@川省臀升号院·回川省人民醫院 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospital 糖皮质激素的合理使用 龙恩武 四川省人民医院菊学部 临床菊学科
糖皮质激素的合理使用 龙恩武 四川省人民医院药学部 临床药学科
案例1 >一位体重60kg的红斑狼疮综合症患者，需要用泼 尼松每日0.5mg/kg,你认为哪种方法最为合理 A.10mg,每日3次，每餐前服 B.30mg,每日1次，8：00服药 C.30mg,每日1次，16：00服药 D.10mg,每日3次，饭后服用 E.30mg,睡前服 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospital
2 案例1 一位体重60kg的红斑狼疮综合症患者，需要用泼 尼松每日0.5mg/kg，你认为哪种方法最为合理 A．10mg，每日3次，每餐前服 B．30mg，每日1次，8:00服药 C．30mg，每日1次，16:00服药 D．10mg，每日3次，饭后服用 E．30mg，睡前服
案例2 >女，25岁，乏力，皮肤色素沉着3年余，经常感冒，食 欲差，偶尔恶心，呕吐，查体：P90次/分，BP 90/60mmHg,全身皮肤较黑，掌纹，乳晕色深，齿龈， 颊粘膜也可见色素沉着，肝功异常(AST:150,ALT: 200),余未见异常。该患者替代治疗应采用 A.氢化可的松 B.地塞米松 C.泼尼松 D.甲泼尼松 E.泼尼松龙 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospiial
3 女，25岁，乏力，皮肤色素沉着3年余，经常感冒，食 欲差，偶尔恶心，呕吐，查体：P90次/分，BP 90/60mmHg，全身皮肤较黑，掌纹，乳晕色深，齿龈， 颊粘膜也可见色素沉着，肝功异常（AST: 150, ALT: 200)，余未见异常。该患者替代治疗应采用 A. 氢化可的松 B. 地塞米松 C. 泼尼松 D. 甲泼尼松 E. 泼尼松龙 案例2
案例3 >患者，男，19岁，因原发性肾病综合征需长期口 服强的松片治疗。目前患者服用的强的松片的剂 量为20mg一日一次，但因该药副作用过大，现 改为口服甲泼尼松龙片。请问强的松片20mg相当 于甲泼尼松龙片多少毫克？ A.30mg B.28mg C.24mg D.20mg E.16mg Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospiial
4 患者，男，19岁，因原发性肾病综合征需长期口 服强的松片治疗。目前患者服用的强的松片的剂 量为20mg 一日一次，但因该药副作用过大，现 改为口服甲泼尼松龙片。请问强的松片20mg相当 于甲泼尼松龙片多少毫克？ A. 30mg B. 28mg C. 24mg D. 20mg E. 16mg 案例3
内容提要 化学结构及构效关系 糖皮质激素的生物学作用 糖皮质激素的药理作用 临床应用 不良反应 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospiial
6 内容提要 糖皮质激素的生物学作用 化学结构及构效关系 临床应用 不良反应 糖皮质激素的药理作用
Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids,MC) 球状带 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids,GC) 束状带 网状带：性激素 (sex hormones) 肾上腺 网状带 肾上腺髓质 随质 肾上腺皮质
7 Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素 (sex hormones)
糖皮质激素分泌的调节 >正常人皮质激素的分 大脑其他区域，如海马 ⊕Nerves 泌有昼夜节律性 下丘脑 CRH (通过垂体门脉系统 >午夜12时血浓度最 低，凌晨渐升高 垂体 ACTH (通过全身循环) >上午8-10时最高，此 肾上腺皮质 血浆中游离可的松 节律性变化受ACTH影响 ↑I CRH=促肾上腺皮质激素释放激素 血浆中与蛋白 ACTH=促肾上腺皮质激素 结合可的松 =兴奋效应 =抑制效应（负反馈）
8 正常人皮质激素的分 泌有昼夜节律性 午夜12时 血浓度最 低，凌晨渐升高 上午8-10时最高，此 节律性变化受ACTH影响 糖皮质激素分泌的调节
代谢过程 ■糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏。首先进行 经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中 排出。通过粪便和胆汁的排泄很少 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospiial
9 代谢过程 糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏。首先进行 经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中 排出。通过粪便和胆汁的排泄很少
化学结构及构效关条 →21CH,OH 共同的结构特点： 20C=0← C3有酮基， 18 R 12 17 C45有双键， 11 13 16 D C17上的二碳侧链 14 15 9 (即C20羰基和C21羟基) 8 为生理活性所必需。 6 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospital
10 化学结构及构效关系 O R C O CH2 OH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 20 21 A B C D 共同的结构特点： C3有酮基， C4-5有双键， C17上的二碳侧链 (即C20羰基和C21羟基) 为生理活性所必需
糖皮质激素分泌的调节 合成的原料：胆固醇 Cholesterol CH3 H一C-CH2 H CH CH3 CH2 C-CH3 CH3 CH3 is modified by enzymes to make steroid HO hormones such as Adrenal Ovary cortex CH20H CH20H 0 C=0 C=0 OH CH HO HO CH3 CH3 CH3 HO Estradiol Aldosterone 醛甾酮 Cortisol 皮质醇 雌二醇 (an estrogen) 11
11 合成的原料：胆固醇 醛甾酮 皮质醇 雌二醇 糖皮质激素分泌的调节