编号111180207] 『正确答案』B 8.普萘洛尔是 [答疑编号111180208] 『正确答案』D 9.毛果芸香碱是 [答疑编号111180209] 『正确答案』E [10～11] A.支气管哮喘 B.青光眼 C.外周血管痉挛 D.心律失常
E重症肌无力 10.酚妥拉明可用于治疗 [答疑编号111180210] 【正确答案」C 11.异丙肾上腺素可用于治疗 [答疑编号111180211] 「正确答案」A
E.重症肌无力 10.酚妥拉明可用于治疗 [答疑编号111180210] 『正确答案』C 11.异丙肾上腺素可用于治疗 [答疑编号111180211] 『正确答案』A