第八章氨基糖苷类抗生素及多黏菌素类 第一节氨基糖苷类抗生素 一、氨基糖苷类抗生素的共性 氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。 【抗菌作用】 1抗菌谱：主攻G菌 对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，有杀菌作用： 对革兰阳性球茵作用较差 对肠球茵和厌氧菌耐药。 ①妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星对铜绿假单胞菌敏感，其中妥布霉素作用最强。 ②链霉素对鼠疫杆菌和结核杆菌有效。 2.抗菌机制： 1)对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋 白合成。 2)还能破坏细菌细胞的完整性，致使细胞内容物外漏而死亡。 ·是快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强作用。（也称静止期杀菌剂） 【临床应用】 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌引起的全身感染 【不良反应】重要！ 1.耳毒性 1)前庭损苦，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调： 2)耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。 ·卡那霉素、阿米卡星、巴龙霉素和新霉素主要产生耳蜗毒性： 奈替米星、庆大霉素和链霉素引起前庭毒性； ·妥布霉素引起前庭和耳蜗毒性反应机会可能均等。 2.肾毒性 临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞，严重者发生氮质血症及无尿。肾毒性大小依次：新霉素>庆大霉素 >阿米卡星>妥布霉素>奈替米星>链莓素 3.神经肌肉阻滞 引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次：妥布霉素<庆大霉素<阿 米卡星<链霉素<新霉素<奈替米星
第八章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素类 第一节 氨基糖苷类抗生素 一、氨基糖苷类抗生素的共性 氨基糖苷类抗生素是一个氨基环醇和氨基糖分子结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。 【抗菌作用】 1.抗菌谱：主攻G -菌。 ·对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，有杀菌作用； ·对革兰阳性球菌作用较差； ·对肠球菌和厌氧菌耐药。 ①妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星对铜绿假单胞菌敏感，其中妥布霉素作用最强。 ②链霉素对鼠疫杆菌和结核杆菌有效。 2.抗菌机制： 1）对敏感细菌蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响，从而抑制蛋 白合成。 2）还能破坏细菌细胞的完整性，致使细胞内容物外漏而死亡。 ·是快速杀菌剂，对静止期细菌也有较强作用。（也称静止期杀菌剂） 【临床应用】 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌引起的全身感染。 【不良反应】重要！ 1.耳毒性 1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调； 2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。 ·卡那霉素、阿米卡星、巴龙霉素和新霉素主要产生耳蜗毒性； ·奈替米星、庆大霉素和链霉素引起前庭毒性； ·妥布霉素引起前庭和耳蜗毒性反应机会可能均等。 2.肾毒性 临床可见蛋白尿、管型尿、尿中红细胞，严重者发生氮质血症及无尿。肾毒性大小依次：新霉素＞庆大霉素 ＞阿米卡星＞妥布霉素＞奈替米星＞链霉素。 3.神经肌肉阻滞 引起呼吸麻痹、呼吸衰竭，进而循环衰竭而死亡。引起神经肌肉麻痹的程度依次：妥布霉素＜庆大霉素＜阿 米卡星＜链霉素＜新霉素＜奈替米星
4过敏反应 引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、发热等过敏症状，也能引起严重过敏性休克。链莓素的过敏性休克发生 率仅次于青霉素。一旦发生，立即注射肾上腺素或静脉滴注葡萄糖酸钙进行抢救。 二、常用的氨基糖苷类抗生素 链霉素 对多数革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用，但毒性大，易耐药 ①鼠疫和兔热病： ②与其他抗结核病药联合使用治疗结核病 庆大霉素 抗南谱较广，抗南活性强，对G杆菌作用强、对铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球南有效。 ①G杆菌引起的严重感染，如败血症、骨随炎、肺炎、脑膜炎等： ②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎： ③混合感染，与羟苄西林、头孢菌素联合用于革兰阳性杆菌混合感染； ④口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 突出的优点是对许多肠道革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞茵所产生的钝化穆稳定。 对其他氨基糖苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染，铜绿假单胞菌、变形杆茵引起的败血症。 