第四十章性激素类药及作用于生殖系统功能的药物 第一节雌激素类药 雎二醇 【生理及药理作用】 1.女性成熟促进未成年女性第二性征和性器官发有成熟。 2.子宫内膜增殖参与月经周期形成，使子宫内膜增厚进入分泌期，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 3.抗排卵大剂量抑制GR阳（促性腺激素释放激素）释放，发挥抗排卵作用。 4,乳腺增生发育和分泌小剂量雌激素能刺激乳腺导管及腺泡的生长发有，大剂量抑制乳汁分泌。还有 对抗雄激素的作用。 5.代谢有轻度水、钠潴留作用，降低LDL-C(低密度脂蛋白)，升高HDL-C(高密度脂蛋白)。增加骨酪的钙 盐沉积，加速骨骺闭合 6.促进凝血雄激素使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、X和X活性增加，促进凝血过程。 【临床应用】 1.绝经期综合征用于更年期妇女减轻绝经期综合征症状。 2.功能性子宫出血与孕激素配伍应用。 3.替代治疗卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下志者，以雌激素替代治疗。与孕激素合 用，可形成人工月经周期。 4.乳房胀痛用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，解除胀痛。 5.晚期乳腺癌绝经期5年以上的乳腺癌可用雌激素治疗。 6前列腺癌大剂量雄激素可用于治疗前列腺癌。 7.痤疮（粉刺） 8.老年性骨质疏松可用雌激素与雄激素合并治疗。 9.其他局部应用：老年性阴道炎及女阴干燥症，与孕激素合用可避孕。 【不良反应】 常见厌食、恶心等。长期大剂量应用可使子宫内膜过度增生及子宫出血，水、钠潴留、高血压、水肿及加重心 力衰竭。 第二节抗雌激素类药 他莫昔芬（三苯氧胺） 为雌二醇竞争性拈抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，抑制依赖雌激素才能生长的肿瘤细胞。用于绝经 期后晚期乳腺肿瘤患者。 氯米芬（克罗米酚）
第四十章 性激素类药及作用于生殖系统功能的药物 第一节 雌激素类药 雌二醇 【生理及药理作用】 1.女性成熟 促进未成年女性第二性征和性器官发育成熟。 2.子宫内膜增殖 参与月经周期形成，使子宫内膜增厚进入分泌期，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 3.抗排卵 大剂量抑制GnRH（促性腺激素释放激素）释放，发挥抗排卵作用。 4.乳腺增生发育和分泌 小剂量雌激素能刺激乳腺导管及腺泡的生长发育，大剂量抑制乳汁分泌。还有 对抗雄激素的作用。 5.代谢 有轻度水、钠潴留作用，降低LDL-C（低密度脂蛋白），升高HDL-C（高密度脂蛋白）。增加骨骼的钙 盐沉积，加速骨骺闭合。 6.促进凝血 雌激素使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ活性增加，促进凝血过程。 【临床应用】 1.绝经期综合征 用于更年期妇女减轻绝经期综合征症状。 2.功能性子宫出血 与孕激素配伍应用。 3.替代治疗 卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患者，以雌激素替代治疗。与孕激素合 用，可形成人工月经周期。 4.乳房胀痛 用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，解除胀痛。 5.晚期乳腺癌 绝经期5年以上的乳腺癌可用雌激素治疗。 6.前列腺癌 大剂量雌激素可用于治疗前列腺癌。 7.痤疮（粉刺） 8.老年性骨质疏松 可用雌激素与雄激素合并治疗。 9.其他局部应用：老年性阴道炎及女阴干燥症，与孕激素合用可避孕。 【不良反应】 常见厌食、恶心等。长期大剂量应用可使子宫内膜过度增生及子宫出血，水、钠潴留、高血压、水肿及加重心 力衰竭。 第二节 抗雌激素类药 他莫昔芬（三苯氧胺） 为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，抑制依赖雌激素才能生长的肿瘤细胞。用于绝经 期后晚期乳腺肿瘤患者。 氯米芬（克罗米酚）
