第十章生物源天然产物农药
第十章 生物源天然产物农药
一、特点及研究开发途径 ·生物源天然农药主要是指以植物、动物、微生物 等产生的具有农用生物活性的次生代谢产物开发 的农药。如2.5%鱼藤酮乳油、15%井岗霉素水溶 性粉剂等
一、特点及研究开发途径 ⚫ 生物源天然农药主要是指以植物、动物、微生物 等产生的具有农用生物活性的次生代谢产物开发 的农药。如2.5%鱼藤酮乳油、15%井岗霉素水溶 性粉剂等
(一)特点 ·1.次生代谢物质对昆虫或病原菌的防御功能具有 选择性，一种次生代谢物只能防御某些种类的昆 虫或病原菌。 ·2.次生代谢物质是植物内源物，本身是植物体的 一部分，因此易于在自然界的循环中降解。 ·3.植物在进化过程中所经受逆境压力的多样性和 复杂性，导致所产生的次生代谢产物的多样性和 复杂性
（一）特点 ⚫ 1.次生代谢物质对昆虫或病原菌的防御功能具有 选择性，一种次生代谢物只能防御某些种类的昆 虫或病原菌。 ⚫ 2.次生代谢物质是植物内源物，本身是植物体的 一部分，因此易于在自然界的循环中降解。 ⚫ 3.植物在进化过程中所经受逆境压力的多样性和 复杂性，导致所产生的次生代谢产物的多样性和 复杂性
。4.大多数生物源天然产物农药对哺乳动物毒性较 低，使用中对人畜安全。 。5.防治谱窄，甚至有明显的选择性。 。6对环境的压力较小，对非靶标生物比较安全。 。7.大多数生物源农药作用缓慢，遇到有害生物大 量发生迅速蔓延时往往不能及时控制为害
⚫ 4.大多数生物源天然产物农药对哺乳动物毒性较 低，使用中对人畜安全。 ⚫ 5.防治谱窄，甚至有明显的选择性。 ⚫ 6.对环境的压力较小，对非靶标生物比较安全。 ⚫ 7.大多数生物源农药作用缓慢，遇到有害生物大 量发生迅速蔓延时往往不能及时控制为害
(二)研究开发途径 ·1充分利用我国宝贵的生物资源，开发天然产物 农药新品种。即在确定药效后，对产生杀虫、杀 菌或除草活性物质的生物进行良种选育、大量繁 殖、提取有效成分、制剂加工等直接的工业化商 品开发，形成天然产物农药品种，创造显著的经 济效益，环境和生态效益
（二）研究开发途径 ⚫ 1.充分利用我国宝贵的生物资源，开发天然产物 农药新品种。即在确定药效后，对产生杀虫、杀 菌或除草活性物质的生物进行良种选育、大量繁 殖、提取有效成分、制剂加工等直接的工业化商 品开发，形成天然产物农药品种，创造显著的经 济效益，环境和生态效益
●2.有效成分及其类似化合物的半合成改造。植物、 动物或微生物产生的活性次生代谢物，如活性较 低，光稳定性差，或对哺乳动物毒性在等原因而 无法将其直接开发成天然产物农药品种，则可将 这些活性化合物作为起始原料，经结构修饰人工 半合成，筛选出性能优异、具有商业意义的新农 药
⚫ 2.有效成分及其类似化合物的半合成改造。植物、 动物或微生物产生的活性次生代谢物，如活性较 低，光稳定性差，或对哺乳动物毒性在等原因而 无法将其直接开发成天然产物农药品种，则可将 这些活性化合物作为起始原料，经结构修饰人工 半合成，筛选出性能优异、具有商业意义的新农 药
·3.作为创制新农药的先导化合物模型，即在研究 天然产物农药过程中，发现新的具有杀灭活性的 化合物，以其化学结构作为先导化合物模型，用 人工合成的方法进行结构优化研究，筛选出性能 比天然活性物质更好的新农药，创造重大的商业 价值
⚫ 3.作为创制新农药的先导化合物模型，即在研究 天然产物农药过程中，发现新的具有杀灭活性的 化合物，以其化学结构作为先导化合物模型，用 人工合成的方法进行结构优化研究，筛选出性能 比天然活性物质更好的新农药，创造重大的商业 价值
二、生物源天然产物农药 ·1.植物源天然产物农药。(1)植物毒素。指植物 产生的对有害生物具有毒杀作用的次生代谢产物 。①具有杀虫作用的植物毒素。除虫菊素、鱼藤 酮和烟碱是世界上最早的商品化农药，是二次世 界大战前最主要的植物杀虫剂。直到现在，我国 仍生产和使用鱼藤酮制剂和烟碱制剂
二、生物源天然产物农药 ⚫ 1.植物源天然产物农药。（1）植物毒素。指植物 产生的对有害生物具有毒杀作用的次生代谢产物 。①具有杀虫作用的植物毒素。除虫菊素、鱼藤 酮和烟碱是世界上最早的商品化农药，是二次世 界大战前最主要的植物杀虫剂。直到现在，我国 仍生产和使用鱼藤酮制剂和烟碱制剂
。②具有杀菌作用的植物毒素。我国曾以大蒜素分 子结构为模板，衍生合成了类似物乙蒜素，并开 发成功杀菌剂402，用来防治甘薯黑斑病小麦腥 黑穗病及棉花苗期病害等。③具有杀草作用的植 物毒素。醌类：核桃醌，从核桃中分离出的，活 性很高，在1μmoL即可明显地抑制桃园中多种 杂草的生长
⚫ ②具有杀菌作用的植物毒素。我国曾以大蒜素分 子结构为模板，衍生合成了类似物乙蒜素，并开 发成功杀菌剂402，用来防治甘薯黑斑病小麦腥 黑穗病及棉花苗期病害等。③具有杀草作用的植 物毒素。醌类：核桃醌，从核桃中分离出的，活 性很高，在1µmol/L即可明显地抑制桃园中多种 杂草的生长
。(2)植物中的昆虫拒食剂和忌避剂。活乐木醛类 ,印楝素，米籽兰枝条甲醇提取物。 。(3)植物内源激素。植物中的内源激素主要有乙 烯、生长素（吲哚乙酸）、赤霉素、细胞分裂素 和脱落酸、芸苔素内酯。另外，植物中也存在昆 虫激素
⚫ （2）植物中的昆虫拒食剂和忌避剂。活乐木醛类 ，印楝素，米籽兰枝条甲醇提取物。 ⚫ （3）植物内源激素。植物中的内源激素主要有乙 烯、生长素（吲哚乙酸）、赤霉素、细胞分裂素 和脱落酸、芸苔素内酯。另外，植物中也存在昆 虫激素