实验五 溶液型与胶体型液体药剂的制备 一、实验目的 1.掌握液体药剂制备过程的各项基本操作。 2.掌握溶液型、胶体型液体药剂配制要点与质量检查方法。 二、实验指导 （一)溶液型液体药剂 溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶 液。溶液的分散相小于lm,均匀澄明并能通过半透膜。常用溶剂为水、乙醇、丙二醇、甘 油或其混合液、脂肪油等。属于溶液型液体药剂的有：溶液剂、芳香水剂与露剂、甘油剂、 醑剂和单糖浆剂等。 溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法和化学反应法，三种方法在一定场合下 可灵活使用，其中溶解法最为常用。根据需要还可选用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、 矫味剂、着色剂等各种附加剂。 1.增溶增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度的过 程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，其最适HLB值为15~18。 2.助溶助溶是指难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合 物等，从而增加药物溶解度的过程。例如碘化钾与碘可形成络合物，而制得5%的碘溶液剂。 3.潜溶潜溶是指应用混合溶剂时，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物溶解 度出现极大值的现象。 (二)胶体溶液型液体药剂 胶体溶液剂分为高分子溶液剂和溶胶剂。 高分子溶液剂（也称亲水胶体）系指高分子化合物以单分子形式溶解于溶剂中制成的 单相均匀分散体系。溶胶剂（也称疏水胶体）系指胶体微粒分散于分散媒中形成的多相不均 匀分散体系。胶粒为多分子聚集体，属于热力学不稳定体系。 1.高分子溶液的制备由于高分子化合物分子量大，首先要经过溶胀过程。制备时 须加大药物与溶媒的接触面，先将胶粉撒布于液面上，使其自然吸水使体积膨胀，完成有限 溶胀过程：略加搅拌或加热达到无限溶胀，直至胶粒完全溶解，即得。为增加接触面，还可 采用提高胶粒粉碎度、加液研磨或加入分散剂等法。 2.溶胶剂的制备 (1)分散法：分为研磨法、胶溶法和超声波分散法等。常用机械如胶体磨与乳匀机等。 (2)凝聚法：包括化学凝聚法和物理凝聚法。 三、实验内容与操作
实验五 溶液型与胶体型液体药剂的制备 一、实验目的 1．掌握液体药剂制备过程的各项基本操作。 2．掌握溶液型、胶体型液体药剂配制要点与质量检查方法。 二、实验指导 （一）溶液型液体药剂 溶液型液体药剂系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶 液。溶液的分散相小于 1nm，均匀澄明并能通过半透膜。常用溶剂为水、乙醇、丙二醇、甘 油或其混合液、脂肪油等。属于溶液型液体药剂的有：溶液剂、芳香水剂与露剂、甘油剂、 醑剂和单糖浆剂等。 溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法和化学反应法，三种方法在一定场合下 可灵活使用，其中溶解法最为常用。根据需要还可选用增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、 矫味剂、着色剂等各种附加剂。 1．增溶 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度的过 程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，其最适 HLB 值为 15～18。 2．助溶 助溶是指难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合 物等，从而增加药物溶解度的过程。例如碘化钾与碘可形成络合物，而制得 5％的碘溶液剂。 3．潜溶 潜溶是指应用混合溶剂时，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物溶解 度出现极大值的现象。 （二）胶体溶液型液体药剂 胶体溶液剂分为高分子溶液剂和溶胶剂。 高分子溶液剂（也称亲水胶体）系指高分子化合物以单分子形式溶解于溶剂中制成的 单相均匀分散体系。