与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌激素的负反馈调节作用，促进腺垂体分泌促性腺激素，从 而诱使排卵。 用于功能性不孕症、功能性子宫出血、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。 第三节孕激素类药与抗孕激素类药 甲羟孕酮（安宫黄体酮 【药理作用】 1.对生殖系统作用 ①在月经后期，使子宫内膜腺体生长与分支，子宫内膜充血、增厚，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵着床 与胚胎发有。 ②抑制子宫收缩，降低子宫对缩宫素的敏感性。 ③促进乳腺腺泡发有，为哺乳做准备。 ④大剂量能抑制垂体前叶LH(黄体生成素)的分泌，抑制排卵过程。 2.对代谢的影响竞争性地对抗醛固酮，促进Na、C1?排泄及利尿：促进蛋白质分解代谢，增加尿素氮的排 。 3.升温作用影响下丘脑体温调节中枢，产生轻度升温作用。 【临床应用】 】功能性子宫出血 2.痛经和子宫内膜异位症 3.先兆流产及习惯性流产 4.其他对子宫内膜癌、良性前列腺肥大、前列腺癌等有治疗作用。 【不良反应】 偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。 米非司酮一一避孕、人流。 是孕激素受体的阻断药。具有抗孕激素和抗皮质激素活性，还具有微弱的雄激素活性。对抗黄体酮对了 宫内膜的作用，具有抗着床作用。 可作为事后避孕的有效措施，具有抗早孕作用，可终止早期妊娠。 第四节雄激素类药和同化激素类药 甲基睾丸素 【药理作用】 1.生殖系统 促进男性性征和性器官的发育成熟
与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌激素的负反馈调节作用，促进腺垂体分泌促性腺激素，从 而诱使排卵。 用于功能性不孕症、功能性子宫出血、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。 第三节 孕激素类药与抗孕激素类药 甲羟孕酮（安宫黄体酮） 【药理作用】 1.对生殖系统作用 ①在月经后期，使子宫内膜腺体生长与分支，子宫内膜充血、增厚，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵着床 与胚胎发育。 ②抑制子宫收缩，降低子宫对缩宫素的敏感性。 ③促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。 ④大剂量能抑制垂体前叶LH（黄体生成素）的分泌，抑制排卵过程。 2.对代谢的影响 竞争性地对抗醛固酮，促进Na+、Cl?排泄及利尿；促进蛋白质分解代谢，增加尿素氮的排 泄。 3.升温作用 影响下丘脑体温调节中枢，产生轻度升温作用。 【临床应用】 1 功能性子宫出血 2.痛经和子宫内膜异位症 3.先兆流产及习惯性流产 4.其他 对子宫内膜癌、良性前列腺肥大、前列腺癌等有治疗作用。 【不良反应】 偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。 米非司酮——避孕、人流。 是孕激素受体的阻断药。具有抗孕激素和抗皮质激素活性，还具有微弱的雄激素活性。对抗黄体酮对子 宫内膜的作用，具有抗着床作用。 可作为事后避孕的有效措施，具有抗早孕作用，可终止早期妊娠。 第四节 雄激素类药和同化激素类药 甲基睾丸素 【药理作用】 1.生殖系统 促进男性性征和性器官的发育成熟
较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素，对女性可减少卵巢分泌雌激素。 尚有对抗雌激素作用。 2.同化作用 促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，促进生长发育，促进骨质形成。 3.兴奋骨髓造血功能刺激肾脏分泌促红细胞生成素，较大剂量的雄激素能刺激骨髓造血功能，促进红细 胞生成。 【临床应用】 1.睾丸功能不全无睾症或类无案症时，作替代治疗。 2.功能性子宫出血 3.晚期乳腺癌和卵巢癌。 4.再生障得性贫血和其他原因的贫血。 5.同化作用如严重烧伤、手术后恢复期、慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶病质等患者。 【不良反应】 女性病人长期服用引起男性化。 引起胆汁淤积性黄擅、水、钠潴留等不良反应。 