实验指导 溶出度:指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定 条件下溶出的速率与程度。在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及 透皮贴剂等制剂中也称释放度。 崩解 溶出 溶于吸收部位体液 Nernst-Brunnerz方程 dc DS 1扩散分子 hy (Cs-C) 固体粒子 道细 血液循环 dt 膜 漏槽状态 sink state 扩散层
实验指导 溶出度:指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定 条件下溶出的速率与程度。在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及 透皮贴剂等制剂中也称释放度。 Nernst-Brunner方程
>溶出度数据即能反映出制剂的质量情况,又能预 测出药品在体内的吸收和药效情况。 >质量控制的重要内容,有利于制定药品标准 >一致性评价重点研究内容
➢ 溶出度数据即能反映出制剂的质量情况,又能预 测出药品在体内的吸收和药效情况。 ➢ 质量控制的重要内容,有利于制定药品标准 ➢ 一致性评价重点研究内容
四画 中国药典2020版 四部通则 0931溶出度与释放度测定法 第一法:篮法 适用于胶囊、片剂、丸剂、易漂浮的制剂等 第二法:桨法 适用于片剂、胶囊剂、丸剂等剂型 第三法:小杯法适用于规格较小的品种 第四法:桨碟法 适用于透皮贴剂、缓控释制剂 第五法:转筒法 第六法: 流池法 适用于普通制剂、缓控 释制剂、肠溶制剂 第七法: 往复筒法
中国药典2020版 四部通则 0931 溶出度与释放度测定法 第一法:篮法 第二法:桨法 第三法:小杯法 第四法:桨碟法 第五法:转筒法 第六法:流池法 第七法:往复筒法 适用于胶囊、片剂、丸剂、易漂浮的制剂等 适用于片剂、胶囊剂、丸剂等剂型 适用于规格较小的品种 适用于透皮贴剂、缓控释制剂 适用于普通制剂、缓控 释制剂、肠溶制剂
85001 20位试管架最多放160个试管 赉四被韩青否屏中英文提京 800S-1800UV联用 股全自动9位溶出度测 器光光 新森 费馨和全自动溶出w控制 光纤药物溶出度原位过程检测仪 原位紫外检测 固定的拱形探针 快速光谱数据收集
光纤药物溶出度原位过程检测仪 原位紫外检测 固定的拱形探针 快速光谱数据收集
影响溶出速率因素 >药物理化性质及剂型因素 溶解度、颗粒的大小与表面积、晶型、剂型及制 剂工艺等 >测定体系 温度、搅拌条件、取样位置等 >溶出介质的性质 释放介质、体积、pH值、加入表面活性剂、样品 量等
影响溶出速率因素 ➢ 药物理化性质及剂型因素 溶解度、颗粒的大小与表面积、晶型、剂型及制 剂工艺等 ➢ 测定体系 温度、搅拌条件、取样位置等 ➢ 溶出介质的性质 释放介质、体积、pH值、加入表面活性剂、样品 量等
溶出度检查 >溶出介质的选择: 药物本身的性质 ●药物在胃肠道中吸收的部位 水、0.1mol/L盐酸、pH4.0醋酸缓冲液、pH6.8磷酸盐缓 冲液等。 >介质体积:漏槽条件 一般要求所用样品全溶出后的最终浓度应在该样品溶解 度的10%~20%
➢ 溶出介质的选择: ⚫ 药物本身的性质 ⚫ 药物在胃肠道中吸收的部位 水、 0.1mol/L盐酸、pH4.0 醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓 冲液等。 ➢ 介质体积:漏槽条件 一般要求所用样品全溶出后的最终浓度应在该样品溶解 度的10%~20% 溶出度检查
溶出度检查 >溶出取样时间的确定: ,一般应根据溶出曲线来确定。 总取样时长一般设在溶出曲线的拐点附近或略靠后,时间 以分钟表示。取样间隔时间推荐以5的整数倍数来设定,如5、 10、15min等,以便产生足够的样本量,直至药物溶出85% 以上或达到溶出平台。 >限度的确定: ,一般的限度为标示量的70%。对于特定品种,可根据较大 样本的测定数据来确定限度,通常定为70~85%之间
➢ 溶出取样时间的确定: ⚫ 一般应根据溶出曲线来确定。 总取样时长一般设在溶出曲线的拐点附近或略靠后, 时间 以分钟表示。取样间隔时间推荐以5的整数倍数来设定,如5、 10、15min等,以便产生足够的样本量,直至药物溶出85% 以上或达到溶出平台。 ➢ 限度的确定: ⚫ 一般的限度为标示量的70%。对于特定品种,可根据较大 样本的测定数据来确定限度, 通常定为70~ 85% 之间。 溶出度检查