溶胶剂（也称疏水胶体）系指胶体微粒分散于分散媒中形成的多相不均 匀分散体系。胶粒为多分子聚集体，属于热力学不稳定体系。 1．高分子溶液的制备 由于高分子化合物分子量大，首先要经过溶胀过程。制备时 须加大药物与溶媒的接触面，先将胶粉撒布于液面上，使其自然吸水使体积膨胀，完成有限 溶胀过程；略加搅拌或加热达到无限溶胀，直至胶粒完全溶解，即得。为增加接触面，还可 采用提高胶粒粉碎度、加液研磨或加入分散剂等法。 2．溶胶剂的制备 （1）分散法：分为研磨法、胶溶法和超声波分散法等。常用机械如胶体磨与乳匀机等。 （2）凝聚法：包括化学凝聚法和物理凝聚法。 三、实验内容与操作
(一)薄荷水的制备 1.处方 Π Ⅲ 薄荷油 0.2ml 0.2ml 2ml 滑石粉 1.5g 聚山梨酯80 1.2g 2g (吐温80) 90%乙醇 60ml 蒸馏水加至 100.0ml 100.0ml 100.0ml 2.操作 (1)处方I分散溶解法 取薄荷油，加滑石粉，在研体中研匀，移至细口瓶中，加入蒸馏水，加盖，振摇l0min 后，反复过滤至滤液澄明，由滤器上加适量蒸馏水，使成100ml,即得。 (2)处方Ⅱ增溶法 取薄荷油，加吐温80搅匀，加入适量蒸馏水充分搅拌溶解，过滤至滤液澄明，再由滤 器上加适量蒸馏水，使成100ml,即得。 (3)处方Ⅲ增溶一复溶剂法 取薄荷油，加吐温80搅匀，在搅拌下缓慢加入90%乙醇及蒸馏水适量溶解，过滤至滤 液澄明，再由滤器上加适量蒸馏水使成100ml,即得。 3.操作注意 (1)本品为薄荷油的饱和水溶液（约0.05%ml/ml),处方用量为溶解量的4倍，配 制时不能完全溶解。 (2)滑石粉等分散剂，应与薄荷油充分研匀，以利发挥其作用，加速溶解过程。 (3)吐温80为增溶剂，应先与薄荷油充分搅匀，再加水溶解，以利发挥增溶作用， 加速溶解过程。 (二)复方碘溶液的制备 1.处方 碘 1g 碘化钾 2g 蒸馏水加至20ml 2.操作：取碘化钾，加蒸馏水适量，配成浓溶液，再加碘溶解后，最后添加适量的蒸 馏水，使全量成20ml,即得。 3.操作注意 (1)碘在水中溶解度小，加入碘化钾作助溶剂。 (2)为使碘能迅速溶解，宜先将碘化钾加适量蒸馏水配制浓溶液，然后加入碘溶解。 (3)碘有腐蚀性，慎勿接触皮肤与粘膜。 (三)1%甲紫溶液（又名紫药水、龙胆紫溶液、结晶紫溶液）的制备 1.处方
（一）薄荷水的制备 1．处方 Ⅰ Ⅱ Ⅲ 薄荷油 0.2ml 0.2ml 2ml 滑石粉 1.5g 聚山梨酯 80 1.2g 2g （吐温 80） 90％乙醇 60ml 蒸馏水加至 100.0ml 100.0ml 100.0ml 2．操作 （1）处方Ⅰ 分散溶解法 取薄荷油，加滑石粉，在研钵中研匀，移至细口瓶中，加入蒸馏水，加盖，振摇 10min 后，反复过滤至滤液澄明，由滤器上加适量蒸馏水，使成 100ml，即得。 （2）处方Ⅱ 增溶法 取薄荷油，加吐温 80 搅匀，加入适量蒸馏水充分搅拌溶解，过滤至滤液澄明，再由滤 器上加适量蒸馏水，使成 100ml，即得。 （3）处方Ⅲ 增溶－复溶剂法 取薄荷油，加吐温 80 搅匀，在搅拌下缓慢加入 90％乙醇及蒸馏水适量溶解，过滤至滤 液澄明，再由滤器上加适量蒸馏水使成 100ml，即得。 3．操作注意 （1）本品为薄荷油的饱和水溶液（约 0．05％ml/ml），处方用量为溶解量的 4 倍，配 制时不能完全溶解。 （2）滑石粉等分散剂，应与薄荷油充分研匀，以利发挥其作用，加速溶解过程。 （3）吐温 80 为增溶剂，应先与薄荷油充分搅匀，再加水溶解，以利发挥增溶作用， 加速溶解过程。 （二）复方碘溶液的制备 1．处方 碘 1g 碘化钾 2g 蒸馏水 加至 20ml 2．操作：取碘化钾，加蒸馏水适量，配成浓溶液，再加碘溶解后，最后添加适量的蒸 馏水，使全量成 20ml，即得。 3．操作注意 （1）碘在水中溶解度小，加入碘化钾作助溶剂。 （2）为使碘能迅速溶解，宜先将碘化钾加适量蒸馏水配制浓溶液，然后加入碘溶解。 （3）碘有腐蚀性，慎勿接触皮肤与粘膜。 （三）1％ 甲紫溶液（又名紫药水、龙胆紫溶液、结晶紫溶液）的制备 1．处方
