中枢神经系统药物 授课老师:董六
中枢神经系统药物 授课老师: 董 六 一
镇静催眠药 镇静药:能缓和激动,消除躁动,恢 复安静情绪,很少或不影响运动或精 神活动的药物。 催眠药:能促进和维持近似生理睡 眠的药物
镇 静 催 眠 药 镇静药：能缓和激动，消除躁动，恢 复安静情绪，很少或不影响运动或精 神活动的药物。 催眠药：能促进和维持近似生理睡 眠的药物
镇静催眠药可分为①苯二氮卓类 (安定、利眠宁)、②巴比妥类 苯巴比妥、异戊巴比妥)和③ 其它类(甲苯氨酯、水合氯醛) 等。 苯二氮卓类 常用药物
镇静催眠药可分为①苯二氮卓类 （安定、利眠宁）、②巴比妥类 （苯巴比妥、异戊巴比妥）和③ 其它类（甲苯氨酯、水合氯醛） 等。 苯二氮卓类 一、常用药物
长效类:地西泮( Diazepam安 定 Valium)t/2:30-60h 中效类:氯氮卓(t1/2:5~15h) 短效类:三唑仑(t1/2:2~4h 体内过程 口服吸收快、完全,肌注 吸收较慢且不规则,静注作 用快而短(再分布)
长效类：地西泮（Diazepam安 定Valium）t1/2：30~60h 中效类：氯氮卓（t1/2：5~15h） 短效类：三唑仑（t1/2：2~4h） 二、体内过程 口服吸收快、完全，肌注 吸收较慢且不规则，静注作 用快而短（再分布）
作用部位和作用机制 1、作用部位:CNS内γ-氨基丁酸 (GABA)能神经末稍的突触部位 2、作用机制:促进GABA与 GABAA 受体结合而使CH通道开放的频率增 加,C内流增加
三、作用部位和作用机制 1、作用部位：CNS内γ-氨基丁酸 （GABA）能神经末稍的突触部位 2、作用机制：促进GABA与GABAA 受体结合而使Cl-通道开放的频率增 加，Cl-内流增加
四、药理作用临床应用 1.抗焦虑 焦虑症、 麻醉前给药 2.镇静催眠 失眠症 3.中枢性肌肉松驰中枢性肌强直 4.抗惊厥、抗癫痫惊厥、癫痫 五、不良反应
四、药理作用 临床应用 1． 抗焦虑 焦虑症、 麻醉前给药 2． 镇静催眠 失眠症 3．中枢性肌肉松驰 中枢性肌强直 4．抗惊厥、抗癫痫 惊厥、癫痫 五、不良反应
巴比妥类 常用药物 长效类(6~8h):苯巴比妥 phenobarbitol ●中效类(3~6h):戊巴比妥 pentobarbital 短效类(2~3h):司可巴比妥 ●超短效类(0.25h):硫喷妥
巴比妥类 一、常用药物 ⚫长 效 类 （ 6 ~ 8 h）： 苯 巴 比 妥 phenobarbitol ⚫中 效 类 （ 3 ~ 6 h）： 戊 巴 比 妥 phentobarbitol ⚫短效类（2~3h）：司可巴比妥 ⚫超短效类（0.25h）：硫喷妥
体内过程 硫喷妥再分布到脂肪组织 三、药理作用及作用机制 1、镇静催眠及麻醉作用 催眠作用机制 直接抑制脑干网状结构上行激 系统(增强GABA介导的CH内流
二、体内过程 硫喷妥再分布到脂肪组织 三、药理作用及作用机制 1、镇静催眠及麻醉作用 催眠作用机制： 直接抑制脑干网状结构上行激 系统（增强GABA介导的Cl-内流
使CI通导开放时间延长,抑制 多突触反射)。 2、抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥抗癫痫作用选择性较 高 四、临床应用 1、镇静催眠2、麻醉 3、惊厥、癫痫
使Cl-通导开放时间延长，抑制 多突触反射）。 2、抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥抗癫痫作用选择性较 高 四、临床应用 1、镇静催眠 2、麻醉 3、惊厥、癫痫
五、不良反应 1、宿睡现象 2、过敏反应 3、中毒 其它非巴比妥类药物 甲丙氨酯和水合氯醛具有催眠和 抗惊厥作用
五、不良反应 1、宿睡现象 2、过敏反应 3、中毒 其它非巴比妥类药物 甲丙氨酯和水合氯醛具有催眠和 抗惊厥作用