第五节避孕药 复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片 【药理作用】 两药是由雌激素和孕激素配伍而成 1.抑制排卵 大剂量雌激素和孕激素通过负反馈机制抑制下丘脑GRH(促性腺激素释放激素)的释放，从而减少垂 体前叶FSH(促卵泡素)和LH(黄体生成素)的分泌。排卵过程受到抑制而避孕。 2.抗若床 抑制子宫内膜的正常增殖，使之菱缩退化，不利于受精卵着床。 3.影响精子活动 雌激素和孕激素影响受精卵在输卵管的行进速度，以至不能适时到达子宫：使子管颈黏液变稠，不利于精子通 过等而避孕。 双炔失碳酯(53号避孕片)一一俗称探亲避孕药 本类药物的优点是不受月经周期的限制，无论在排卵前、样卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床而避 孕。一般于同居当晚或房事后服用。14日以内必须连服14片，如超过14日，应接服1号或Ⅱ号口服避孕药。 第六节勃起功能障碍用药
较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素，对女性可减少卵巢分泌雌激素。 尚有对抗雌激素作用。 2.同化作用 促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，促进生长发育，促进骨质形成。 3.兴奋骨髓造血功能 刺激肾脏分泌促红细胞生成素，较大剂量的雄激素能刺激骨髓造血功能，促进红细 胞生成。 【临床应用】 1.睾丸功能不全 无睾症或类无睾症时，作替代治疗。 2.功能性子宫出血 3.晚期乳腺癌和卵巢癌。 4.再生障碍性贫血和其他原因的贫血。 5.同化作用 如严重烧伤、手术后恢复期、慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶病质等患者。 【不良反应】 女性病人长期服用引起男性化。 引起胆汁淤积性黄疸、水、钠潴留等不良反应。 第五节 避孕药 复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片 【药理作用】 两药是由雌激素和孕激素配伍而成。 1.抑制排卵 大剂量雌激素和孕激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH（促性腺激素释放激素）的释放，从而减少垂 体前叶FSH（促卵泡素）和LH（黄体生成素）的分泌。排卵过程受到抑制而避孕。 2.抗着床 抑制子宫内膜的正常增殖，使之萎缩退化，不利于受精卵着床。 3. 影响精子活动 雌激素和孕激素影响受精卵在输卵管的行进速度，以至不能适时到达子宫；使子管颈黏液变稠，不利于精子通 过等而避孕。 双炔失碳酯（53号避孕片）——俗称探亲避孕药 本类药物的优点是不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床而避 孕。一般于同居当晚或房事后服用。14日以内必须连服14片，如超过14日，应接服Ⅰ号或Ⅱ号口服避孕药。 第六节 勃起功能障碍用药
西地那非（万艾可） 【药理作用及临床应用】 西地那非选择性抑制磷酸二酯酶V(PDE-V)的活性，阻断cGMP降解为5'-cGMP。cGMP刺激蛋白激酶 (GC)、细胞膜Ca2*泵、钙激活性钾通道，导致细胞内Ca2水平降低，Ca2+的降低则引起阴茎海绵体的平滑肌舒 张，血流增加，阴茎勃起。用于治疗阴茎勃起功能障碍。 【不良反应】 可见头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等，视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增 强或视物模糊
西地那非（万艾可） 【药理作用及临床应用】 西地那非选择性抑制磷酸二酯酶V（PDE-V）的活性，阻断cGMP降解为5'-cGMP。cGMP刺激蛋白激酶 （GC）、细胞膜Ca2+泵、钙激活性钾通道，导致细胞内Ca2+水平降低，Ca2+的降低则引起阴茎海绵体的平滑肌舒 张，血流增加，阴茎勃起。用于治疗阴茎勃起功能障碍。 【不良反应】 可见头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等，视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增 强或视物模糊