甲紫 0.5g 乙醇 1.0ml 蒸馏水加至 50.0ml 2.制法：取甲紫加适量乙醇湿润，加水至足量，搅拌均匀即得。 3.功能主治：消毒防腐，抑制革兰氏阳性菌，外用于防治皮肤、粘膜的化脓性感染及 治疗口腔、阴道的霉菌感染。 4.用法用量：用棉球沾少许溶液涂于患处。 5.贮藏：避光、密封保存。 6.备注：甲紫在乙醇中溶解度比在水中大34倍，故制备时，先用乙醇湿润或溶解， 可避免结块与药粉飞扬。 (四)甲酚皂溶液的制备 1.处方 I 甲酚 25ml 25ml 豆油 8.65g 氢氧化钠 1.35g 软皂 25g 蒸馏水加至 50ml 50ml 2.操作 (1)处方I:取氢氧化钠，加蒸馏水5l,溶解后，加植物油，置水浴上加热，时时 搅拌，至取溶液1滴，加蒸馏水9滴，无油滴析出，即为已完全皂化。加甲酚，搅匀，放冷， 再添加适量的蒸馏水，使成50ml,混合均匀，即得。 (2)处方Ⅱ：将甲酚、软皂加入一起搅拌混溶，添加适量蒸馏水至足量，搅拌均匀， 即得。 分别取处方I与IⅡ成品1ml,各加蒸馏水稀释至100ml,观察并比较其外观。 3.操作注意 (1)甲酚与苯酚的性质相似，较苯酚的杀菌力强，较高浓度时，对皮肤有刺激性，操 作宜慎。 (2)甲酚在水中溶解度小(1：50)，利用肥皂增溶作用，制成50%甲酚皂溶液。 (3)皂化程度完全与否与成品质量有密切关系，皂化速度可因加少量乙醇（约制品全 量的5.5%)而加速反应，俟反应完全后再加热除醇。 (4)甲酚、肥皂、水三组分形成的溶液是一种复杂的体系，具有胶体溶液的特性。上 述三组分配伍比例适当的制成品为澄清溶液，且用水稀释时亦不呈现浑浊状态。 四、实验结果与讨论 1.薄荷水实验 比较三种处方不同方法制备的异同记录于表5-1中，并说明各自特点 与其适用性。 2.复方碘溶液 描述成品外观性状，观察碘化钾溶解的加水量与加入碘的溶解速度
甲紫 0.5g 乙醇 1.0ml 蒸馏水 加至 50.0ml 2．制法：取甲紫加适量乙醇湿润，加水至足量，搅拌均匀即得。 3．功能主治：消毒防腐，抑制革兰氏阳性菌，外用于防治皮肤、粘膜的化脓性感染及 治疗口腔、阴道的霉菌感染。 4．用法用量：用棉球沾少许溶液涂于患处。 5．贮藏：避光、密封保存。 6．备注：甲紫在乙醇中溶解度比在水中大 3～4 倍，故制备时，先用乙醇湿润或溶解， 可避免结块与药粉飞扬。 （四）甲酚皂溶液的制备 1．处方 Ⅰ Ⅱ 甲酚 25ml 25ml 豆油 8.65g 氢氧化钠 1.35g 软皂 25g 蒸馏水 加至 50ml 50ml 2．操作 （1）处方Ⅰ：取氢氧化钠，加蒸馏水 5m1，溶解后，加植物油，置水浴上加热，时时 搅拌，至取溶液 1 滴，加蒸馏水 9 滴，无油滴析出，即为已完全皂化。加甲酚，搅匀，放冷， 再添加适量的蒸馏水，使成 50ml，混合均匀，即得。 （2）处方Ⅱ：将甲酚、软皂加入一起搅拌混溶，添加适量蒸馏水至足量，搅拌均匀， 即得。 分别取处方Ⅰ与Ⅱ 成品 1ml，各加蒸馏水稀释至 100ml，观察并比较其外观。 3．操作注意 （1）甲酚与苯酚的性质相似，较苯酚的杀菌力强，较高浓度时，对皮肤有刺激性，操 作宜慎。 （2）甲酚在水中溶解度小（1:50），利用肥皂增溶作用，制成 50％甲酚皂溶液。 （3）皂化程度完全与否与成品质量有密切关系，皂化速度可因加少量乙醇（约制品全 量的 5.5%）而加速反应，俟反应完全后再加热除醇。 （4）甲酚、肥皂、水三组分形成的溶液是一种复杂的体系，具有胶体溶液的特性。上 述三组分配伍比例适当的制成品为澄清溶液，且用水稀释时亦不呈现浑浊状态。 四、实验结果与讨论 1．薄荷水实验 比较三种处方不同方法制备的异同记录于表 5-1 中，并说明各自特点 与其适用性。 2．复方碘溶液 描述成品外观性状，观察碘化钾溶解的加水量与加入碘的溶解速度
3.甲酚皂溶液 比较阐述处方I与处方Ⅱ所制的成品能否加水任意稀释，进而得到 澄明溶液。 表5-1 不同方法制得薄荷水的性状 处方（附加剂） 澄清度 嗅味 1滑石粉 Ⅱ吐温80 Ⅲ吐温80与90%乙醇 五、思考题 1.制备薄荷水时加入滑石粉、聚山梨酯80和90%乙醇的作用是什么？ 2.试写出甲酚皂溶液制备过程采用的皂化反应式。 3.薄荷水中加入聚山梨酯80的增溶效果与其用量（临界胶团浓度）有关，临界胶团 浓度可用哪些方法测定？
3．甲酚皂溶液 比较阐述处方Ⅰ与处方Ⅱ 所制的成品能否加水任意稀释，进而得到 澄明溶液。 表 5-1 不同方法制得薄荷水的性状 处方（附加剂） 澄清度 嗅味 Ⅰ 滑石粉 Ⅱ 吐温 80 Ⅲ 吐温 80 与 90%乙醇 五、思考题 1．制备薄荷水时加入滑石粉、聚山梨酯 80 和 90％乙醇的作用是什么？ 2．试写出甲酚皂溶液制备过程采用的皂化反应式。 3．薄荷水中加入聚山梨酯 80 的增溶效果与其用量（临界胶团浓度）有关，临界胶团 浓度可用哪些方法测定？