第25章消化系统疾病的临床用药
◼ 第25章 消化系统疾病的临床用药
消化性溃发的临床用药 病因 消化性溃疡( peptic ulcer)的发病与粘 膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有 关。损伤因素(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋 菌)增强或保护因素(粘液/HCO3屏障和粘 膜修复)减弱,均可引起消化性溃疡。当今 的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的 保护作用
消化性溃疡的临床用药 病因 消化性溃疡（peptic ulcer）的发病与粘 膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有 关。损伤因素（胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋 菌）增强或保护因素（粘液/HCO3 -屏障和粘 膜修复）减弱，均可引起消化性溃疡。当今 的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的 保护作用
抗消化性溃疡药分类 抗酸药:碳酸氢钠,氢氧化铝 2、抑制胃酸分泌药物 (1)H2受体阻断药:西米替丁,雷尼替丁, 法莫替丁 (2)M受体阻断剂:哌仑西平 (3)质子泵抑制剂:奥美拉唑 (4)胃泌素受体抑制剂:丙谷胺
抗消化性溃疡药分类 1、抗酸药：碳酸氢钠，氢氧化铝 2、抑制胃酸分泌药物 （1）H2受体阻断药：西米替丁，雷尼替丁， 法莫替丁 （2） M受体阻断剂：哌仑西平 （3）质子泵抑制剂：奥美拉唑 （4）胃泌素受体抑制剂：丙谷胺
、溃疡面保护药:硫糖铝,枸橼酸铋钾。 4、抗菌药:阿莫西林,甲硝唑 影响胃酸分泌的因素: 壁细胞通过受体(M1、H受体、胃泌 素受体)、第二信使和Ⅳ,K+-ATP酶三个 环节来分泌胃酸
3、溃疡面保护药：硫糖铝，枸橼酸铋钾。 4、抗菌药：阿莫西林，甲硝唑 影响胃酸分泌的因素： 壁细胞通过受体（M1、H2受体、胃泌 素受体）、第二信使和H+ ，K+ -ATP酶三个 环节来分泌胃酸
抗酸药( antacids) 作用原理 是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物 酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀 和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥 缓解疼痛和促进愈合的作用。 理想的抗酸药 (1)作用迅速、持久、不吸收 (2)中和胃酸不产气 (3)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘 (4)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用
抗酸药（antacids） 作用原理 是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物 酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀 和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥 缓解疼痛和促进愈合的作用。 理想的抗酸药 （1）作用迅速、持久、不吸收 （2）中和胃酸不产气 （3）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘） （4）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用
H2受体阻断药 H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值 的新药。当前临床应用的有西米替丁 ( cimetidine)、雷尼替丁( ranitidine)、法莫 替丁( famotidine)和尼扎替丁( nizatidine)
H2受体阻断药 H2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值 的新药。当前临床应用的有西米替丁 （cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫 替丁（famotidine）和尼扎替丁（nizatidine）
肛2受体阻断药 药理作用】 竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五 肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃 酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其 他因素所引起的夜间胃酸分泌。雷尼替丁 、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁 强4-10倍,法莫替丁比西米替丁强20-5 倍
H2受体阻断药 【药理作用】 竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五 肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃 酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其 他因素所引起的夜间胃酸分泌。雷尼替丁 、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁 强4-10倍，法莫替丁比西米替丁强20-5 倍
H2受体阻断药 【体内过程】 口服吸收良好,但首过消除使生物利 用度降为50%-60%。消除ta尼扎替丁为 13小时,其他三药为23小时。大部分药物 以原形经肾排出,但肝功能不良者雷尼替 丁半衰期明显延长
H2受体阻断药 【体内过程】 口服吸收良好，但首过消除使生物利 用度降为50%-60%。消除t1/2尼扎替丁为 1.3小时，其他三药为2-3小时。大部分药物 以原形经肾排出，但肝功能不良者雷尼替 丁半衰期明显延长
2受体阻断药 临床应用】 用于十二指肠溃疡,胃溃疡,对十二指肠溃 疡疗效更好。 【不良反应】 1一般性:偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、 瘙痒等。静脉滴注速度过快,可使心率减慢,心 收缩力减弱 2长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用,可引起 阳萎、性欲消失及乳房发育,可能与其抑制二氢 睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓 度有关
H2受体阻断药 【临床应用】 用于十二指肠溃疡，胃溃疡，对十二指肠溃 疡疗效更好。 【不良反应】 1 一般性：偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、 瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心 收缩力减弱。 2 长期服用西米替丁可有抗雄激素样作用，可引起 阳萎、性欲消失及乳房发育，可能与其抑制二氢 睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓 度有关
受体阻断药 物相互作用 西米替丁能抑制细胞色素P450肝药酶 活性,抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯 巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时 ,应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作 用很弱,法莫替丁、尼扎替丁对其无影响
H2受体阻断药 药物相互作用 西米替丁能抑制细胞色素P-450肝药酶 活性，抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯 巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时 ，应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作 用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响