数什么成前体线?
什么是前体药物( Prodrug)? 将一种具有药理活性的母体药物,导 入另一种载体基团(或与另一种作用相似 的母体药物相结合)形成一种新的化合物, 这种化合物在人体中通过生物转化(酶或 其它生物机能的),释放出母体药物而呈显 效,这些化合物大多成复盐(或络盐 脂类等)形成存在
什么是前体药物(Prodrug)？ 将一种具有药理活性的母体药物，导 入另一种载体基团（或与另一种作用相似 的母体药物相结合）形成一种新的化合物， 这种化合物在人体中通过生物转化（酶或 其它生物机能的）,释放出母体药物而呈显 疗效，这些化合物大多成复盐（或络盐、 酯类等）形成存在
血脑屏障(BBB) ◆脑和脊髓内的毛细血管与神经组织之间 存在的一个调节界面; ◆脑毛细血管内皮细胞构成; 能限制物质在血液和脑组织间的自由 换。只有脂溶性的物质如氧、二氧化碳、 些麻醉药和乙醇等易通
血脑屏障（ＢＢＢ） 脑和脊髓内的毛细血管与神经组织之间 存在的一个调节界面； 脑毛细血管内皮细胞构成； 能限制物质在血液和脑组织间的自由交 换。只有脂溶性的物质如氧、二氧化碳、 某些麻醉药和乙醇等易通过
细胞孔径 有效孔径 50nm 14~18A
细胞孔径 有效孔径 50nm 14～18A
宠了,又没通
怎么办
增加药物透过BBB的方法 改变药物分子的结构 增加脂溶性 原来是这 增加与载体的亲和力 Garfield
增加药物透过BBB的方法 —改变药物分子的结构 ❖增加脂溶性 ❖增加与载体的亲和力 原来是这 样……
其中最成功的例子: ◆左旋多巴(L-DOPA),一种治疗帕金森综合症 的较为有效的药物 HO HO
其中最成功的例子： 左旋多巴（Ｌ一DOPA），一种治疗帕金森综合症 的较为有效的药物 HO HO NH2 COOH
成多H