奈替米星 对多种氨基糖苷类纯化酶稳定： 对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用强于其他氨基糖苷类。 各种敏感菌引起的严重感染。 第二节多黏菌素类 多黏菌素 【抗菌作用】专攻G菌（对比：氨基糖苷类一主攻G菌，一字之差！） 多黏菌素只对革兰阴性杆菌有效，如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺南等肠道杆菌和铜绿假单胞菌 等，繁殖期及静止期细菌均有效。 多粘菌素可破坏细菌细胞膜的完整性，细胞内成分外漏而导致细菌死亡。 【不良反应】 1肾毒性：引起急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿等。因注射给药有强烈肾毒性，故除局部应用外，现很少 使用。肾功能不全患者慎用。 2.过敏反应：可发生皮疹、瘙痒等过敏反应
4.过敏反应 引起嗜酸性粒细胞增多、各种皮疹、发热等过敏症状，也能引起严重过敏性休克。链霉素的过敏性休克发生 率仅次于青霉素。一旦发生，立即注射肾上腺素或静脉滴注葡萄糖酸钙进行抢救。 二、常用的氨基糖苷类抗生素 链霉素 对多数革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用，但毒性大，易耐药 ①鼠疫和兔热病； ②与其他抗结核病药联合使用治疗结核病 庆大霉素 抗菌谱较广，抗菌活性强，对G -杆菌作用强、对铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌有效。 ①G -杆菌引起的严重感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等； ②铜绿假单胞菌感染，与羧苄西林合用治疗铜绿假单胞菌心内膜炎； ③混合感染，与羟苄西林、头孢菌素联合用于革兰阳性杆菌混合感染； ④口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。 阿米卡星（丁胺卡那霉素） 突出的优点是对许多肠道革兰阴性菌，金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌所产生的钝化酶稳定。 对其他氨基糖苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染，铜绿假单胞菌、变形杆菌引起的败血症。 奈替米星 对多种氨基糖苷类钝化酶稳定； 对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用强于其他氨基糖苷类。 各种敏感菌引起的严重感染。 第二节 多黏菌素类 多黏菌素 【抗菌作用】专攻G -菌（对比：氨基糖苷类——主攻G -菌，一字之差！） 多黏菌素只对革兰阴性杆菌有效，如大肠杆菌、肺炎克氏菌、沙门菌、志贺菌等肠道杆菌和铜绿假单胞菌 等，繁殖期及静止期细菌均有效。 多粘菌素可破坏细菌细胞膜的完整性，细胞内成分外漏而导致细菌死亡。 【不良反应】 1.肾毒性：引起急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿等。因注射给药有强烈肾毒性，故除局部应用外，现很少 使用。肾功能不全患者慎用。 2.过敏反应：可发生皮疹、瘙痒等过敏反应
【实战演习】 X型题： 1.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有 A灰要综合征 B.骨髓抑制 C,耳毒性 D.肝毒性 E.肾毒性 [答疑编号111080101] 【正确答案」C、E B型题 [2-4 A.庆大霉素 B.链霉素 C.奈替米星 D.妥布霉素 E小诺米星 2.与其他抗结核病药联合使用的药物是 答疑编号111080102 【正确答案」B 3.口服可用于肠道感染的药物是 [答疑编号111080103 「正确答案」A 4对多种氨基糖苷类纯化酶稳定的药物是 [答疑编号111080104 「正确答案」C A型题： 5.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是 A增加胞质膜通透性 B抑制细菌蛋白质合成 C,抑制胞壁粘肽合成酶
【实战演习】 X型题： 1.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有 A.灰婴综合征 B.骨髓抑制 C.耳毒性 D.肝毒性 E.肾毒性 [答疑编号111080101] 『正确答案』C、E B型题： [2-4] A.庆大霉素 B.链霉素 C.奈替米星 D.妥布霉素 E.小诺米星 2.与其他抗结核病药联合使用的药物是 [答疑编号111080102] 『正确答案』B 3.口服可用于肠道感染的药物是 [答疑编号111080103] 『正确答案』A 4.对多种氨基糖苷类钝化酶稳定的药物是 [答疑编号111080104] 『正确答案』C A型题： 5.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是 A.增加胞质膜通透性 B.抑制细菌蛋白质合成 C.抑制胞壁粘肽合成酶
D.抑制二氢叶酸合成酶 E抑制DNA螺旋酶 答疑编号111080105] 【正确答案」B 「答案解析」 其他选项解析如下： A增加胞质膜通透性—抗真菌药+多黏菌素 C抑制胞壁粘肽合成酶一青霉素类 D.抑制二氢叶酸合成酶一—磺胺类药 E抑制DNA螺旋酶一喹诺酮类
D.抑制二氢叶酸合成酶 E.抑制DNA螺旋酶 [答疑编号111080105] 『正确答案』B 『答案解析』 其他选项解析如下： A.增加胞质膜通透性——抗真菌药+多黏菌素 C.抑制胞壁粘肽合成酶——青霉素类 D.抑制二氢叶酸合成酶——磺胺类药 E.抑制DNA螺旋酶——喹诺酮类